药物化学教学大纲药学院审定教务处印发二〇二二年六月一、课程简介1.课程基本信息课程名称药物化学(中文)课程名称Medicinal Chemistry(英文)适用专业制药工程学分5.5理论学总学时5648时自主学实验（实8习训、见习）学时先修课程《有机化学》、《药物合成反应》、《生物化学》后续课程《药物设计学》、《制药工艺学》、《药理学》2.教学目标通过本课程的学习，使学生掌握药物化学基本理论，熟悉药物研究方法，了解药物研发过程培养学生能够运用药物化学的知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题的实践应用能力和探索、创新精神等素质。具体课程目标如下：知识目标：掌握各类药物的发展、结构类型；常用药物的化学结构、化学名称、理化性质、鉴别方法等；熟悉典型药物的构效关系和合成等知识；了解药物研究与开发的途径和方法；
药物化学教学大纲 药学院审定 教务处印发 二〇二二年六月 一、课程简介 1.课程基本信息 课程名称 （中文） 药物化学 课程名称 （英文） Medicinal Chemistry 适用专业 制药工程 学分 5.5 总学时 56 理论学 时 48 实验（实 训、见习）学时 自主学 习 8 先修课程 《有机化学》、《药物合成反应》、《生物化学》 后续课程 《药物设计学》、《制药工艺学》、《药理学》 2.教学目标 通过本课程的学习，使学生掌握药物化学基本理论，熟悉药物研究方法，了解药物研发过程， 培养学生能够运用药物化学的知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题的实践应用能力和探 索、创新精神等素质。具体课程目标如下： 知识目标：掌握各类药物的发展、结构类型；常用药物的化学结构、化学名称、理化性质、鉴 别方法等；熟悉典型药物的构效关系和合成等知识；了解药物研究与开发的途径和方法；
能力目标：激发学生探索求知的积极性，提升自主协作学习能力；通过案例式教学，注重培养和提高学生创新思维；通过无间隙的师生互动，训练学生沟通技巧，培养学生合作意识，独立思考和质疑精神思政自标：通过言传身教，学生潜移默化理解科学家精神，树立创新、求实、严谨、协同的精神，培养良好的药德药风。二、选用教材及教学资源1.选用教材《药物化学》，第四版，尤启冬，化学工业出版社2.主要参考书目《新药研发案例研究》，白东鲁沈竞康，化学工业出版社《创新药物研究基础与关键技术译丛-实用药物化学》，李杰，化学工业出版社3.其他学习资源(1)《药学进展》，ISSN：1001-5094，中国药科大学；中国药学会(2)《药学学报》，ISSN：0513-4870，中国药学会；中国医学科学院药物研究所（3）药物化学，张艳春，智慧树三、教学内容和教学要求第一章绪论【目的要求】掌握：掌握药物化学研究的内容和任务熟悉：药物化学的定义及研究对象，药物的来源及分类了解：药物化学发展简史及我国药物化学事业的成就药物化学发展的新方向【教学内容】一、药物化学的研究内容和任务二、药物化学的研究和发展
能力目标：激发学生探索求知的积极性，提升自主协作学习能力；通过案例式教学，注重培养 和提高学生创新思维；通过无间隙的师生互动，训练学生沟通技巧，培养学生合作意识，独立思考 和质疑精神。 思政目标：通过言传身教，学生潜移默化理解科学家精神，树立创新、求实、严谨、协同的精 神，培养良好的药德药风。 二、选用教材及教学资源 1．选用教材 《药物化学》，第四版，尤启冬，化学工业出版社 2．主要参考书目 《新药研发案例研究》，白东鲁 沈竞康，化学工业出版社 《创新药物研究基础与关键技术译丛-实用药物化学》，李杰，化学工业出版社 3．其他学习资源 （1）《药学进展》，ISSN：1001-5094，中国药科大学；中国药学会 （2）《药学学报》，ISSN：0513-4870，中国药学会；中国医学科学院药物研究所 （3）药物化学，张艳春，智慧树 三、教学内容和教学要求 第一章 绪论 【目的要求】 掌握： 掌握药物化学研究的内容和任务 熟悉： 药物化学的定义及研究对象，药物的来源及分类 了解： 药物化学发展简史及我国药物化学事业的成就 药物化学发展的新方向 【教学内容】 一、药物化学的研究内容和任务 二、药物化学的研究和发展
三、我国药物化学的发展和成就四、新药研究与开发的过程和方法【教学方法和时数】教学方法：讲授法、讨论式；学时安排：理论：2学时第四章新药研究的基本原理和方法【目的要求】掌握：先导化合物优化中药物化学的基本原理及其应用。熟悉：先导化合物发现的常规方法和途径了解：计算机辅助药物筛选、组合化学、反义寡核苷酸、综合技术平台在先导化合物发现中应用。【教学内容】第一节药物分子的微观结构与宏观性质一、药物的宏观性质二、药物的微观结构第二节苗头化合物、先导化合物和候选药物一、苗头化合物二、先导化合物三、苗头化合物和先导化合物的产生四、候选药物第三节药物分子的修饰和优化一、药物分子修饰和优化的目的二、药物分子修饰和优化的常用方法第四节定量构效关系第五节计算机辅助药物设计
