兹田当 第二节阝一内酰胺类杭生素 阝一内酰胺类抗生素包括： (1)青霉素类； (2)头孢菌素类； (3)非典型的B一内酰胺类抗生素 一、青霉素类penicilins (一)天然青霉素penicilin G 〔优点〕疗效高；毒性小；价格低廉。 〔不足〕抗菌谱窄；半衰期短；易致过敏；细菌 易产生耐药性；水溶液不稳定
药理学 第二节 β－内酰胺类抗生素 β－内酰胺类抗生素包括： （1）青霉素类； （2）头孢菌素类； （3）非典型的β－内酰胺类抗生素 一、青霉素类 penicilins (一)天然青霉素penicilin G 〔优点〕疗效高；毒性小；价格低廉。 〔不足〕抗菌谱窄；半衰期短；易致过敏；细菌 易产生耐药性；水溶液不稳定
药理学 6-APA 7-ACA 0 R1- -NH C NH Ch一R2 COOH B A.青霉素酶作用点B.酰胺酶作用点 图一4青霉素与头孢菌素的基本结构
药理学 6-APA 7-ACA A.青霉素酶作用点 B.酰胺酶作用点 图－4 青霉素与头孢菌素的基本结构 N S COOH O C NH O R1 CH2 R2 N S COOR2 O R1 C NH O B A
药理学 〔体内过程〕 1.p.o吸收差，i.m吸收迅速且完全， 2.主要分布于细胞外液， 进入细胞内较少； 3.几乎全部以原形迅速经尿排泄， 约90%经肾小管分泌排出； 4.t1/2约为0.5一1.0小时
药理学 〔体内过程〕 1. p.o吸收差，i.m吸收迅速且完全; 2.主要分布于细胞外液， 进入细胞内较少； 3.几乎全部以原形迅速经尿排泄， 约90％经肾小管分泌排出； 4. t 1／2约为0.5—1.0小时
药理学 〔药理作用〕 低浓度抑菌，较高浓度即可杀菌。 1.抗菌谱 (1)抗G+菌作用强，主要敏感菌有：溶血 性链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、 白喉 杆菌和破伤风杆菌等，多数葡萄 球菌已 耐药 (2) 抗G一菌作用弱，主要敏感菌有：脑膜 炎球菌、淋球菌。 (3)抗螺旋体、放线菌作用强
药理学 〔药理作用〕 低浓度抑菌，较高浓度即可杀菌。 1.抗菌谱 （1）抗G＋菌作用强，主要敏感菌有：溶血 性链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、 白喉 杆菌和破伤风杆菌等，多数葡萄 球菌已 耐药 （2）抗G－菌作用弱，主要敏感菌有：脑膜 炎球菌、淋球菌。 （3）抗螺旋体、放线菌作用强
珐理登 2.抗菌机理 (1)抑制细胞壁合成 青霉素G与PBPs结合后，使转肽酶失活，从 而 阻碍了粘肽合成的交叉联接过程，造成细胞壁 缺损，失去渗透屏障作用，致使菌体膨胀、变 形、破裂。 (2)活化细菌自溶酶系统，导致细菌死亡。 3.抗菌特点 1).对繁殖期细菌作用强； 2)对人和动物毒性小； 3)抗G+菌作用强而抗G-菌作用弱
药理学 2.抗菌机理 （1）抑制细胞壁合成 青霉素G与 PBPs结合后，使转肽酶失活，从 而 阻碍了粘肽合成的交叉联接过程，造成细胞壁 缺损，失去渗透屏障作用，致使菌体膨胀、变 形、破裂。 （2）活化细菌自溶酶系统，导致细菌死亡。 3.抗菌特点 1）.对繁殖期细菌作用强； 2）对人和动物毒性小； 3）抗G＋菌作用强而抗G－菌作用弱