1.眼以其溶液滴眼,可引起缩瞳,降低眼内压和调节痉挛等作用。 (1)缩瞳毛果答香碱可激动瞳孔括约肌上的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩, 虹膜缩小。 (2)降低眼内压房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经虹膜流 入前房,再由虹膜角膜角隙经小梁网(滤帘)流入巩膜静脉窦而进入血循环。毛 果芸香碱通过缩瞳作用,使虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,虹膜角膜角隙扩大, 房水易于通过巩膜静脉窦而进入血液循环,使眼内压降低 (3)调节痉挛毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向 虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,使远距离物体不能 成像于视网膜上,故视远物时模糊不清,只能视近物,这一作用称为调节痉挛。 腺体本品吸收后,通过激动腺体的M受体,使腺体分泌增加,以汗腺 和唾液腺分泌增加最为明显。 3.平滑肌除可引起瞳孔括约肌和睫状肌收缩外,还可兴奋肠平滑肌,使其 收缩张力和蠕动频率都増加;支气管平滑肌兴奋,可诱发哮喘:也可使子宫、膀 胱、胆囊及胆道平滑肌的兴奋性增加 4.心血管系统毛果芸香碱静注(0.1mgkg)时,可引起心率和血压短暂下降, 5.中枢神经系统毛果芸香碱小剂量静注,在猫可出现特征性的皮层醒觉或 激活效应,这种作用可为阿托品阻断。 【体内过程】毛果芸香碱具有水溶与脂溶双相特征,滴眼易透过角膜, 1%溶液滴眼,10~30分后可开始缩瞳,持续4~8小时。眼内压降低的髙峰时间 为75分钟,可持续4~14小时。 【临床应用】主要用作缩瞳药,其吸收作用可用于抗胆碱药阿托品中毒的 解救。 (1)青光眼青光眼患者以进行性视神经乳头凹陷及视力减退为主要特征,主 要症状是眼内压增高,头痛、视力减退等,严重时可致失明。青光眼可分为闭 角型与开角型两型,前者为急性或慢性充血性青光眼,患者虹膜角膜角狭窄,使 房水回流障碍,眼内压增高:后者为慢性单纯性青光眼,主要是因小梁网及巩膜 静脉窦发生变性或硬化,阻碍了房水循环,引起眼内压増髙。毛果芸香碱对闭角 型青光眼疗效较好,用药后虹膜角膜角隙扩大,房水易流入血循环,眼内压迅速 降低,从而缓解或消除青光眼的各种症状。对开角型青光眼也有一定疗效,可能 是由于此药扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后,使小梁网结构改变 而导致眼内压降低。 (2)虹膜炎与扩瞳药交替应用,可防止虹膜与晶状体粘连。 (3)口腔干燥毛果芸香碱口服,可用于颈部放射治疗后的口腔干燥,但在增 加唾液分泌的同时,汗液分泌也明显增加。 形不良反】全身给药或滴眼吸收入血后可引起汗腺分泌、流涎、哮喘。 呕吐、腹泻、呼吸困难。眼痛、视力模糊、头痛。可用足量阿托品并采
1. 眼 以其溶液滴眼,可引起缩瞳,降低眼内压和调节痉挛等作用。 (1)缩瞳 毛果答香碱可激动瞳孔括约肌上的 M 胆碱受体，使虹膜括约肌收缩, 虹膜缩小。 (2)降低眼内压 房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，经虹膜流 入前房, 再由虹膜角膜角隙经小梁网（滤帘）流入巩膜静脉窦而进入血循环。 毛 果芸香碱通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，虹膜角膜角隙扩大， 房水易于通过巩膜静脉窦而进入血液循环，使眼内压降低。 (3)调节痉挛 毛果芸香碱兴奋睫状肌上的 M 受体， 使睫状肌的环形纤维向 虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，使远距离物体不能 成像于视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，这一作用称为调节痉挛。 2. 腺体 本品吸收后，通过激动腺体的 M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺 和唾液腺分泌增加最为明显。 