第三十五章 附上腺皮激素美药物
第三十五章 肾上腺皮激素类药物
>激素分类 >构效关系 应澈→田曰、 >分泌调节 促皮质激素 释放因子 21CH2OH 26C-0 垂体前叶 (-) 18 R 12 13 D 16 14 15 AGTH… 球状带 醛固酮 肾上腺皮质激素的基本结购 束状带 皮质醇 网状带 雄激素 环戊烷多氢菲 肾上腺髓质
➢激素分类 ➢构效关系 ➢分泌调节 (-) 环戊烷多氢菲
21CH2OH 20C=0 18 17 1 1 G 1.C3酮基、C20羟基及C45双键为保持生理功 能所必需； 2.糖皮质激素C17上有-0H,C11上有=0或-0H; 3.盐皮质激素C17上无-0H,C11上无=0或有0 与C18相联
1. C3酮基、C20羟基及C4~5双键为保持生理功 能所必需； 2.糖皮质激素C17上有-OH，C11上有=O或-OH； 3.盐皮质激素C17上无-OH，C11上无=O或有O 与C18相联
:CHOn HO CH,OH #CH,O月 O-HC C=O C=0 OH 去氧皮质倒 醛西阴 可的 desexyccrtone (aldosterone) cortisone CHOH CH.ON CH.CH c-0 号-0目 C-0 -OH HO CH 0 复化可的松 hydrocortisone 设尼松（强的松，p4 edaisone 泼尼松尼强的松龙，1-的 氢化的松precnisolone CHOH c11,H CHOH C-0 -0 HO --0H HO D H *-0H 地寒术松（叙美松，examcthawone 曲安西龙（氯路强的松 去袋松.triamcinolone) 统轮松：肤轻松，丙削亿就解 龙，f徘么乐，f1 ocinolrae
第一节糖皮质激素 一、体内过程 : 1.吸收分布： 口服或注射，口服后1-2h血药浓度达峰值，作用可维 持8-12h,90%与血浆蛋白结合，其中80%与皮质激素 转运蛋白(CBG)结合，10%与白蛋白结合肝功能不良 时CBG减少，游离型GCs增多；肾功能不良；妊娠。 2.代谢排泄：肝、肾。 大剂量给药肝肾功能不全可使功能延长 注意：可的松与泼尼松要在肝转化为氢化可 的松和泼尼松龙才有活性，因此对严重肝功能不 全者只能使用氢化可的松和泼尼松龙
一、体内过程 ： 1.吸收分布： 2.代谢排泄： 注意：可的松与泼尼松要在肝转化为氢化可 的松和泼尼松龙才有活性，因此对严重肝功能不 全者只能使用氢化可的松和泼尼松龙。 口服或注射，口服后1-2h血药浓度达峰值，作用可维 持8-12h， 90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素 转运蛋白(CBG)结合,10%与白蛋白结合 肝功能不良 时CBG减少，游离型GCs增多；肾功能不良；妊娠。 肝、肾。 第一节 糖皮质激素 大剂量给药肝肾功能不全可使功能延长