工艺路线二一硫醚氧化制备奥美拉唑3 ●5-甲氧基-一1H-苯并咪唑-2-硫醇和2-氯甲基-3,5-二甲 基-4-甲氧基吡啶的盐酸盐缩合,形成硫醚键,再经氧化 反应生成亚磺酰基,得到奥美拉唑 OCH CH CH.Ct (7-60 7-7刀 -0 反应条件简单、快捷、收率高,且对环境无污染,反应 后产物也不带毒性,是国内厂家采用的路线 Williamson醚合成法:卤代烷与醇 钠或酚钠盐反应生成醚。 1.一般用伯卤代烷: 2.一般不用卤代芳烃。 This docm isproduced byrial version ofPrnFVisit www.prinfashom formorenfoio
工艺路线二一硫醚氧化制备奥美拉唑4 5一甲氧基一一1H一苯并咪唑一2一疏醇的制备方法 1、4甲氧基苯二胺为原材料 HCO. NO HCO、 KOH/H.O CH: NH 7-m 7-0) 7-) NHz SnClyHCI CS/KOH/CHgOH 713) 7-6 ● 对氨基苯甲醚为原料,经氨基保护和硝化生成4-甲氧基-2-硝基乙酰苯 胺,脱保护得到4-甲氧基-2-硝基苯胺,再用SnCl2/HCI、Fe/HC1法 或催化氢化等方法还原硝基,生成4-甲氧基苯二胺,4-甲氧基苯二胺在 CS2/KOH/C2H50H下成咪唑环0r与乙氧基黄原酸钾作用 。反应条件温和,工艺成熟,是国内厂家生产主要采用的方法 This document is produced by trial version of Print2Flash.Visit www.print2flash.com for more information
工艺路线二一硫醚氧化制备奥美拉唑4 5-甲氧基-一1H苯并咪唑一2-豌醇的制备方法二 2、4-甲氧基-2-硝基苯胺为原材料 HC0、 1.Zn/ICVCHOI -SH 2.CS2 NH> 7-11) (7-6) 。一勺烩工艺:4-甲氧基-2-硝基苯胺与Zn/HC1/CS2,在50- 55度下反应4h,硝基还原和环化一勺烩得到目标产品,反 应条件温和,收率高,实用价值高 This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
工艺路线二一硫选氧化制备奥美拉唑4 5-甲氧基-一1H-苯并咪唑2-硫醇的制备方法三 3、2-氨基-4-甲氧基乙酰苯胺为原材料 C. w (7-6) ●2-氨基-4-甲氧基乙酰苯胺与异硫氰酸烯丙酯或异硫氰酸 苯酯反应.然后加热回流环合,生成5-甲氧基-1H一苯并味 唑-2-硫醇,两步反应总收率可达65% ·缺点:由于异硫氰酸烯丙酯或异硫氰酸苯酯来源困难, 量制备受到限制 This docmt is produced byrialversioofPrnVisit wwwprinom for more infoio
工艺路线二一硫醚氧化制备奥美拉唑4 2-氯甲基-3,5二甲基-4-甲氧基吡啶 的盐酸盐的制备方法一) ●2.3,5-三甲基吡啶为起始原料。 CH H.C HNO/HSO H CH 7-19 经氧化 硝化和醚化生成4-甲氧基-2 三甲基吡啶 氧化物 发生重排反应, 得到3, 羟甲基- 冉经绿化仅以, 生成 甲基3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐。这是工业生 奥美拉唑采用的路线、 This docm isproduced byrial version of PrnFsVisit www.prinfashom formoreinfoio