3. 平滑肌 除可引起瞳孔括约肌和睫状肌收缩外，还可兴奋肠平滑肌，使其 收缩张力和蠕动频率都增加；支气管平滑肌兴奋，可诱发哮喘；也可使子宫、膀 胱、胆囊及胆道平滑肌的兴奋性增加。 4. 心血管系统 毛果芸香碱静注(0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂下降， 5. 中枢神经系统 毛果芸香碱小剂量静注，在猫可出现特征性的皮层醒觉或 激活效应，这种作用可为阿托品阻断。 【体内过程 】 毛果芸香碱具有水溶与脂溶双相特征，滴眼易透过角膜， 1%溶液滴眼，10～30 分后可开始缩瞳，持续 4～8 小时。眼内压降低的高峰时间 为 75 分钟，可持续 4～14 小时。 【临床应用】 主要用作缩瞳药，其吸收作用可用于抗胆碱药阿托品中毒的 解救。 (1)青光眼 青光眼患者以进行性视神经乳头凹陷及视力减退为主要特征，主 要症状是眼内压增高，头痛、视力减退等，严重时可致失明。 青光眼可分为闭 角型与开角型两型，前者为急性或慢性充血性青光眼，患者虹膜角膜角狭窄，使 房水回流障碍，眼内压增高；后者为慢性单纯性青光眼，主要是因小梁网及巩膜 静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压增高。毛果芸香碱对闭角 型青光眼疗效较好，用药后虹膜角膜角隙扩大，房水易流入血循环，眼内压迅速 降低，从而缓解或消除青光眼的各种症状。对开角型青光眼也有一定疗效，可能 是由于此药扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后, 使小梁网结构改变 而导致眼内压降低。 (2)虹膜炎 与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。 (3)口腔干燥 毛果芸香碱口服，可用于颈部放射治疗后的口腔干燥，但在增 加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。 【不良反应】 全身给药或滴眼吸收入血后可引起汗腺分泌、流涎、哮喘。 恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难。眼痛、视力模糊、头痛。 可用足量阿托品并采
用对症和支持疗法,如维持血压和人工呼吸等。 第三节N胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药有烟碱( nicotine)、洛贝林( lobeline)、合成化合物四甲 铵 ( tetra-methylammonia,TMA)和二甲基哌嗪(,1- dimethyl-4 Pheny piperazinium DMPP)等。 N1受体激动药可分为两类:一类以烟碱为代表,特点是兴奋神经节的作用 迅速,第二类包括毒蕈碱( muscarine)、醋甲胆碱和部分抗胆碱酯酶药,特点是 兴奋神经节的作用缓慢,为阿托品样药物所阻断。 烟碱( nicotine)由烟叶( tobacco)中提取,作用广泛。可兴奋自主神经节 NN受体和神经肌肉接头的NM胆碱受体。无临床实用价值,仅具有毒理学意义。 小结 1M,N胆碱受体激动药乙酰胆碱(ACh)。M样作用:静脉注射小剂量ACh即 能激动M胆碱受体,引起各种外分泌腺体分泌增加,曈孔括约肌和睫状肌收缩, 支气管平滑肌、胃肠道及泌尿道平滑肌兴奋,心率减慢,血管扩张,血压下降等。 N样作用:剂量稍大,可激动N胆碱受体,产生与兴奋全部自主神经节和运动 神经相似的作用,也能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放肾上腺素。 2MR激动药毛果芸香碱:选择性激动MR,对眼和外分泌腺体的作用最明 显。①激动瞳孔括约肌的MR,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;②前房角间隙 扩大,利于房水回流,使眼内压下降:③激动睫状肌的MR,使环状肌收缩, 悬韧带放松,晶状体变凸,只适于看近物,而看远物模糊,形成调节痉挛。临床 局部滴眼主要用于青光眼的治疗,亦可与扩瞳药阿托品交替使用治疗虹膜炎;当 阿托品类药物中毒时,全身给药(皮下或肌内注射)可解救之 3NR激动药烟碱,对N-R具有小剂量激动、大剂量阻断的双相作用,无临 床应用价值,在吸烟的毒理中有重要意义 主要外文专业词汇 胆碱受体激动药(c- cholinoceptor agonists)、乙酰胆碱 acetylchol ine、卡巴 胆碱 Carbachol,又称氨甲酰胆碱( carbamylcholine)、毛果芸香碱 Pilocarp ine、 醋甲胆碱 methacholine、贝胆碱 bethanechol 思考题 1.乙酰胆碱药理作用的分子机制讨论。 2.毛果芸香碱的药理作用,临床应用与不良反应
