第一章催眠药、镇静药及抗惊厥药 【剂量与用法】口服,临睡前服,成人0.25mg-0.5mg,老年或虚弱患者0.125 0.25mg 【不良反应】 1.持续用药时间不宜超过2~3周。一般对本品都能很好耐受。若剂量不当,可出 现过度镇静和肌肉松弛等不良反应,表现为厌倦、乏力、眩晕和肌肉无力 2.常见的不良反应还有偏头痛、食欲减退、抑郁、瘙痒、皮疹、视力模糊、打嗝、心悸 上腹不适、腹泻和眼烧灼感等。 3.原来有情绪紊乱和精神病者更易产生不良反应,因而精神病病人不应使用本品。 【药物相互作用及注意点 1.本品与安定药、镇静药、抗抑郁药、催眠药、镇痛药、麻醉药、抗组胺药和其他中枢 神经系统药,甚至酒精并用均可加强镇静作用。与其他精神药物合用也应谨慎 2.妊娠和哺乳期妇女以及极度虚弱者禁用。急性狭角型青光眼和重症肌无力病人 禁用。肺心病、肺气肿、支气管喘息及急性脑血管病等呼吸功能高度低下者慎用。肝功 能受损、老年、儿童以及有抑郁症者慎用 3.对长期治疗的病人,应定期检查血象和肝功能。 【制剂】片剂:0.25mg:05mg 咪达唑仑(咪唑安定,速眠安) Midazolam (dormicum) 【作用与用途】本品属于苯甲二氮□咪唑衍生物。具有催眠、镇静、抗焦虑、抗惊厥 和肌松作用。其特点是作用迅速,体内停留时间短,疗效恒定,服用方便。从服药到入睡 所需时间,一般少于20分钟,睡眠持续时间普遍可恢复到与病人年龄相适应的正常范 围。醒后病人感到淸醒舒畅。用于各种失眠症和睡眠节律障碍,特别适用于最初入睡困 难及过早醒来后再入睡困难者:短时间的手术及诊断性检查也特别适用 【剂量与用法】 1.口服临睡前即刻服用7.5mg~15mg;如用于手术,应在术前30~60分钟服 2.肌注用于诱导麻醉,应在术前20~30分钟给药,可单独肌注或与抗胆碱药和镇 痛药合用。成人,10mg-15mg次(0.10mg~0.15mg/kg;儿童,0.15mg~0.20mg/kg 并可与氯安酮合用,氯安酮50mg-100mg次(8mg/kg 3.静注在局部麻醉或内窥镜检査时,为了取得镇静效果(基础镇静准备),可在术 前5-10分种静注2.5mg~5mg/次(0.05mg~0.10mg/kg),可单独用药,或与抗胆碱药 合用。作为吸入麻醉的诱导剂,或在平衡麻醉中作为诱导睡眠之用,成人静注10mg 5mg/次(0.15mg~0.20mg/kg),与镇静剂合用:儿童0.20mg/kg° 303
【剂量与用法】 口服,临睡前服,成人 ! " #$%& ’ ! " $%&,老年或虚弱患者 ! " (#$%& ’ ! " #$%&。 【不良反应】 ( " 持续用药时间不宜超过 # ’ ) 周。一般对本品都能很好耐受。若剂量不当,可出 现过度镇静和肌肉松弛等不良反应,表现为厌倦、乏力、眩晕和肌肉无力。 # " 常见的不良反应还有偏头痛、食欲减退、抑郁、瘙痒、皮疹、视力模糊、打嗝、心悸、 上腹不适、腹泻和眼烧灼感等。 ) " 原来有情绪紊乱和精神病者更易产生不良反应,因而精神病病人不应使用本品。 【药物相互作用及注意点】 ( " 本品与安定药、镇静药、抗抑郁药、催眠药、镇痛药、麻醉药、抗组胺药和其他中枢 神经系统药,甚至酒精并用均可加强镇静作用。与其他精神药物合用也应谨慎。 # " 妊娠和哺乳期妇女以及极度虚弱者禁用。急性狭角型青光眼和重症肌无力病人 禁用。肺心病、肺气肿、支气管喘息及急性脑血管病等呼吸功能高度低下者慎用。肝功 能受损、老年、儿童以及有抑郁症者慎用。 ) " 对长期治疗的病人,应定期检查血象和肝功能。 【制剂】 片剂:! " #$%&;!