3.壳聚糖微球 由于壳聚糖具有较好的生物相容性,分解产 物无毒性,有促进伤口愈合、凝血作用、直 接抑制肿瘤细胞等多种作用,以壳聚糖为原 料制备的各种药物微球制剂进展也较快。 。 研究的抗肿瘤药品种有如顺铂、米托蒽醌等。 解热、镇痛和抗炎药有酮洛芬、地塞米松等; 其他还有生化药物白喉类毒素等,是具有代 表性的壳聚糖微球
• 由于壳聚糖具有较好的生物相容性, 分解产 物无毒性, 有促进伤口愈合、凝血作用、直 接抑制肿瘤细胞等多种作用, 以壳聚糖为原 料制备的各种药物微球制剂进展也较快。 • 研究的抗肿瘤药品种有如顺铂、米托蒽醌等。 • 解热、镇痛和抗炎药有酮洛芬、地塞米松等; 其他还有生化药物白喉类毒素等,是具有代 表性的壳聚糖微球。 3.壳聚糖微球
四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 1.囊心物 囊心物(core materials)除主药外可以包括提高微 囊化质量而加入附加剂,如稳定剂、稀释剂以及控 制释放速率的阻滞剂、促进剂、改善囊膜可塑性的 增塑剂等。 ·囊心物可以是固体、也可以是液体。 。 通常将主药与附加剂混匀后微囊化,亦可先将主药 单独微囊化,再加附加剂;若有多种主药,可将其 混匀再微囊化,亦可分别微囊化后再混合
1.囊心物 • 囊心物(core materials)除主药外可以包括提高微 囊化质量而加入附加剂,如稳定剂、稀释剂以及控 制释放速率的阻滞剂、促进剂、改善囊膜可塑性的 增塑剂等。 • 囊心物可以是固体、也可以是液体。 • 通常将主药与附加剂混匀后微囊化,亦可先将主药 单独微囊化,再加附加剂;若有多种主药,可将其 混匀再微囊化,亦可分别微囊化后再混合。 四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation
四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 2.囊材 用于包囊所需的材料称为囊材(coating materials)。对囊材的一般要求是: (1)性质稳定; (2)有适宜的释放速率; (3)无毒、无刺激性; (4)能与主药配伍,不影响药物的含量测定; (5)有一定的强度及可塑性; (6)具有符合要求的黏度、渗透性、溶解性等
2.囊材 • 用于包囊所需的材料称为囊材(coating materials)。对囊材的一般要求是: (1)性质稳定; (2)有适宜的释放速率; (3)无毒、无刺激性; (4)能与主药配伍,不影响药物的含量测定; (5)有一定的强度及可塑性; (6)具有符合要求的黏度、渗透性、溶解性等。 四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation
四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 3.常用的囊材 ·可分为三类: (1)天然高分子囊材 ·天然高分子是最常用的囊材,因其无毒、稳定、 成膜性好。 。 明胶gelatin:平均分子量1万5干至2万5干的混合 物。 ·因制备方法不同,酸水解的明胶为A型明胶(等电 点7-9),碱水解的明胶为B型(等电点4.7-5)。 。 成囊性无明显差别。明胶可生物降解,几乎无抗 原性。常用量20-100g/L
3.常用的囊材 • 可分为三类: (1)天然高分子囊材 • 天然高分子是最常用的囊材,因其无毒、稳定、 成膜性好。 • 明胶 gelatin:平均分子量1万5千至2万5千的混合 物。 • 因制备方法不同,酸水解的明胶为A型明胶(等电 点7-9),碱水解的明胶为B型(等电点4.7-5)。 • 成囊性无明显差别。明胶可生物降解,几乎无抗 原性。常用量20-100g/L。 四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation
四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 。 阿拉伯胶Arabica acacia ·系由糖苷酸及阿拉伯酸的钾、钙、镁盐所组成。 一般常与明胶等量配合使用,作囊材的用量20-100 gL,也可与白蛋白配合作复合材料。 ·壳多糖Chitosan ·由甲壳素脱乙酰化制得的一种天然聚阳离子多糖。 ·可溶于酸或酸性溶液,无毒、无抗原,在体内能被 溶酶菌等酶解,具有优良的生物降解性和成膜性, 在体内可溶涨成水凝胶
• 阿拉伯胶Arabica acacia • 系由糖苷酸及阿拉伯酸的钾、钙、镁盐所组成。 • 一般常与明胶等量配合使用,作囊材的用量20-100 g/L,也可与白蛋白配合作复合材料。 • 壳多糖 Chitosan • 由甲壳素脱乙酰化制得的一种天然聚阳离子多糖。 • 可溶于酸或酸性溶液,无毒、无抗原,在体内能被 溶酶菌等酶解,具有优良的生物降解性和成膜性, 在体内可溶涨成水凝胶。 四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation