Dimenhydrinate185茶苯海明-NCCHOCH2CH2NH(CH)NCH3又名晕海宁、乘晕宁,(中枢兴奋药)形为苯海拉明与8-氯茶碱成的盐,克服嗜睡和中枢抑制副作用:为常用抗晕动病药
CHOCH2CH2NH(CH3 ) 2 · N N N N O O CH3 CH3 Cl ◆又名晕海宁、乘晕宁; ◆为苯海拉明与8-氯茶碱(中枢兴奋药)形 成的盐,克服嗜睡和中枢抑制副作用; ◆为常用抗晕动病药。 茶苯海明 Dimenhydrinate P185
P186卡比沙明CarbinoxamineCHOCH2CH2N(CH3)2卡比沙明的抗组胺活性增强,其结构中含有一个手性中心,R(十)的活性大于S(一)
卡比沙明Carbinoxamine N CHOCH2 CH2 N(CH3 ) 2 Cl * ◆卡比沙明的抗组胺活性增强,其结构中含有一 个手性中心,R(+)的活性大于S(-)。 P186
P186氯马斯汀ClemastineC-OCH2CH2CH3H3C氯马斯汀的结构中含有两个手性碳原子,有四个光学异构体,其活性不同,RR体和RS体的活性强,SR体次之,SS体的活性最弱。氯马斯汀的特点是:起效快、作用强;是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药
◆氯马斯汀的结构中含有两个手性碳原子,有四个光 学异构体,其活性不同,RR体和RS体的活性强,SR 体次之,SS体的活性最弱。 ◆氯马斯汀的特点是:起效快、作用强;是氨基醚类 中第一个非镇静性抗组胺药。 N C Cl * OCH2 CH2 CH3 N H3 C * 氯马斯汀 Clemastine P186
3、丙胺类(Monoaminopropylanalogs)P186RArCHCH2CH2NAr'R'置换为ArAr-Ar'CH2NCHAr'乙二胺类的ArCH2(Ar')N-被Ar(Ar')CH-置换或将氨基醚类中的一○一去掉
CHCH2 CH2 N R' R Ar' Ar 3、丙胺类(Monoaminopropyl analogs) N Ar Ar'CH2 CH Ar Ar' 置 换为 乙二胺类的ArCH2(Ar’)N-被Ar(Ar’)CH-置换 或将氨基醚类中的-O-去掉 P186
P186CHCH2CH2N(CH3)2CHCH2CH2N(CH3)21氣苯那敏非尼拉敏PheniramineChlorpheniramineBr澳苯那敏CHCH2CH2N(CH3)2Brompheniramine这三个药物的H1受体优映体均为S(+)体后两者的抗组胺作用强而持久
N CHCH2CH2N(CH3 )2 非尼拉敏 Pheniramine 氯苯那敏 Chlorpheniramine 溴苯那敏 Brompheniramine ◆这三个药物的H1受体优映体均为S(+)体 ◆后两者的抗组胺作用强而持久。 N CHCH2CH2N(CH3 )2 Cl N CHCH2CH2N(CH3 )2 Br P186