微球与微囊 Microspheres and microcapsules 吕万良 北京大学药学院药剂系 Tel:82802683 Email:luwl@bimu.edu.cn
微球与微囊 Microspheres and microcapsules 吕万良 北京大学药学院药剂系 Tel: 82802683 Email: luwl@bjmu.edu.cn
一、定义definitions ·微球(microspheres)是指药物被溶解、分散或被吸 附在药物载体材料如高分子聚合物中而形成的骨 架型(matrix type))球形微粒。 ·微囊(microcapsules)是将固体药物或液体药物作囊 心物包裹而形成的药库型(reservoir type)球形微粒。 有时微球与微囊没有加以严格区分，也可通称为 微粒(microparticles)。微粒的粒径大小不等，一般 在1-300μm,更大者可达800μm
• 微球(microspheres)是指药物被溶解、分散或被吸 附在药物载体材料如高分子聚合物中而形成的骨 架型(matrix type)球形微粒。 • 微囊(microcapsules)是将固体药物或液体药物作囊 心物包裹而形成的药库型(reservoir type)球形微粒。 • 有时微球与微囊没有加以严格区分，也可通称为 微粒(microparticles)。微粒的粒径大小不等，一般 在1-300m，更大者可达800m。 一、定义 definitions
二、载药微粒的作用 1.靶向性 经过特殊方法制备的微粒，在体内特异性分布，提 高药物在治疗部位的有效浓度，更好地发挥药效。 2.缓释与控释作用 缓释和控释微粒可减少给药次数大，可用于长效治 疗的目的，降低血药浓度峰谷波动观象及其所造成 的副作用。 3.栓塞作用 。 栓塞性微粒直接经动脉管导入，阻塞在肿瘤血管 断绝肿瘤组织养份和抑杀肿癌细胞，为双重抗肿瘤 药剂
1．靶向性 • 经过特殊方法制备的微粒，在体内特异性分布，提 高药物在治疗部位的有效浓度，更好地发挥药效。 2．缓释与控释作用 • 缓释和控释微粒可减少给药次数大，可用于长效治 疗的目的，降低血药浓度峰谷波动观象及其所造成 的副作用。 3．栓塞作用 • 栓塞性微粒直接经动脉管导入，阻塞在肿瘤血管， 断绝肿瘤组织养份和抑杀肿癌细胞，为双重抗肿瘤 药剂。 二、载药微粒的作用
二、载药微粒的作用 4.降低刺激性 。 载药微粒可掩盖药物的不良气味及口味，防止药物 在胃内失活或减少对胃的刺激性。 5.提高药物的稳定性 载药微粒可提高易氧化的胡萝卜素、对水敏感的阿 司匹林、易挥发的挥发油类等药物的稳定性。 但是，微球的缺点在于载药量有限，剂量大的药物 不易制成微粒制剂，此外，尚未有一种类型的微球 或微囊能定位于所有病变区
4．降低刺激性 • 载药微粒可掩盖药物的不良气味及口味，防止药物 在胃内失活或减少对胃的刺激性。 5．提高药物的稳定性 • 载药微粒可提高易氧化的胡萝卜素、对水敏感的阿 司匹林、易挥发的挥发油类等药物的稳定性。 • 但是，微球的缺点在于载药量有限，剂量大的药物 不易制成微粒制剂，此外，尚未有一种类型的微球 或微囊能定位于所有病变区。 二、载药微粒的作用
三、研究进展 ·药物微球（囊)化的进展可分为几个阶段。 二十世纪70年代主要开发的是粒径为5m一2mm 的微囊 。 20世纪80年代发展了许多粒径小的第二代产品 如1一10um的微粒。这种粒径的载药微粒通过非 胃肠道给药时，被器官或组织摄取后能显著延长 药效、降低毒性、提高活性和生物利用度 。 第三代产品将微粒导入到体内特定靶部位而发挥 药效
• 药物微球（囊）化的进展可分为几个阶段。 • 二十世纪70年代主要开发的是粒径为5µm—2mm 的微囊 • 20世纪80年代发展了许多粒径小的第二代产品， 如1—10µm的微粒。这种粒径的载药微粒通过非 胃肠道给药时，被器官或组织摄取后能显著延长 药效、降低毒性、提高活性和生物利用度 • 第三代产品将微粒导入到体内特定靶部位而发挥 药效。 三、研究进展