用对症和支持疗法，如维持血压和人工呼吸等。 第三节 N 胆碱受体激动药 N 胆碱受体激动药有烟碱（nicotine）、洛贝林（lobeline）、合成化合物四甲 铵(tetra-methylammonia，TMA)和二甲基哌嗪(1,1-dimethyl-4-Phenylpiperazinium， DMPP)等。 N1 受体激动药可分为两类：一类以烟碱为代表，特点是兴奋神经节的作用 迅速，第二类包括毒蕈碱（muscarine）、醋甲胆碱和部分抗胆碱酯酶药，特点是 兴奋神经节的作用缓慢，为阿托品样药物所阻断。 烟碱（nicotine） 由烟叶（tobacco）中提取，作用广泛。可兴奋自主神经节 NN 受体和神经肌肉接头的 NM 胆碱受体。无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 小结 1.M，N 胆碱受体激动药乙酰胆碱(ACh)。M 样作用：静脉注射小剂量 ACh 即 能激动 M 胆碱受体，引起各种外分泌腺体分泌增加，瞳孔括约肌和睫状肌收缩， 支气管平滑肌、胃肠道及泌尿道平滑肌兴奋，心率减慢，血管扩张，血压下降等。 N 样作用：剂量稍大，可激动 N 胆碱受体，产生与兴奋全部自主神经节和运动 神经相似的作用，也能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素。 2.M-R 激动药毛果芸香碱：选择性激动 M-R，对眼和外分泌腺体的作用最明 显。①激动瞳孔括约肌的 M-R，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；②前房角间隙 扩大，利于房水回流，使眼内压下降；③激动睫状肌的 M-R，使环状肌收缩， 悬韧带放松，晶状体变凸，只适于看近物，而看远物模糊，形成调节痉挛。临床 局部滴眼主要用于青光眼的治疗，亦可与扩瞳药阿托品交替使用治疗虹膜炎；当 阿托品类药物中毒时，全身给药(皮下或肌内注射)可解救之。 3.N-R 激动药烟碱，对 N-R 具有小剂量激动、大剂量阻断的双相作用，无临 床应用价值，在吸烟的毒理中有重要意义。 主要外文专业词汇 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）、乙酰胆碱 Acetylcholine、卡巴 胆碱 Carbachol，又称氨甲酰胆碱（carbamylcholine）、毛果芸香碱 Pi1ocarpine、 醋甲胆碱 methacholine、贝胆碱 bethanechol 思考题 1．乙酰胆碱药理作用的分子机制讨论。 2．毛果芸香碱的药理作用，临床应用与不良反应
南叶技大唇医学院散亲首页 课程名称药理学 任课教师李瑞芳 第7章抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 计划学时1.5 教学目的和要求: 1.掌握新斯的明的作用特点,临床用途。掌握有机磷酸酯类农药中毒原理、 中毒表现以及防治原则:掌握胆碱酯酶复活药及阿托品的解毒作用及应用。 2.熟悉毒扁豆碱对眼和中枢神经系统的作用和应用。 3.了解胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。 教学基本内容 1.胆碱酯酶的分类及抗胆碱酯酶药的作用机制。胆碱酯酶作用和分布,抗 胆碱酯酶药分类和作用原理,新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌 症;其它抗胆碱酯酶药。 2.有机磷酸酯类的毒理作用,中毒表现和中毒的治疗原则和防治。胆碱酯 酶复活药,碘解磷定、氯磷定的作用机制、临床应用及不良反应。 教学重点和难点: 重点:新斯的明的作用特点,临床用途,胆碱酯酶复活药及阿托品的解毒作 用及应用 难点:机磷酸酯类的中毒的解救。 授课方式、方法和手段: 授课方式:讲授式+启发式+讨论式 方法和手段:讲解、板书及多媒体
