Ⅱ、乙撑亚胺类 (一)设计依据 在脂肪氮芥的生物转化过程中是通过乙撑亚胺 活性中间体发挥作用的。为降低反应性,N上用强 的吸电子基团 (二)代表物 塞替派( Thiotepa)
Ⅱ、乙撑亚胺类 （一）设计依据 在脂肪氮芥的生物转化过程中是通过乙撑亚胺 活性中间体发挥作用的。为降低反应性，N上用强 的吸电子基团 P S N N N （二）代表物 塞替派(Thiotepa)
1、结构特点 分子中含有体积较大的硫代磷酰基,脂溶性大,对酸 不稳定,不能口服,须通过静脉注射给药 2、本品是前体药物 P EINVLNV Thio-tEPA Tepa 3、临床用途 主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌, 是治疗膀胱癌的首选药物,可直接注射入膀胱
P S N N N P O N N N Thio-TEPA Tepa 1、结构特点 分子中含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸 不稳定，不能口服，须通过静脉注射给药 2、本品是前体药物 3、临床用途 主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌， 是治疗膀胱癌的首选药物，可直接注射入膀胱
Ⅲ、亚硝基脲类 结构特点:具有β氯乙基亚硝基脲结构 卡莫司汀( Carmustine) CIN 本品是无色或微黄色结晶,不溶于水,在酸性或碱性 溶液中相当不稳定,分解可放出N2和CO2
Ⅲ、亚硝基脲类 结构特点：具有β-氯乙基亚硝基脲结构 卡莫司汀(Carmustine) Cl N N H ON O Cl 本品是无色或微黄色结晶，不溶于水，在酸性或碱性 溶液中相当不稳定，分解可放出N2和CO2
(一)作用机理 由于N亚硝基的存在,使氮原子与邻近羰基之间的键 变得不稳定,在生理pH值环境下分解,生成亲核性试剂 与DNA组分发生烷基化,达到治疗作用 二)临床用途 结构中的β-氯乙基具有较强的亲酯性,易通过血脑 屏障进入脑脊液中,主要适用于脑瘤、转移性脑瘤及 其它中枢性神经系统肿瘤,恶性淋巴瘤等,其副作用 为迟发性和累积性骨髓抑制
（二）临床用途 结构中的β-氯乙基具有较强的亲酯性，易通过血脑 屏障进入脑脊液中，主要适用于脑瘤、转移性脑瘤及 其它中枢性神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤等，其副作用 为迟发性和累积性骨髓抑制 （一）作用机理 由于N-亚硝基的存在，使氮原子与邻近羰基之间的键 变得不稳定，在生理pH值环境下分解，生成亲核性试剂 与DNA组分发生烷基化，达到治疗作用
(三)合成 NH2 H2N DMF ≥=0 ≥O HO 1 H2N heated NaNo SOCI 2 HCl
（三）合成 HO NH2 H2 N H2 N O DMF heated O H N O SOCl 2 + 1 1 NaNO2 HCl