$%&。 咪达唑仑(咪唑安定,速眠安) *+,-./0-%(1/2%+34%) 【作用与用途】 本品属于苯甲二氮 咪唑衍生物。具有催眠、镇静、抗焦虑、抗惊厥 和肌松作用。其特点是作用迅速,体内停留时间短,疗效恒定,服用方便。从服药到入睡 所需时间,一般少于 #! 分钟,睡眠持续时间普遍可恢复到与病人年龄相适应的正常范 围。醒后病人感到清醒舒畅。用于各种失眠症和睡眠节律障碍,特别适用于最初入睡困 难及过早醒来后再入睡困难者;短时间的手术及诊断性检查也特别适用。 【剂量与用法】 ( " 口服 临睡前即刻服用 5 " $%& ’ ($%&;如用于手术,应在术前 )! ’ 6! 分钟服 ($%&。 # " 肌注 用于诱导麻醉,应在术前 #! ’ )! 分钟给药,可单独肌注或与抗胆碱药和镇 痛药合用。成人,(!%& ’ ($%&7次(! " (!%& ’ ! " ($%&78&);儿童,! " ($%& ’ ! " #!%&78&, 并可与氯安酮合用,氯安酮 $!%& ’ (!!%&7次(9%&78&)。 ) " 静注 在局部麻醉或内窥镜检查时,为了取得镇静效果(基础镇静准备),可在术 前 $ ’ (! 分种静注 # " $%& ’ $%&7次(! " !$%& ’ ! " (!%&78&),可单独用药,或与抗胆碱药 合用。作为吸入麻醉的诱导剂,或在平衡麻醉中作为诱导睡眠之用,成人静注 (!%& ’ ($%&7次(! " ($%& ’ ! " #!%&78&),与镇静剂合用;儿童 ! " #!%&78&。 · )!) · 第一章 催眠药、镇静药及抗惊厥药
第三篇神经系统药物的临床合理应用 【不良反应】本品具有耐受性好,治疗范围广的特点,服后未见血象及肝、肾功能有 任何改变。偶尔出现的不良反应也是由于药物镇静作用所引起的,且与剂量有关。过量 时可出现疲劳、运动失调、健忘和呼吸抑制 【药物相互作用及注意点】 本品不适用于治疗精神分裂症和严重抑郁症中的失眠症。对器质性脑损伤、严重呼 吸功能不全或一般状况差的病人慎用。长期大剂量用药后,在易感的病人中可成瘾。妊 娠早期慎用。服药后4~6小时内不得驾驶车辆或操作危险机器。本品能増强镇静剂 精神神经安定剂、抗抑郁剂、睡眠诱导剂、止痛剂及麻醉剂的中枢镇静效果。乙醇及其制 剂不宜同时服用。 【制剂】片剂:15mg°注射剂:1m:5mg:3m:15mg 溴替唑仑(溴噻二氮□ Brotizolam( Lendormin, IndomyD) 【性状】白色至微黄色结晶性粉末,无味。易溶于二氯乙烷及冰醋酸,较难溶于乙 醇及丙酮,极难溶于乙醚,在水中几乎不溶。 【作用与用途】本品具有苯二氮口类的镇静、催眠、抗激动、抗惊厥及骨骼肌松弛作 用。在小剂量时即有良好的催眠作用,可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长时睡眠时 间。本品由胃肠道吸收迅速,0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为89% 95%。适用于各种失眠,尤其对入睡困难和午夜醒后不易再入睡的失眠症 【剂量与用法】口服:催眠,成人0.25mg,老年0.125mg,睡前服。 【不良反应】偶可发生胃肠道不适、头痛及眩晕。大剂量时可见醒后疲乏和注意力 障碍等。 【药物相互作用及注意点 1.重症肌无力、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不全、妊娠和哺乳期 妇女及对苯并二氮口类过敏者禁用。 2.与其他中枢抑制作用的药物、抗组胺药、巴比妥类同时服用时,有相互增强作用。 【制剂】片剂:0.25mg° 氯普唑仑(氯硝唑仑) Loprazolam( Dormonoct) 【作用与用途】本品为一中时效作用的苯二氮囗类催眠药,具有类似硝西泮、氟西 泮的催眠作用,在体内不产生活性代谢产物,因而不易引起白天困倦感,不易产生失眠的 反跳现象。一般易于耐受。适用于失眠症的短期治疗,包括不易入睡和夜间常醒或两者 兼有之。 304·
