结构改造得超短效药物·优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘的副作用艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血CH3CH3OH引入易水解基团
N H H3C OH O O CH3 CH3 O 结构改造得超短效药物 • 优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和 诱发哮喘的副作用 • 艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于 室性心律失常，急性心肌局部缺血 引入易水解基团
结构改造得长效药物（降压药)波吲洛尔opindolol吲哚洛尔Pindolol可产生96h作用每周只需服1一2次OH前药化H纳多洛尔Nadolol普茶洛尔的衍生物，先水解成酮每日只需服一次再还原成醇。用于青光眼NHOH1OHHC前药化
结构改造得长效药物（降压药） O N H N H OH O N H N H O O O N H N OH HO O HO OH N H 吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次 波吲洛尔opindolol 可产生96h作用 纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次 普萘洛尔的羟肟衍生物，先水解成酮， 再还原成醇。用于青光眼 前药化 前药化
β受体阻滞剂的构效关系S构型异构体活性强R构型异构体活性降低或消失用S，CH2或NCH3取代作用降低CH3CH3OH以叔丁基和异丙基取代活性最高可以是苯、萘、杂环、稠环烷基碳原子数少于3或N,N-双取和脂肪性不饱和杂环等，可代活性下降有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2,4-或2.3,6-同时取代时活性最佳CH3CH3R构型异构体活性强，HOHS构型异构体活性降低或消失
b受体阻滞剂的构效关系 N H CH3 H OH O CH3 N H H OH CH3 CH3 用S，CH2 或NCH3 取代， 作用降低 可以是苯、萘、杂环、稠环 和脂肪性不饱和杂环等，可 有甲基、氯、甲氧基、硝基 等取代基，2,4-或2,3,6-同 时取代时活性最佳 以叔丁基和异丙基取代活性最高， 烷基碳原子数少于3或N,N-双取 代活性下降 S构型异构体活性强， R构型异构体活性降低 或消失 R构型异构体活性强， S构型异构体活性降低 或消失
二、选择性β1受体阻滞剂β受体阻滞剂用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛，并会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制。发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔。H3CCH3CH3OH4-取代苯氧丙醇胺类化合物
H N N H OH CH3 CH3 O H3 C O 二、选择性β1受体阻滞剂 • β受体阻滞剂用于心律失常和高血压时，可发生支 气管痉挛，并会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复， 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制。 • 发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔。 4-取代苯氧丙醇 胺类化合物
选择性β1受体阻滞剂特点氨基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动作用对位胺取代加上邻位取代的药物如醋丁洛尔也是专一性β1受体阻滞剂H3CH3CH3CH3HO醋丁洛尔
选择性β1受体阻滞剂特点 • 氨基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动 作用 • 对位胺取代加上邻位取代的药物如醋丁洛尔 也是专一性β1受体阻滞剂 H N N H HO O CH3 O H3C CH3 O CH3 醋丁洛尔