第六章胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药:临床药物 较多,具有较好的临床实用 价值。 ●胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁,对N1、N2受体均有激动 作用,无实用价值,仅具有 毒理学上的意义。 2021/2/20
2021/2/20 1 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) ⚫ ⚫ M胆碱受体激动药:临床药物 ⚫ 较多，具有较好的临床实用 ⚫ 价值。 ⚫ 胆碱受体激动药 ⚫ N胆碱受体激动药:主要有尼 ⚫ 古丁，对 N1、N2受体均有激动 ⚫ 作用，无实用价值，仅具有 ⚫ 毒理学上的意义。 ⚫
M胆碱受体激动药 (一)、胆碱酯类(M、N受体激动药) 乙酰胆碱( acetylcholine,Ach 来源] 1.内源性:Ach为胆碱能神经递质 2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用
2021/2/20 2 一、M 胆碱受体激动药 ⚫ （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） ⚫ 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] ⚫ 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 ⚫ 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用
●由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实 用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。 ●[药理作用] ●1.血管作用 ●2.心脏作用 3.平滑肌作用 ●4.腺体作用 ●5.骨骼肌作用 2021/2/20
2021/2/20 3 ⚫ 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 ⚫ [药理作用] ⚫ 1.血管作用 ⚫ 2.心脏作用 ⚫ 3.平滑肌作用 ⚫ 4.腺体作用 ⚫ 5.骨骼肌作用
卡巴胆碱( carbachol ●卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水 解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择 性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱( methacholine) ●药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢 故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多 临床主要用于口腔粘膜干燥。 2021/2/20
2021/2/20 4 ⚫ 卡巴胆碱(carbachol) ⚫ 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。 ⚫ 醋甲胆碱(methacholine) ⚫ 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥
仄胆碱( bethanechol,氯贝胆碱) 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强,对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气,尿潴留,胃张力减退症等。 2021/2/20
2021/2/20 5 ⚫ 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） ⚫ 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等