【不良反应】 本品具有耐受性好,治疗范围广的特点,服后未见血象及肝、肾功能有 任何改变。偶尔出现的不良反应也是由于药物镇静作用所引起的,且与剂量有关。过量 时可出现疲劳、运动失调、健忘和呼吸抑制。 【药物相互作用及注意点】 本品不适用于治疗精神分裂症和严重抑郁症中的失眠症。对器质性脑损伤、严重呼 吸功能不全或一般状况差的病人慎用。长期大剂量用药后,在易感的病人中可成瘾。妊 娠早期慎用。服药后 ! " # 小时内不得驾驶车辆或操作危险机器。本品能增强镇静剂、 精神神经安定剂、抗抑郁剂、睡眠诱导剂、止痛剂及麻醉剂的中枢镇静效果。乙醇及其制 剂不宜同时服用。 【制剂】 片剂:$%&’。注射剂:$&() %&’;*&() $%&’。 溴替唑仑(溴噻二氮 ) +,-./0-(1&(2345-,&/4,645-&7() 【性状】 白色至微黄色结晶性粉末,无味。易溶于二氯乙烷及冰醋酸,较难溶于乙 醇及丙酮,极难溶于乙醚,在水中几乎不溶。 【作用与用途】 本品具有苯二氮 类的镇静、催眠、抗激动、抗惊厥及骨骼肌松弛作 用。在小剂量时即有良好的催眠作用,可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长时睡眠时 间。本品由胃肠道吸收迅速,8 9 % " : 小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为 ;<= " <%=。适用于各种失眠,尤其对入睡困难和午夜醒后不易再入睡的失眠症。 【剂量与用法】 口服:催眠,成人 8 9 :%&’,老年 8 9 $:%&’,睡前服。 【不良反应】 偶可发生胃肠道不适、头痛及眩晕。大剂量时可见醒后疲乏和注意力 障碍等。 【药物相互作用及注意点】 $ 9 重症肌无力、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不全、妊娠和哺乳期 妇女及对苯并二氮 类过敏者禁用。 : 9 与其他中枢抑制作用的药物、抗组胺药、巴比妥类同时服用时,有相互增强作用。 【制剂】 片剂:8 9 :%&’。 氯普唑仑(氯硝唑仑) 2->,10-(1&(?-,&-4-@.) 【作用与用途】 本品为一中时效作用的苯二氮 类催眠药,具有类似硝西泮、氟西 泮的催眠作用,在体内不产生活性代谢产物,因而不易引起白天困倦感,不易产生失眠的 反跳现象。一般易于耐受。适用于失眠症的短期治疗,包括不易入睡和夜间常醒或两者 兼有之。 · *8! · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用
