2006 胆碱能药物
胆碱能药物 2006
药效机理 交感神经 植物神经系统 传出神 (自主神经系统)副交感神经 经运动神经系统 N(CH3)3 C O
药效机理 传 出 神 经 植物神经系统 （自主神经系统） 运动神经系统 交感神经 副交感神经 H3 C O N(CH3) 3 O
乙酰胆碱的合成和代谢 Choline COOH 1 decarboxylase NH2 N-methyltransferase H Choline N Receptor N+ H i acetyltransferase E AChE Acetylcholine 1.丝氨酸脱羧酶;2.胆碱N甲基转移酶;3.胆碱乙酰基转移酶
乙酰胆碱的合成和代谢 Choline acetyltransferase Serine decarboxylase Choline N-methyltransferase HO N+ HO HO NH2 COOH NH2 Acetylcholine O O N+ 1 2 3 1. 丝氨酸脱羧酶； 2. 胆碱N-甲基转移酶； 3. 胆碱乙酰基转移酶 AChE Receptor E
第2a螺(2 通道孔 毒輩碱 烟 受体 分布 生理功能 激动剂药物作用措抗剂药物作用 M|M1|大脑皮质、海马、纹状体、与传递神经元的兴奋治疗早老性痴呆治疗消化道溃疡 周围神经节和分泌腺体 冲动有关、调节大脑 的各种功能,并调节 汗腺和消化腺体的分 M2中枢神经系统较低脑区和心引起心肌收缩力减弱、有可能用于治疗治疗心动徐缓性 脏等周围效应器组织 心率降低、传导减慢冠心病和心动过心率失常 速 M3腺体和平滑肌 血管平滑肌舒张、胃治疗痉孪性血管治疗慢性阻塞性 肠道和膀胱平滑肌收病、手术后腹气|呼吸道疾病、尿 缩、括约肌松弛、瞳胀、尿潴溜失禁 孔缩小、腺体分泌增 加 M4|腺体和平滑肌 抑制钙离子通道 缺乏特异性配基 M5大脑 孤儿受体 缺乏特异性配基 神经节 释放乙酰胆碱 治疗早老性痴呆|治疗高血压 N2神经肌肉接头 松弛骨骼肌
O N+ HO 毒蕈碱 Muscarine 烟碱 Nicotine N 受体 分布 生理功能 激动剂药物作用 拮抗剂药物作用 M M1 大脑皮质、海马、纹状体、 周围神经节和分泌腺体 与传递神经元的兴奋 冲动有关、调节大脑 的各种功能，并调节 汗腺和消化腺体的分 泌 治疗早老性痴呆 治疗消化道溃疡 M2 中枢神经系统较低脑区和心 脏等周围效应器组织 引起心肌收缩力减弱、 心率降低、传导减慢 有可能用于治疗 冠心病和心动过 速 治疗心动徐缓性 心率失常 M3 腺体和平滑肌 血管平滑肌舒张、胃 肠道和膀胱平滑肌收 缩、括约肌松弛、瞳 孔缩小、腺体分泌增 加 治疗痉挛性血管 病、手术后腹气 胀、尿潴溜 治疗慢性阻塞性 呼吸道疾病、尿 失禁 M4 腺体和平滑肌 抑制钙离子通道 缺乏特异性配基 M5 大脑 孤儿受体 缺乏特异性配基 N N1 神经节 释放乙酰胆碱 治疗早老性痴呆 治疗高血压 N2 神经肌肉接头 松弛骨骼肌
第一节拟胆碱药( Cholinergic agents) 完全拟胆碱药 胆碱受体激动剂 M胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 OCH Arecoline CH
第一节 拟胆碱药（Cholinergic Agents） • 胆碱受体激动剂 • 胆碱酯酶抑制剂 完全拟胆碱药 M胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂 N CH3 OCH3 O Arecoline