喹诺酮类一抗菌机制1.超螺旋是指双螺旋进一步扭曲或再螺旋的构象。2.正超螺旋（变紧，过旋）和负超螺旋（变松，旋）3.人类46条染色体的DNA总长可达1.7m，经过螺旋化压缩，实际总长只有Rigt-husded(setive)Noral darslarLeft-handedpotitivtsaperelirhdlirspeldlit开家液正机维放200nm.负超坏发
喹诺酮类—抗菌机制
喹诺酮类一抗菌机制1、拓扑异构酶Ⅱ：在革兰氏阴性菌中，喹诺酮类作用于该酶，也称DNA回旋酶。由2个A亚基和2个B亚基组成为四聚体，A亚基先将正超螺旋后链切开，B亚基结合ATP并水解供能，使DNA前链经缺口后移，A亚基再封闭该缺口，形成DNA负超螺旋。本类药物即作用于A亚基，干扰其切口与封口功能，继而影响细菌DNA的复制与转录。passbackduplethroughbreatopduple
喹诺酮类—抗菌机制 1、拓扑异构酶Ⅱ：在革兰氏阴性菌中，喹诺酮类作用于该酶，也称DNA 回旋酶。由2个A亚基和2个B亚基组成为四聚体，A亚基先将正超螺旋后 链切开，B亚基结合ATP并水解供能，使DNA前链经缺口后移，A亚基再封 闭该缺口，形成DNA负超螺旋。本类药物即作用于A亚基，干扰其切口与 封口功能，继而影响细菌DNA的复制与转录
喹诺酮类一抗菌机制2、拓扑异构酶IV：喹诺酮类药物抗革兰氏阳性菌的主要机制。拓扑异构酶IV由2个C亚基和2个E亚基构成的4聚体，主要负责将子代DNA解连环。喹诺酮类抑制该酶，影响子代DNA解连环而干扰DNA复制。3、可能还与抑制细菌RNA和蛋白质合成，诱导菌体SOS修复，导致DNA错误复制有关
喹诺酮类—抗菌机制 2、拓扑异构酶Ⅳ：喹诺酮类药物抗革兰氏阳性菌的主要机制。拓扑异 构酶Ⅳ由2个C亚基和2个E亚基构成的4聚体，主要负责将子代DNA解连 环。喹诺酮类抑制该酶，影响子代DNA解连环而干扰DNA复制。 3、可能还与抑制细菌RNA和蛋白质合成，诱导菌体SOS修复，导致DNA 错误复制有关
喹诺酮类一抗菌谱1、广谱，对繁殖期和静止期的细菌均有较强的杀菌作用。2、第三代药物对铜绿假单胞菌、产酶的金黄色葡萄球菌有良好抗菌活性，对支原体、衣原体、立克次体和结核分枝杆菌有效。3、前三代对厌氧菌作用不明显，第四代增强了对厌氧菌的抗菌活性。4、具有较好的抗生素后效应
喹诺酮类—抗菌谱 1、广谱，对繁殖期和静止期的细菌均有较强的杀菌作用。 2、第三代药物对铜绿假单胞菌、产酶的金黄色葡萄球菌有良好抗 菌活性，对支原体、衣原体、立克次体和结核分枝杆菌有效。 3、前三代对厌氧菌作用不明显，第四代增强了对厌氧菌的抗菌活 性。 4、具有较好的抗生素后效应
喹诺酮类一体内过程1、口服吸收好，食物不影响吸收，多价金属离子可降低生物利用度。2、血浆蛋白结合率低，分布广泛，组织药物浓度高。3、半衰期相对较长，大多在3-7h以上。4、培氟沙星由肝脏代谢并通过胆汁排出，其他大多数喹诺酮类药物原形经肾排出，尿中浓度高
喹诺酮类—体内过程 1、口服吸收好，食物不影响吸收，多价金属离子可降低生物利用度。 2、血浆蛋白结合率低，分布广泛，组织药物浓度高。 3、半衰期相对较长，大多在3-7h以上。 4、培氟沙星由肝脏代谢并通过胆汁排出，其他大多数喹诺酮类药物 原形经肾排出，尿中浓度高