第一章催眠药、镇静药及抗惊厥药 【剂量与用法】口服:催眠,成人1mg,睡前服。需要时可增至1.5mg~2mg。老年 人睡前服不得超过1mg。体弱或老年人初次服用时,可服0.5mg,不得超过1mg。儿童 不宜服用。 【不良反应】 1.本品有头痛、恶心、疲倦、视力模糊和共济失调等苯二氮口类共同的不良反应。特 别在服用过量时,更易引起上述不良反应 2.在行为方面不良反应罕见,包括异常攻击行为、激动、精神错乱和自杀倾向的郁 3.更少见者有低血压、胃肠道和视力障碍、皮疹、尿潴留、性欲改变和黄疸等。 【药物相互作用及注意点】 1.对本品过敏者、急性肺功能不全、重症肌无力、孕期及哺乳期妇女禁用 2.慢性肺功能不全、脑血管疾病和慢性肝、肾功能受损者慎用 3.有依赖性的病人,应定期进行监测。撤药时应缓慢进行 4.本品可增强酒精或其他具有中枢神经系统作用药物的作用 5.服用本品后不得驾驶或操作机器。 【制剂】片剂:1mg(按碱基计) 巴比妥类 本类药物能引起各种程度的中枢抑制,由轻度的镇静直到呼吸中枢麻痹,取决于使 用的品种、剂量、给药途径、个人大脑的状态以及耐药的程度。故必须按治疗要求选择恰 当的剂量,严格防止过量。本类药物作用基本相同,但各药脂溶性及体内消除方式不同 因此作用有快慢、久暂之分。脂溶性高者容易进入脑组织,因此产生作用快,反之则慢 根据服药后睡眠持续时间,巴比妥类可分为短效类(硫喷妥钠1-4小时)、中效类(异戊 巴比妥4~6小时)及长效类(苯巴比妥6~8小时)。在临床上用于不同情况。作为催眠 药,由于其毒性、易成瘾性、过量会引起死亡和其他药物的相互作用,以及偶有变态反应 等。应用本类药物并非最好的选择,因而目前已渐少用或不用。巴比妥类的催眠作用原 理,目前认为主要由于阻断脑干网状结构上行激活系统所致 苯巴比妥(鲁米那) Phenobarbital Phenobarbitone, Phenemal, Luminal) 【性状】白色有光泽的结晶性粉末,无臭,味微苦。饱和水溶液显酸性反应。在乙 醇中溶解,在水中极微溶液,在氢氧化碱或碳酸碱溶液中溶解 【作用与用途】本品对中枢神经系统有抑制作用,其作用机制可能是由于直接阻断
【剂量与用法】 口服:催眠,成人 !"#,睡前服。需要时可增至 ! $ %"# & ’"#。老年 人睡前服不得超过 !"#。体弱或老年人初次服用时,可服 ( $ %"#,不得超过 !"#。儿童 不宜服用。 【不良反应】 ! $ 本品有头痛、恶心、疲倦、视力模糊和共济失调等苯二氮 类共同的不良反应。特 别在服用过量时,更易引起上述不良反应。 ’ $ 在行为方面不良反应罕见,包括异常攻击行为、激动、精神错乱和自杀倾向的郁 抑。 ) $ 更少见者有低血压、胃肠道和视力障碍、皮疹、尿潴留、性欲改变和黄疸等。 【药物相互作用及注意点】 ! $ 对本品过敏者、急性肺功能不全、重症肌无力、孕期及哺乳期妇女禁用。 ’ $ 慢性肺功能不全、脑血管疾病和慢性肝、肾功能受损者慎用。 ) $ 有依赖性的病人,应定期进行监测。撤药时应缓慢进行。 * $ 本品可增强酒精或其他具有中枢神经系统作用药物的作用。 % $ 服用本品后不得驾驶或操作机器。 【制剂】 片剂:!"#(按碱基计)。 二、 巴比妥类 本类药物能引起各种程度的中枢抑制,由轻度的镇静直到呼吸中枢麻痹,取决于使 用的品种、剂量、给药途径、个人大脑的状态以及耐药的程度。故必须按治疗要求选择恰 当的剂量,严格防止过量。本类药物作用基本相同,但各药脂溶性及体内消除方式不同, 因此作用有快慢、久暂之分。脂溶性高者容易进入脑组织,因此产生作用快,反之则慢。 根据服药后睡眠持续时间,巴比妥类可分为短效类(硫喷妥钠 ! & * 小时)、中效类(异戊 巴比妥 * & + 小时)及长效类(苯巴比妥 + & , 小时)。在临床上用于不同情况。作为催眠 药,由于其毒性、易成瘾性、过量会引起死亡和其他药物的相互作用,以及偶有变态反应 等。应用本类药物并非最好的选择,因而目前已渐少用或不用。巴比妥类的催眠作用原 理,目前认为主要由于阻断脑干网状结构上行激活系统所致。 苯巴比妥(鲁米那) -./0123425637 (-./0123425610/,-./0/"37,89"5037) 【性状】 白色有光泽的结晶性粉末,无臭,味微苦。饱和水溶液显酸性反应。在乙 醇中溶解,在水中极微溶液,在氢氧化碱或碳酸碱溶液中溶解。 【作用与用途】 本品对中枢神经系统有抑制作用,其作用机制可能是由于直接阻断 · )(% · 第一章 催眠药、镇静药及抗惊厥药