医学院 教案首页 课程名称 药理学 任课教师 李瑞芳 第 7 章 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 计划学时 1.5 教学目的和要求： 1．掌握新斯的明的作用特点，临床用途。掌握有机磷酸酯类农药中毒原理、 中毒表现以及防治原则；掌握胆碱酯酶复活药及阿托品的解毒作用及应用。 2．熟悉毒扁豆碱对眼和中枢神经系统的作用和应用。 3．了解胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。 教学基本内容： 1．胆碱酯酶的分类及抗胆碱酯酶药的作用机制。胆碱酯酶作用和分布，抗 胆碱酯酶药分类和作用原理，新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌 症；其它抗胆碱酯酶药。 2．有机磷酸酯类的毒理作用，中毒表现和中毒的治疗原则和防治。胆碱酯 酶复活药，碘解磷定、氯磷定的作用机制、临床应用及不良反应。 教学重点和难点： 重点：新斯的明的作用特点，临床用途，胆碱酯酶复活药及阿托品的解毒作 用及应用 难点：机磷酸酯类的中毒的解救。 授课方式、方法和手段： 授课方式：讲授式＋启发式＋讨论式 方法和手段：讲解、板书及多媒体
第七章抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 第一节胆碱酯酶 胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶,前者也称乙酰胆碱酯酶 ( acetyicholinesterase,AChE),主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞 以及某些其它组织,是迅速水解ACh所必需的酶。假性胆碱酯酶 ( pseudocholinesterase)对ACh的作用较弱,可水解其它酯类,如琥珀胆碱 第二节可逆性胆碱酯醇抑制药 抗胆碱酯酶药和ACh一样,也能与AChE结合,但结合较牢固,水解较慢, 使胆碱能神经末梢释放的ACh水解破坏减少而大量堆积,表现出M和N样作用。 根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢,可将其分为两类: 类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明和毒扁豆碱等:;另一类为难逆性抗胆碱酯 酶药,如有机磷酸酯类。 新斯的明 新斯的明( neostigmine, prostigmine)人工合成的二甲氨基甲酸酯类化合物。 【作用机制】 新斯的明与ACh竞争性地与AChE结合,从而抑制了AChE的活性,使 胆碱能神经末梢释放的ACh破坏减少,突触间隙中ACh积聚,表现出M样和N 样作用。新斯的明结构中的季铵阳离子以静电引力与AChE的阴离子部位结合, 同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸的羟基以共价键形式结合,生成胆 碱酯酶和新斯的明的复合物。由复合物进而裂解成的二甲氨基甲酰化胆碱酯酶, 进一步水解为二甲氨基甲酸和AChE。 【药理作用】新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,表现为①抑制AChE, 增强ACh的作用。②直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体。③促进运动神经 末梢释放Ach。对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强,能促进胃收缩和增加胃 酸分泌,促进蠕动。还可增进小肠、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防治肠道弛 缓 【临床应用】 1.重症肌无力是一种神经肌肉接头传递功能障碍的自身免疫性疾病。多数 患者血清中存在抗ACh受体的抗体,与ACh受体结合后,抑制了ACh与受体 的结合。其运动终板ACh受体数目可减少70%~90%,因而发生神经肌肉传递 功能障碍,出现骨骼肌进行性肌无力,表现为眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽 困难,严重者可致呼吸困难。除严重和紧急情况需注射给药外,一般多采用口服 给药。剂量大小视病情严重度和病人的反应而定,因本病需经常、反复给药,故 须掌握好剂量,以免出现运动终板处过多的ACh堆积,导致持久去极化,加重
