第七章 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药
第七章 抗 胆 碱 酯 酶 药 胆 碱 酯 酶 复 活 药
第一节 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶是一种糖蛋白，在体内有真假之分， 而且特异性高，活性极强，水解速度迅速，有 很强的分解Ach的能力。 在胆碱酯酶表面有两个活性中心，一个是带负 电荷的阴离子部位，含有一个谷氨酸残基；另 一个是酯解部位，含有丝氨酸的羟基构成的酸 性和碱性结合点与Ach结合
第一节 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶是一种糖蛋白，在体内有真假之分， 而且特异性高，活性极强，水解速度迅速，有 很强的分解Ach的能力。 在胆碱酯酶表面有两个活性中心，一个是带负 电荷的阴离子部位，含有一个谷氨酸残基；另 一个是酯解部位，含有丝氨酸的羟基构成的酸 性和碱性结合点与Ach 结合
胆碱酯酶水解Ach三步骤： 1、Ach分子结构中带正点荷的季铵阳离子 头以静电引力与ACE的阴离子保卫结合； 同时Ach分子中的羰基碳与AChE的酯解部 位的丝氨酸的一OH以共价键形式形成Ach 与AChE的复合物。 2、Ach的酯键断裂，乙酰基转移到AChE 的丝氨酸的-OH上，生成乙酰化的AChE, 从而使Ach释放出来。 3、乙酰化的ACE极不稳定，很快水解， 分离出乙酸，并使AChE游离，而恢复活性
一、胆碱酯酶水解Ach三步骤： 1、Ach分子结构中带正点荷的季铵阳离子 头以静电引力与AChE的阴离子保卫结合； 同时Ach分子中的羰基碳与AChE的酯解部 位的丝氨酸的—OH以共价键形式形成Ach 与AChE的复合物。 2、Ach的酯键断裂，乙酰基转移到AChE 的丝氨酸的-OH上，生成乙酰化的AChE， 从而使Ach释放出来。 3、乙酰化的AChE极不稳定，很快水解， 分离出乙酸，并使AChE游离，而恢复活性
酯解部位 阴离子部位 R HO-CH, ACh 乙酸 AChE (1) (3) (2) 乙酰化AChE 迅速水解 ACh与AChE复合物 H.CN CH-CH-OH HC CH 胆碱
抗胆碱酯酶分为： 1、易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等 2、难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类
抗胆碱酯酶分为： 1、易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等. 2、难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类