4、氨基酸氮芥 美法仑( Melphalan,溶肉瘤素)。 CH2 CH2CI HOOC NH CH CH2CI 提高药物在肿瘤部位的浓度和亲和性,从而提高药物 的疗效
美法仑(Melphalan, 溶肉瘤素)。 4、氨基酸氮芥 N CH2 CH2 Cl CH2 CH2 Cl HOOC NH2 提高药物在肿瘤部位的浓度和亲和性，从而提高药物 的疗效
5、氮甲( Formylmerphalan) CHCHbCI HOOC NH CH2 CH2CI 0= 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色 遇光变红,在碱性水溶液中易水解
5、氮甲(Formylmerphalan) N CH2 CH2 Cl CH2 CH2 Cl HOOC NH O 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色 遇光变红，在碱性水溶液中易水解
6、环磷酰胺( Cyclophosphamide) CH CH C NH CH CH CI (1)性质 A本品含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水 后即液化 B.可溶于水,其水溶液在pH4.06.0时,磷酰氨基不稳定 加热时更易分解,故制成粉针剂
6、环磷酰胺(Cyclophosphamide) CH2 CH2 Cl CH2 CH2 Cl N NH P O O （1）性质 A.本品含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水 后即液化 B.可溶于水，其水溶液在pH4.06.0时，磷酰氨基不稳定， 加热时更易分解，故制成粉针剂
(2)是前体药物,其毒性比其他氮芥类小 A分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氮原子 的亲核性,在体外几乎无抗肿瘤活性 B进入体内后,在正常组织中的代谢产物是无毒的4酮 基环磷酰胺和羧基化合物,在肿瘤组织中的代谢产物是 丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂, 所以对正常组织影响小,毒性比其它氮芥药物小 (3)临床用途 在临床上普遍使用,主要用于急性淋巴瘤,急性淋巴 细胞白血病,多发性骨髓癌、肺癌、神经母细胞瘤等 治疗
（2）是前体药物，其毒性比其他氮芥类小 A.分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氮原子 的亲核性，在体外几乎无抗肿瘤活性 B.进入体内后，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮 基环磷酰胺和羧基化合物，在肿瘤组织中的代谢产物是 丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是较强的烷化剂， 所以对正常组织影响小，毒性比其它氮芥药物小 （3）临床用途 在临床上普遍使用，主要用于急性淋巴瘤，急性淋巴 细胞白血病，多发性骨髓癌、肺癌、神经母细胞瘤等 治疗
(4)合成(P21 CH CH CI POC CHLCH,CI Cl-P—N HaN(CH2)3OH CHCHCI CH CH CI CH CH C CH CH CI DNC CH,CP-N HO NH CHChCI丙酮 NH CH ChCI CHCHCI (5)类似物异环磷酰胺 ifosfamide CH CH CI 前体药物 HHa1毒性小于环磷酰胺
（4）合成(P211) （5）类似物 HN CH2 CH2 Cl CH2 CH2 Cl POCl 3 N N CH2 CH2 Cl CH2 CH2 Cl P O Cl Cl H2 N(CH2 ) 3 OH CH2 CH2 Cl CH2 CH2 Cl N NH P O O CH2 CH2 Cl CH2 CH2 Cl N NH P O O .H2 O H2 O 丙 酮 N P O N H CH2 CH2 Cl O CH2 CH2 Cl 异环磷酰胺(Ifosfamide) ——前体药物 毒性小于环磷酰胺 N P O N H CH2CH2Cl O CH2CH2Cl