第 七 章 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药 第一节 胆碱酯酶 胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶，前者也称乙酰胆碱酯酶 (acetyicholinesterase,AChE)，主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞 以 及 某 些 其 它 组 织 ， 是 迅 速 水 解 ACh 所 必 需 的 酶 。 假 性 胆 碱 酯 酶 (pseudocholinesterase)对 ACh 的作用较弱，可水解其它酯类，如琥珀胆碱。 第二节 可逆性胆碱酯酶抑制药 抗胆碱酯酶药和 ACh 一样，也能与 AChE 结合，但结合较牢固，水解较慢， 使胆碱能神经末梢释放的 ACh 水解破坏减少而大量堆积，表现出 M 和 N 样作用。 根据抗胆碱酯酶药与 AChE 结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：一 类是易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁豆碱等；另一类为难逆性抗胆碱酯 酶药，如有机磷酸酯类。 新斯的明 新斯的明（neostigmine，prostigmine）人工合成的二甲氨基甲酸酯类化合物。 【作用机制】 新斯的明与 ACh 竞争性地与 AChE 结合， 从而抑制了 AChE 的活性，使 胆碱能神经末梢释放的 ACh 破坏减少，突触间隙中 ACh 积聚，表现出 M 样和 N 样作用。新斯的明结构中的季铵阳离子以静电引力与 AChE 的阴离子部位结合， 同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸的羟基以共价键形式结合，生成胆 碱酯酶和新斯的明的复合物。由复合物进而裂解成的二甲氨基甲酰化胆碱酯酶， 进一步水解为二甲氨基甲酸和 AChE。 【药理作用】 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，表现为①抑制 AChE， 增强 ACh 的作用。 ②直接激动骨骼肌运动终板上的 N2 受体。③促进运动神经 末梢释放 Ach。对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃收缩和增加胃 酸分泌，促进蠕动。还可增进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，从而防治肠道弛 缓。 【临床应用】 1.重症肌无力 是一种神经肌肉接头传递功能障碍的自身免疫性疾病。多数 患者血清中存在抗 ACh 受体的抗体，与 ACh 受体结合后，抑制了 ACh 与受体 的结合。其运动终板 ACh 受体数目可减少 70％～90％，因而发生神经肌肉传递 功能障碍，出现骨骼肌进行性肌无力，表现为眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽 困难，严重者可致呼吸困难。除严重和紧急情况需注射给药外，一般多采用口服 给药。剂量大小视病情严重度和病人的反应而定，因本病需经常、反复给药，故 须掌握好剂量，以免出现运动终板处过多的 ACh 堆积，导致持久去极化，加重
