代表药物：氯贝胆碱选择性作用于M受体，口服有效，且S构型异构体的活性大大高于R构型异构体。对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统的作用几无影响。HNN+(CH3)3CICH3不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常
• 选择性作用于M受体，口服有效，且S构型异构体的活性 大大高于R构型异构体。 • 对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统的作 用几无影响。 • 不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。 • 临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的 胃肠道或膀胱功能异常。 代表药物：氯贝胆碱
2.生物碱类M受体激动剂名称结构式临床应用HO毒草碱CH3N-CH3MuscarineH30CH3毛果芸香碱青光眼13NPilocarpineCH3槟榔碱驱绛虫药，泻药ArecolineCH3
2. 生物碱类M受体激动剂 名称 结构式 临床应用 毒蕈碱 Muscarine — 毛果芸香碱 Pilocarpine 青光眼 槟榔碱 Arecoline 驱绦虫药， 泻药
代表药物：毛果芸香碱叔胺类化合物，但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。CH3具有M胆碱受体激动作用，对汗腺、睡液腺的作用强大，造成瞳孔缩小，眼内压降低。临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼
代表药物：毛果芸香碱 • 叔胺类化合物，但在体内仍以质子化的季铵正离子 为活性形式。 • 具有M胆碱受体激动作用，对汗腺、唾液腺的作用 强大，造成瞳孔缩小，眼内压降低。 • 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原 发性青光眼
毛果芸香碱的稳定性内酯环在碱性条件下可被水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。Na福OHH3CNaOH,H20CH3毛果芸香酸钠盐H39CH3差向异构化7H3CHCH3异毛果芸香碱
毛果芸香碱的稳定性 • 内酯环在碱性条件下可被水解开环，生成无药理活性的毛 果芸香酸钠盐而溶解。 • 在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛 果芸香碱
毛果芸香碱的衍生药物前药：生物利用度，化学稳定性OROR'A13CH3氨甲酸酯类似物：长效H30CH3
毛果芸香碱的衍生药物 前药：生物利用度，化学稳定性 氨甲酸酯类似物 ：长效