第三篇神经系统药物的临床合理应用 脑干网状结构上行激活系统,从而使大脑皮层细胞从兴奋转入抑制,而出现睡眠。随着 剂量的增加可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等不同的作用。对癫痫大发作有特效,为防 止癫痫大发作的首选药,亦用于癫痫持续状态,对精神运动性发作及小发作作用较差。 与解热镇痛药合用可加强其镇痛作用。此外,本品为肝微粒体酶诱导剂,可诱导肝微粒 体葡萄糖醛酸转移酶,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,使血浆内胆红素浓度降低,可治疗 新生儿脑核性黄疸症。本品因脂溶性低,在人体内不易透过血脑屏障,所以产生作用较 慢。口服后30~40分钟产生作用,维持时间6~8小时,为长效巴比妥类 口服易由消化道吸收,分布于各组织和体液中,约40%与血浆蛋白结合,部分在肝脏 代谢,部分(约27%~50%)以原形从肾脏排泄。在肾内有一部分可由肾小管重吸收,故 作用维持时间较长。本品t1a为4~96小时 临床上主要用于单纯性失眠、惊厥、麻醉前给药,以及对于恶心、呕吐、焦虑不安、紧 张、烦躁及高血压等症,作镇静剂。亦常与苯妥英钠合用以治疗癫痫大发作及局限性发 作 【剂量与用法】 1.镇静成人15mg~30mg/次,1~3次/日,口服 2.催眠成人60mg~100mg/次,睡前口服 3.抗惊厥肌注,成人100mg~200mg次,必要时可6小时重复1次(苯巴比妥钠)。 4.抗癫痫参见第3章。 【不良反应】 1.常见有倦睡、嗜睡、眩晕、头痛、精神不振等后作用。 2.过敏性体质的病人可出现荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹以及哮喘等,严重者可发 生剥脱性皮炎而致死,故对本品有过敏史者禁用。此外偶尔发生中毒性肝炎、叶酸缺乏 症、免疫功能受抑制、粒细胞缺乏症、维生素D缺乏症等。 3.脑功能轻微失调儿童用用后,多动症等可见加重 【药物相互作用及注意点】 1.本品能诱导肝微粒体激活药物代谢酶,除加速本品自身的代谢外,还加速其他药 物如中、短效巴比妥类、糖皮质激素类、性激素类、洋地黄毒甙、多西环素、氯霉素、灰黄霉 素、口服抗凝血药及氨基比林等药物代谢,使之疗效降低;也能使在体内活化的药物如环 磷酰胺的作用加强 2.中枢神经抑制药如镇静药、催眠药、抗精神病药、抗组胺药、乙醇、地西泮和己胺醇 等与本品同用能增强对中枢的抑制作用 3.单胺氧化酶抑制剂(帕吉林、苯乙肼)、双硫醒等都能抑制本品的代谢,提高血浓度 并延长作用时间 4.肝、肾、肺功能严重障碍、支气管哮喘、颅脑损伤、呼吸抑制及卟啉病病人禁用
