盐酸普萘洛尔结构特点1一异丙氨基一丙醇23一（1-茶氧基）32.HCIHOHS构型左旋体
盐酸普萘洛尔结构特点 3 2 1 H OH O N H . HCl 2－丙醇 1－异丙氨基 3－（1－萘氧基) S构型 （左旋体）
发现OHOHHOHOCIDCI1948年Ahlquist首次肾上腺素受体有α和β两种亚型20世纪Black提出对冠心病治疗新思路1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI）的发现
发现 • 1948年Ahlquist首次肾上腺素受体有α和β两种亚型 • 20世纪Black提出对冠心病治疗新思路 • 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 • 3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI）的发现 HO HO N OH N OH Cl Cl DCI
发现OHOH+DCI1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药物丙茶洛尔√无内在拟交感活性，但有致癌倾向进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺类药物普茶洛尔√无内在拟交感活性，也无致癌倾向1964年正式用于临床
发现 • 1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药物丙 萘洛尔 ✓ 无内在拟交感活性，但有致癌倾向 • 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺类药 物普萘洛尔 ✓ 无内在拟交感活性，也无致癌倾向 • 1964年正式用于临床 N OH Cl Cl DCI O N OH
普萘洛尔的合成路线CHCH3H-CHHNCHCH,CH3OHOHHCI.HCI
普萘洛尔的合成路线
盐酸普萘洛尔的临床用途心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞痛时多与硝酸酯类合用）·抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效β-受体阻滞剂所代替）
盐酸普萘洛尔的临床用途 • 心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速） • 心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管 哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞 痛时多与硝酸酯类合用） • 抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被 长效b-受体阻滞剂所代替）