(二)、手性药物对映体的药效学差异 1.治疗作用完全依赖一种异构体 如:S(-)-0-甲基多巴 2.药理作用差别不大如:异丙嗪 3.药理作用类似,但反应强度有差别 4.药理与毒理作用存在“质”的区别
(二)、手性药物对映体的药效学差异 1. 治疗作用完全依赖一种异构体 如:S(-)-α-甲基多巴 2. 药理作用差别不大 如:异丙嗪 3. 药理作用类似,但反应强度有差别 4. 药理与毒理作用存在“质”的区别
(二)、手性药物对映体的药动学差 异 1.吸收 2.蛋白结合 3.代谢
(二)、手性药物对映体的药动学差 异 1. 吸收 2. 蛋白结合 3. 代谢
(三)、手性药物拆分的高效液相色 谱法 1.间接法拆分对映异构体即衍生 化试剂法(CDR) ·采用非手性固定相 2.直接法拆分对映异构体 ·手性固定相法(CSP) ·手性流动相添加剂法
1. 间接法拆分对映异构体即衍生 化试剂法(CDR) 2. 直接法拆分对映异构体 • 手性固定相法(CSP) • 手性流动相添加剂法(CMP (三)、手性药物拆分的高效液相色 谱法 • 采用非手性固定相
(四)、拆分原理 1.CDR (R)-SA-(R)-SE-(R)-SA R)-SE+ (S)-SA-(R)-SE-(S)-SA
(四)、拆分原理 1. CDR (R) –SE + (R) –SA → (R) –SE –(R) –SA (S) –SA→ (R) –SE –(S) –SA
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