脑干网状结构上行激活系统,从而使大脑皮层细胞从兴奋转入抑制,而出现睡眠。随着 剂量的增加可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等不同的作用。对癫痫大发作有特效,为防 止癫痫大发作的首选药,亦用于癫痫持续状态,对精神运动性发作及小发作作用较差。 与解热镇痛药合用可加强其镇痛作用。此外,本品为肝微粒体酶诱导剂,可诱导肝微粒 体葡萄糖醛酸转移酶,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,使血浆内胆红素浓度降低,可治疗 新生儿脑核性黄疸症。本品因脂溶性低,在人体内不易透过血脑屏障,所以产生作用较 慢。口服后 !" # $" 分钟产生作用,维持时间 % # & 小时,为长效巴比妥类。 口服易由消化道吸收,分布于各组织和体液中,约 $"’与血浆蛋白结合,部分在肝脏 代谢,部分(约 ()’ # *"’)以原形从肾脏排泄。在肾内有一部分可由肾小管重吸收,故 作用维持时间较长。本品 +,-(为 $ # .% 小时。 临床上主要用于单纯性失眠、惊厥、麻醉前给药,以及对于恶心、呕吐、焦虑不安、紧 张、烦躁及高血压等症,作镇静剂。亦常与苯妥英钠合用以治疗癫痫大发作及局限性发 作。 【剂量与用法】 , / 镇静 成人 ,*01 # !"01-次,, # ! 次-日,口服。 ( / 催眠 成人 %"01 # ,""01-次,睡前口服。 ! / 抗惊厥 肌注,成人 ,""01 # (""01-次,必要时可 % 小时重复 , 次(苯巴比妥钠)。 $ / 抗癫痫 参见第 ! 章。 【不良反应】 , / 常见有倦睡、嗜睡、眩晕、头痛、精神不振等后作用。 ( / 过敏性体质的病人可出现荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹以及哮喘等,严重者可发 生剥脱性皮炎而致死,故对本品有过敏史者禁用。此外偶尔发生中毒性肝炎、叶酸缺乏 症、免疫功能受抑制、粒细胞缺乏症、维生素 2 缺乏症等。 ! / 脑功能轻微失调儿童用用后,多动症等可见加重。 【药物相互作用及注意点】 , / 本品能诱导肝微粒体激活药物代谢酶,除加速本品自身的代谢外,还加速其他药 物如中、短效巴比妥类、糖皮质激素类、性激素类、洋地黄毒甙、多西环素、氯霉素、灰黄霉 素、口服抗凝血药及氨基比林等药物代谢,使之疗效降低;也能使在体内活化的药物如环 磷酰胺的作用加强。 ( / 中枢神经抑制药如镇静药、催眠药、抗精神病药、抗组胺药、乙醇、地西泮和己胺醇 等与本品同用能增强对中枢的抑制作用。 ! / 单胺氧化酶抑制剂(帕吉林、苯乙肼)、双硫醒等都能抑制本品的代谢,提高血浓度 并延长作用时间。 $ / 肝、肾、肺功能严重障碍、支气管哮喘、颅脑损伤、呼吸抑制及卟啉病病人禁用。 · !"% · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用
第一章催眠药、镇静药及抗惊厥药 5.本品注射液为其钠盐,临用时稀释,因其水溶液不稳定,不可与酸性药物配伍 6.妊娠期间服用本药,可使新生儿发生低凝血酶原血症及出血。 7.久用可产生耐受性和成瘾性。突然停药可产生戒断症状、诱发癫痫或陷入癲痫持 续状态,故长期服用不可突然停药或改药,必须逐步减量以至于停药。过量服用可因中 枢神经过度抑制而致急性中毒。 8.本品易蓄积中毒,最好在连用4~5日后停药1~2日,如需连续使用,应使用小剂 量:一旦中毒应立即洗胃,口服泻药硫酸钠(不用硫酸镁,因其可加强中枢抑制),吸氧和 二氧化碳;深度昏睡时可静注印防已毒素。 【制剂】片剂:15mg;30mg。粉针剂:100mg 异戊巴比妥钠(阿米妥钠) Amobarbital Sodium (Amytal Sodium) 【性状】白色颗粒或粉末,无臭,味苦,有吸湿性。水溶液显碱性反应。在水中极易 溶解。在乙醇中溶解。 【作用与用途】本品与苯巴比妥作用相似,具有镇静、催眠及抗惊厥作用。