第一节基本概念 受体理论和药物-受体相互作用 KEY 分为ly,18738年提出受 概念 Emil fischer,1894年提 出锁钥原理 LOCK P. hich,1913年正式使 用受体名称
12 一、受体理论和药物 -受体相互作用 第一节 基本概念 Langley，1878年提出受 体概念 Emil Fischer，1894年提 出锁钥原理 P. Ehrich，1913年正式使 用受体名称 KEY LOCK
药物-受体相互作用方式 相互作用力契合 空间形状契合 诱导契合 母性G齐诺)
13 药物-受体相互作用方式 母性 (齐诺) • 相互作用力契合 • 空间形状契合 • 诱导契合
1、配体-受体的相互作用力和空间 形状的契合 cO Hydrophobic pocket a-Adrenoreceptor 阝 Adrenoreceptor 肾上腺素能激动a-和β-肾上腺素受体 而叔丁肾上腺素仅能激动β-肾上腺素受体
14 1、配体-受体的相互作用力和空间 形状的契合 肾上腺素能激动α-和β-肾上腺素受体 而叔丁肾上腺素仅能激动β-肾上腺素受体
2、配体-受体的诱导契合( induced-f 在药物受体相互作用时,具有柔性的受体结合部位受药 物的诱导而发生构象的变化,产生可逆的、互补性的契合。 手手套模型 蛋白质 induced-fit induced-fit Na+Cl
15 2、配体-受体的诱导契合(induced-fit) 在药物-受体相互作用时，具有柔性的受体结合部位受药 物的诱导而发生构象的变化，产生可逆的、互补性的契合。 手-手套模型 induced-fit induced-fit
受体与不同药物复合时采取的构象不同 Tyr 7 肾素 化合物1(红色)化合物2(未显示) 与化合物2复合 与化合物1复合
受体与不同药物复合时采取的构象不同 16 化合物1(红色 ) 化合物2(未显示 ) 与化合物 2复合 与化合物 1复合 Tyr 75 肾素