1.溶解度、分配系数对药效的影响 水是生物体的基本溶剂,体液 血液和细胞浆的主要组分是水。药物 要扩散转运至血液或体液,必需有 定的水溶性。 而在转运的时候,药物必需跨越 生物膜
1. 溶解度、分配系数对药效的影响 水是生物体的基本溶剂,体液、 血液和细胞浆的主要组分是水。药物 要扩散转运至血液或体液,必需有一 定的水溶性。 而在转运的时候,药物必需跨越 生物膜
过大或过小的水溶性或脂溶 性都不利于药物有效地发挥作用。 以油水分配系数表征药物极性的 大小。 极性基团的引入可以增大药物的 极性
过大或过小的水溶性或脂溶 性都不利于药物有效地发挥作用。 以油水分配系数表征药物极性的 大小。 极性基团的引入可以增大药物的 极性
2.解离度对药效的影响 药物以分子的形式通过生 物膜,以离子的形式更易发挥作用。 酸性药物的吸收情况; 碱性药物的吸收情况
2. 解离度对药效的影响 药物以分子的形式通过生 物膜,以离子的形式更易发挥作用。 酸性药物的吸收情况; 碱性药物的吸收情况
二、新药开发的途径与方法 新药的创制,大体可以分 成四个阶段:生物靶点的选择, 检测系统的确定,先导化合物 的发现,先导化合物的优化
二、新药开发的途径与方法 新药的创制,大体可以分 成四个阶段:生物靶点的选择, 检测系统的确定,先导化合物 的发现,先导化合物的优化
当导致疾病的病理过程中由 某个环节或靶点被抑制或切断, 即达到治疗的目的。所以靶点的 选择是新药的起点。但如何利用 分子生物学来发现诸如酶和受体 等新靶点,就显得十分重要
当导致疾病的病理过程中由 某个环节或靶点被抑制或切断, 即达到治疗的目的。所以靶点的 选择是新药的起点。但如何利用 分子生物学来发现诸如酶和受体 等新靶点,就显得十分重要