第四十二章 人工合成抗菌药
第四十二章 人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类药物( quinolones)
第一节 喹诺酮类药物(quinolones)
、药物发展史 第一代萘啶酸 第二代吡哌酸 第三代氟喹诺酮类 Rs 4COOH R R R R2 基本结构
第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 一、药物发展史
第三代氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin)氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星( enoxacin 洛美沙星( lomefloxacin) 培氟沙星( pefloxacin))氟罗沙星 fleroxacin) 诺氟沙星( norfloxacin)托氟沙星( tosufloxacin) 芦氟沙星( rufloxacin)司氟沙星( sparfloxacin) 格帕沙星( grepafloxacin)曲伐沙星( trovafloxacin) 那氟沙星( nadifloxacin)左氧氟沙星( (evofloxacin)
第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin)
抗菌作用机制 抗菌谱广谱 G、G、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶, 阻碍DNA复制而抗菌 耐药机制 高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下,膜结构改变,通透性降低
抗菌谱 广谱 G + 、G -、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机 制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶， 阻碍DNA复制而抗菌 二、抗菌作用机制 三、耐药机制 高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低