三、我国药物化学的发展和成就 四、新药研究与开发的过程和方法 【教学方法和时数】 教学方法：讲授法、讨论式； 学时安排：理论：2学时 第四章 新药研究的基本原理和方法 【目的要求】 掌握： 先导化合物优化中药物化学的基本原理及其应用。 熟悉： 先导化合物发现的常规方法和途径 了解： 计算机辅助药物筛选、组合化学、反义寡核苷酸、综合技术平台在先导化合物发现中应用。 【教学内容】 第一节 药物分子的微观结构与宏观性质 一、药物的宏观性质 二、药物的微观结构 第二节 苗头化合物、先导化合物和候选药物 一、苗头化合物 二、先导化合物 三、苗头化合物和先导化合物的产生 四、候选药物 第三节 药物分子的修饰和优化 一、药物分子修饰和优化的目的 二、药物分子修饰和优化的常用方法 第四节 定量构效关系 第五节 计算机辅助药物设计
【教学方法和时数】教学方法：讲授法、讨论式；学时安排：理论：4学时第五章镇静催眠药和抗癫痫药【目的要求】掌握：苯二氮卓类药物的发展和构效关系、巴比妥类药物的构效关系。典型药物地西洋、奥沙西洋、唑吡坦、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平掌握的结构、名称、理化性质、体内代谢和临床用途。地西洋、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠的合成。熟悉：镇静催眠药和抗癫痫药的结构类型和作用机制。了解：巴比妥类药物的合成通法、普卤加比的合成及GABA类似物的研发思路。【教学内容】第一节镇静催眠药一、镇静催眠药的发展及分类二、苯二氮草类催眠镇静药三、非苯二氮草类GABA受体激动剂四、褪黑素受体激动剂第二节抗癫痫药一、巴比妥类药物二、巴比妥类的同型药物三、二苯并氮杂草类四、GABA类似物五、脂肪酸类六、其他结构类药物【教学方法和时数】教学方法：讲授法、讨论式；
【教学方法和时数】 教学方法：讲授法、讨论式； 学时安排：理论：4学时 第五章 镇静催眠药和抗癫痫药 【目的要求】 掌握： 苯二氮卓类药物的发展和构效关系、巴比妥类药物的构效关系。典型药物地西泮、奥沙西 泮、唑吡坦、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平掌握的结构、名称、理化性质、体内代谢和临床用 途。地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠的合成。 熟悉： 镇静催眠药和抗癫痫药的结构类型和作用机制。 了解： 巴比妥类药物的合成通法、普卤加比的合成及GABA类似物的研发思路。 【教学内容】 第一节 镇静催眠药 一、镇静催眠药的发展及分类 二、苯二氮䓬类催眠镇静药 三、非苯二氮䓬类GABA受体激动剂 四、褪黑素受体激动剂 第二节 抗癫痫药 一、巴比妥类药物 二、巴比妥类的同型药物 三、二苯并氮杂䓬类 四、GABA类似物 五、脂肪酸类 六、其他结构类药物 【教学方法和时数】 教学方法：讲授法、讨论式；
学时安排：理论：5学时第六章精神神经疾病治疗药【目的要求】掌握：经典的抗精神病药物的结构类型，盼噻嗪类药物的发现发展、结构衍生的思路和构效关系掌握盼噻嗪类、硫杂类、丁酰苯类和苯酰胺类中典型药物的结构、名称、理化性质、临床应用和合成。掌握非经典抗精神病药物的开发思路熟悉：抗抑郁药的分类，及各类药物的设计思路和发展；分噻嗪类药物与受体的作用方式；经典抗精神病药物的作用特点和不足。熟悉氯氮平、阿米替林、马普替林和吗氯贝胺的结构、名称及合成。了解：吩噻嗪类药物的体内代谢；了解抗精神病药物的作用机理；了解抗躁狂药和抗焦虑药。【教学内容】第一节经典的抗精神病药一、经典的抗精神病药物作用机制和锥体外系副作用二、吩噻嗪类三、硫杂葱类四、丁酰苯类及其类似物五、苯甲酰胺类六、二苯二氮草类及其衍生物第二节非经典的抗精神病药物一、非经典的抗精神病药物的作用机制二、非经典抗精神病药物的“多靶标药物设计”三、非经典的抗精神病药物第三节抗抑郁药一、单胺氧化酶抑制剂二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
学时安排：理论：5学时 第六章 精神神经疾病治疗药 【目的要求】 掌握： 经典的抗精神病药物的结构类型，吩噻嗪类药物的发现发展、结构衍生的思路和构效关系。 掌握吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类和苯酰胺类中典型药物的结构、名称、理化性质、临床应用和 合成。掌握非经典抗精神病药物的开发思路。 熟悉： 抗抑郁药的分类，及各类药物的设计思路和发展；吩噻嗪类药物与受体的作用方式；经典抗 精神病药物的作用特点和不足。熟悉氯氮平、阿米替林、马普替林和吗氯贝胺的结构、名称及合 成。 了解： 吩噻嗪类药物的体内代谢；了解抗精神病药物的作用机理；了解抗躁狂药和抗焦虑药。 【教学内容】 第一节 经典的抗精神病药 一、经典的抗精神病药物作用机制和锥体外系副作用 二、吩噻嗪类 三、硫杂蒽类 四、丁酰苯类及其类似物 五、苯甲酰胺类 六、二苯二氮䓬类及其衍生物 第二节 非经典的抗精神病药物 一、非经典的抗精神病药物的作用机制 二、非经典抗精神病药物的“多靶标药物设计” 三、非经典的抗精神病药物 第三节 抗抑郁药 一、单胺氧化酶抑制剂 二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