神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重,称为胆碱能危象”。此时应停用新 斯的明,改用阿托品和胆碱酯酶复活药如解磷定或氯磷定, 2.手术后腹气胀和尿潴留促进排气和排尿。 3.阵发性室上性心动过速本品通过其拟胆碱作用,使心率减慢 4肌松药过量中毒可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的 解救。 5青光眼0.05%甲硫酸新斯的明滴眼液1~2滴/,2次/日 【不良反应及防治】治疗量副作用较少,过量可产生恶心、呕吐、腹痛、 腹泻。甚至出现“胆碱能危象ˆ,表现为大量出汗、大小便失禁、曈瞳孔缩小、睫状 肌痉挛。前额疼痛、心动过缓和其它类型心律失常、亦可见低血压、肌痉挛、肌 无力、心悸、呼吸困难等。还可见中枢症状,如共济失调、惊厥、昏迷、语言不 清、焦虑不安、恐惧等。 毒扁豆碱 毒扁豆碱( Physostigmine, eserine,依色林)是从西非洲产毒扁豆 ( Phsostigma venenosum)种子中提得的一种生物碱。现已能人工合成。 【药理作用】 本品具有与新斯的明相似的作用,吸收后在外周可产生完全拟似ACh的作 眼睛本品对眼的作用类似于毛果芸香碱,但其作用强而持久。滴眼后 分钟开始出现瞳孔缩小,眼压降低,1~2小时作用达高峰,限内压下降可维持Ⅰ 2天。 2吸收作用吸收后在外周可产生完全拟似ACh的M、N样作用。对胃肠 道平滑肌兴奋作用较强,过量时可致腹痛、腹泻。也兴奋支气管平滑肌,对腺体 分泌有明显的促进作用。 【临床应用】 1青光眼可单独或与毛果芸香碱合用治疗青光眼, 2.抗胆碱药中毒常用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救及中药麻醉催醒。 【不良反应及注意事项】本品可进入血脑脊液屏障,故全身毒性反应较 新斯的明严重,可出现ACh大量堆积的M、N作用及中枢中毒症状。一般不作 全身应用 吡斯的明 吡斯的明(吡啶斯的明, pyridostigmine)为人工合的季铵化合物,作用类似 于新斯的明,但起效缓慢,作用较弱。临床主要用于治疗重症肌无力,也用于手 术后腹气胀和尿潴留
神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，称为“胆碱能危象”。此时应停用新 斯的明，改用阿托品和胆碱酯酶复活药如解磷定或氯磷定。 2.手术后腹气胀和尿潴留 促进排气和排尿。 3.阵发性室上性心动过速 本品通过其拟胆碱作用，使心率减慢。 4.肌松药过量中毒 可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的 解救。 5.青光眼 0.05％甲硫酸新斯的明滴眼液 l～2 滴/次，2 次/日。 【不良反应及防治】 治疗量副作用较少，过量可产生恶心、呕吐、 腹痛、 腹泻。甚至出现“胆碱能危象”，表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状 肌痉挛。前额疼痛、心动过缓和其它类型心律失常、亦可见低血压、肌痉挛、肌 无力、心悸、呼吸困难等。还可见中枢症状，如共济失调、惊厥、昏迷、语言不 清、焦虑不安、恐惧等。 毒扁豆碱 毒扁豆碱 （Physostigmine， eserine ，依色 林）是 从西非洲 产毒扁豆 ( Phsostigma venenosum)种子中提得的一种生物碱。现已能人工合成。 【药理作用】 本品具有与新斯的明相似的作用，吸收后在外周可产生完全拟似 ACh 的作 用。 1.眼睛 本品对眼的作用类似于毛果芸香碱，但其作用强而持久。滴眼后 5 分钟开始出现瞳孔缩小，眼压降低，1～2 小时作用达高峰，限内压下降可维持 l～ 2 天。 2.吸收作用 吸收后在外周可产生完全拟似 ACh 的 M、N 样作用。对胃肠 道平滑肌兴奋作用较强，过量时可致腹痛、腹泻。也兴奋支气管平滑肌，对腺体 分泌有明显的促进作用。 【临床应用】 1.青光眼 可单独或与毛果芸香碱合用治疗青光眼， 2.抗胆碱药中毒 常用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救及中药麻醉催醒。 【不良反应及注意事项】 本品可进入血-脑脊液屏障，故全身毒性反应较 新斯的明严重，可出现 ACh 大量堆积的 M、N 作用及中枢中毒症状。一般不作 全身应用。 吡斯的明 吡斯的明(吡啶斯的明，pyridostigmine) 为人工合的季铵化合物，作用类似 于新斯的明，但起效缓慢，作用较弱。临床主要用于治疗重症肌无力，也用于手 术后腹气胀和尿潴留