R N、NH R R NH RA yNH or R2)NH N开环,裂解,脱羰基,还原
NH NH O O R1 R2 O R2 H N NH2 R1 O O NH2 NH2 O O R1 or R2 开环,裂解,脱羰基,还原
4、制备(P15) COoT RIX EtBr R COMEt COoT EtoNa EtoNa R2 comet H,N NH RI yNH EtoNa R,NH R,Br: iso-Amyl Bromide
4、制备(P15) COOEt COOEt R1X EtONa EtBr EtONa H2N NH2 O EtONa NH NH O O O R1 R2 COOEt COOEt R2 R1 R1Br: iso-Amyl Bromide
5、缺点 成瘾性,常被成瘾性小,更安全的苯二氮卓类代替 苯巴比妥(鲁米那) ≥=05乙基5苯基2,4,6-(1, 3H,5H)嘧啶三酮 巴比妥钠与酸性药物接触或吸收空气中的CO2 N可析出苯巴比妥沉淀
5、缺点: ——成瘾性,常被成瘾性小,更安全的苯二氮卓类代替 苯巴比妥(鲁米那) N H N H O O O 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H, 3H,5H)嘧啶三酮 苯巴比妥钠与酸性药物接触或吸收空气中的CO2, 可析出苯巴比妥沉淀
苯二氮类 (一)发展 1、60s初首先应用于临床治疗失眠,最先发现氯氮卓 月 HN+CH O 利眠宁
二、苯二氮 卓 艹 类 (一)发展 1、60s初首先应用于临床治疗失眠,最先发现氯氮卓 N N Cl HN CH3 O 脒 利眠宁
2、将氯氮卓结构简化得到地西泮( Diazepam) 地西泮(安定)
2、将氯氮卓结构简化得到地西泮(Diazepam) N N O Cl 1 2 3 4 5 6 7 8 9 2` 地西泮(安定)