药剂学
第十四章 靶向制剂
靶向给药制剂 500 口普通制剂 口靶向制剂 400 300 200 00 血 肝脏 肺 脾 肾脏 心脏 脑 (肿瘤部位)
第十四章 靶向制剂 • 靶向制剂(targeting drug system,TDS)是指 载体将药物通过局部给药或全身血液循环,选择性 地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的 给药系统。 背景:普通口服药物要受到两种首过效应的影响(胃肠道上皮 细胞中、肝中酶系统的降解),注射药物经过蛋白结合、排泄、 代谢、分解等步骤,只有少量药物才能达到靶组织。因此只 有增加剂量才能增加靶组织的药物浓度,但毒副作用增加。 同时,分子生物学、细胞生物学、材料学的发展为靶向制剂 的研发成为可能。 第十四章 靶向制剂 第一节 概述靶向给药制剂
特点:提高药效、降低毒副作用,提高药品的安 全性、有效性、可靠性、顺从性。 要求:定位浓集、控制释药、无毒可生物降解
第十四章 靶向制剂 特点:提高药效、降低毒副作用,提高药品的安 全性、有效性、可靠性、顺从性。 要求:定位浓集、控制释药、无毒可生物降解
、分类 2.5≤r≤10um,巨噬细胞 r≥7um,肺单核白细胞 微粒粒 r≤7um,肝、脾巨噬细胞 1被动靶向制剂(自然靶向制剂): 径的大 200≤r≤400nm,可迅速被 药物通过被单核一巨噬细胞系统巨噬细 小 肝清除 胞(肝Kuffer细胞)摄取,通过正常生理过 r≤10nm,缓慢富集于骨髓 程运送之肝、脾等器官。 所吸附的调理素和巨噬细 胞受体的种类 微粒表 面性质 亲水性,肺;疏水性,肝 制 2、主动靶向制剂: 修饰后的载体 带正电,肺;带负电,肝 修饰后的药物载体将药物定向的运 送到靶区。 前体药物 磁性靶向制剂 3、物理化学靶向制剂: 热敏感靶向制剂 采用物理化学方法将药物定向的运 pH敏感靶向制剂 送到靶区
第十四章 靶向制剂 靶 向 制 剂 1.被动靶向制剂(自然靶向制剂): 药物通过被单核-巨噬细胞系统巨噬细 胞(肝Kuffer细胞)摄取,通过正常生理过 程运送之肝、脾等器官。 微粒粒 径的大 小 2.5≦r≦10um,巨噬细胞 r≧7um,肺单核白细胞 r≦7um,肝、脾巨噬细胞 200≦r≦400nm,可迅速被 肝清除 r≦10nm,缓慢富集于骨髓 微粒表 面性质 所吸附的调理素和巨噬细 胞受体的种类 亲水性,肺;疏水性,肝 ; 2、主动靶向制剂: 带正电,肺;带负电,肝 修饰后的药物载体将药物定向的运 送到靶区。 修饰后的载体 前体药物 3、物理化学靶向制剂: 采用物理化学方法将药物定向的运 送到靶区。 磁性靶向制剂 热敏感靶向制剂 pH敏感靶向制剂 一、分类
§2被动靶向制剂 被动靶向制剂:利用药物载体是药物被生理 过程自然吞噬而实现靶向的制剂。 一、脂质体的概念、组成与结构 脂质体(Liposome,类脂小球、液晶微囊): 将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微 型泡囊。厚度约为4nm
第十四章 §2被动靶向制剂 靶向制剂 被动靶向制剂:利用药物载体是药物被生理 过程自然吞噬而实现靶向的制剂。 一、脂质体的概念、组成与结构 脂质体(Liposome,类脂小球、液晶微囊): 将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微 型泡囊。厚度约为4nm