因本品 脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,故作用出现较苯巴比妥快,服后30分钟开始产 生作用,维持时间3~6小时,比苯巴比妥短,为中效巴比妥类。口服及肌注均易吸收。 经肝脏代谢后由肾脏排出。t为20小时 临床主要用于单纯性失眠、小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒 引起的惊厥:亦用于癫痫持续状态及麻醉前给药。 【剂量与用法】 1.催眠成人0.1g~0.2g/次,睡前口服 2.抗惊厥成人0.1g~0.2g/次,临用前用灭菌注射用水或生理盐水配制成5%的 溶液缓慢静注,并密切观察病人呼吸情况,注射速度每分钟不得超过1ml,否则可引起呼 吸抑制。成人极量为0.25g次 【不良反应】 1.用量过大或静注过快易出现呼吸抑制以及血压下降等不良反应。 2.其他不良反应同笨巴比妥 【药物相互作用及注意点】 1.异戊巴比妥钠溶液不稳定,应在临用前配制并立即使用。 2.肝功不良的病人慎用,严重肝、肾功能损害者忌用 【制剂】片刻:0.1g。粉针剂:0.1g;0.25 307
! " 本品注射液为其钠盐,临用时稀释,因其水溶液不稳定,不可与酸性药物配伍。 # " 妊娠期间服用本药,可使新生儿发生低凝血酶原血症及出血。 $ " 久用可产生耐受性和成瘾性。突然停药可产生戒断症状、诱发癫痫或陷入癫痫持 续状态,故长期服用不可突然停药或改药,必须逐步减量以至于停药。过量服用可因中 枢神经过度抑制而致急性中毒。 % " 本品易蓄积中毒,最好在连用 & ’ ! 日后停药 ( ’ ) 日,如需连续使用,应使用小剂 量;一旦中毒应立即洗胃,口服泻药硫酸钠(不用硫酸镁,因其可加强中枢抑制),吸氧和 二氧化碳;深度昏睡时可静注印防已毒素。 【制剂】 片剂:(!*+;,-*+。粉针剂:(--*+。 异戊巴比妥钠(阿米妥钠) .*/01203415 6/738* (.*9415 6/738*) 【性状】 白色颗粒或粉末,无臭,味苦,有吸湿性。水溶液显碱性反应。在水中极易 溶解。在乙醇中溶解。 【作用与用途】 本品与苯巴比妥作用相似,具有镇静、催眠及抗惊厥作用。因本品 脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,故作用出现较苯巴比妥快,服后 ,- 分钟开始产 生作用,维持时间 , ’ # 小时,比苯巴比妥短,为中效巴比妥类。口服及肌注均易吸收。 经肝脏代谢后由肾脏排出。4(:)为 )- 小时。 临床主要用于单纯性失眠、小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒 引起的惊厥;亦用于癫痫持续状态及麻醉前给药。 【剂量与用法】 ( " 催眠 成人 - " (+ ’ - " )+:次,睡前口服。 ) " 抗惊厥 成人 - " (+ ’ - " )+:次,临用前用灭菌注射用水或生理盐水配制成 !;的 溶液缓慢静注,并密切观察病人呼吸情况,注射速度每分钟不得超过 (*5,否则可引起呼 吸抑制。成人极量为 - " )!+:次。 【不良反应】 ( " 用量过大或静注过快易出现呼吸抑制以及血压下降等不良反应。 ) " 其他不良反应同笨巴比妥。 【药物相互作用及注意点】 ( " 异戊巴比妥钠溶液不稳定,应在临用前配制并立即使用。 ) " 肝功不良的病人慎用,严重肝、肾功能损害者忌用。 【制剂】 片刻:- " (+。粉针剂:- " (+;- " )!+。 · ,-$ · 第一章 催眠药、镇静药及抗惊厥药