代表药物：酒石酸美托洛尔治疗高血压、心绞痛不会引起支气管收缩的副作用OHH3CHOCH3OHCH3OHROH4-醚取代
代表药物：酒石酸美托洛尔 • 治疗高血压、心绞痛 • 不会引起支气管收缩的副作用 4-醚取代
体内代谢口服吸收完全，半衰期3～7h主要以代谢物形式经肾脏排出体外代谢途径一脱甲基一去氨基一氧化Ha
体内代谢 • 口服吸收完全，半衰期3～7h • 主要以代谢物形式经肾脏排出体外 • 代谢途径 – 脱甲基 – 去氨基 – 氧化 HO O N H H OH CH3 CH3 O O N H H OH CH3 CH3 H3C HO O N H H OH CH3 CH3 O O O N H H OH CH3 CH3 H3C OH O O OH H OH H3C O
酒石酸美托洛尔的合成路线CHH.0H.CH8HaNCHHOHCHaOH8HaHO.OHCH
酒石酸美托洛尔的合成路线
三、非典型β受体阻滞剂·单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍，在治疗高血压时产生相互拮抗。同时具α和β受体阻滞作用药物对降压有协同作用设计了使同一分子兼具α和β受体阻滞作用的药物，用于重症高血压和充血性心力衰竭
三、非典型β受体阻滞剂 • 单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周 血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍，在 治疗高血压时产生相互拮抗。 • 同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协 同作用 • 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用 的药物 • 用于重症高血压和充血性心力衰竭
非典型β受体阻滞剂HC拉贝洛尔卡维地洛labetalolcarvedilol拉贝洛尔属于苯乙醇胺类，氮原子上有苯烷基取代基，母核是水杨酰胺它对α和β受体均有阻滞作用，对突触前α,受体无作用，是一个兼有血管扩张作用的β受体阻滞剂。可用于中度高血压，或用于嗜铬细胞瘤手术前和手术时控制血压以及心律失常。卡维地洛属于芳氧丙醇胺类，除可用于高血压、不稳定型心绞痛外，最近研究显示，它在治疗充血性心力衰竭方面优于一般的选择性β受体阻滞剂
非典型β受体阻滞剂 拉贝洛尔 卡维地洛 labetalol carvedilol • 拉贝洛尔属于苯乙醇胺类，氮原子上有苯烷基取代基，母核是水杨酰胺， 它对α1和β受体均有阻滞作用，对突触前α2受体无作用，是一个兼有血 管扩张作用的β受体阻滞剂。可用于中度高血压，或用于嗜铬细胞瘤手 术前和手术时控制血压以及心律失常。 • 卡维地洛属于芳氧丙醇胺类，除可用于高血压、不稳定型心绞痛外，最 近研究显示，它在治疗充血性心力衰竭方面优于一般的选择性β受体阻 滞剂