第十四章药物代谢反应drugmetabolism
第十四章 药物代谢反应 drug metabolism
第十四章药物代谢反应drug metabolism药物代谢的酶2第I相的生物转化3第相的生物转化药物代谢在药物研究中的作用A
1 药物代谢的酶 2 第Ⅰ相的生物转化 3 第Ⅱ相的生物转化 4 药物代谢在药物研究中的作用 第十四章 药物代谢反应 drug metabolism
第一节概述introduction
第一节 概述 introduction
药物代谢是指在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外，这已成为药理学研究的一个重要组成部分。当药物进入机体后，一方面药物对机体产生诸多生理作用，即药效和毒性；另一方面，机体也对药物产生作用，即对药物的处置，包括吸收、分布、排泄和代谢
• 药物代谢是指在酶的作用下将药物（通常是非极 性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系 统排出体外，这已成为药理学研究的一个重要组 成部分。 • 当药物进入机体后，一方面药物对机体产生诸多 生理作用，即药效和毒性；另一方面，机体也对 药物产生作用，即对药物的处置，包括吸收、分 布、排泄和代谢
药物的代谢通常分为两相：第I相（phaseI）生物转化和第Ⅱ相（phaseⅡ）生物转化第I相主要是官能团化反应，在酶的催化下对药物分子的进行氧化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、疏基和氨基等。第工相又称为结合反应，将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物
• 药物的代谢通常分为两相：第Ⅰ相（phase Ⅰ） 生物转化和第Ⅱ相（phase Ⅱ）生物转化。 • 第Ⅰ相主要是官能团化反应，在酶的催化下对药物分子的 进行氧化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入 或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨 基等。 • 第Ⅱ相又称为结合反应，将第Ⅰ相中药物产生的极性基团 与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷 胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出 体外的结合物