P185CHCH2CH3CH3NCH2CHalNCH2CHNCH3CH3曲吡那敏西尼二胺ThenyldiamineTripelennamine曲吡那敏（苯环吡啶环）1946年发现抗组胺作用强而持久，且副作用较小。的活性西尼二胺安（苯环一吡啶和曬环）优于曲吡那敏
曲吡那敏 Tripelennamine 西尼二胺 Thenyldiamine ◆曲吡那敏（苯环→吡啶环） 1946年发现， 抗组胺作用强而持久，且副作用较小。 ◆西尼二胺（苯环→吡啶和噻吩环）的活性 优于曲吡那敏。 CH2 N NCH2CH2N CH3 CH3 CH2 N NCH2CH2N CH3 CH3 S P185
P185CH-INN-CH2C(CH3)3CH-N2布克力嗪氣环力嗪BuclizineChlorcyclizine将乙二胺的两个氮原子组成一个哌嗪环则构成哌嗪类药物，同样具有很好的抗组胺活性，而且作用时间较长
氯环力嗪 Chlorcyclizine 布克力嗪 Buclizine ◆ 将乙二胺的两个氮原子组成一个哌嗪环， 则构成哌嗪类药物，同样具有很好的抗组胺活 性，而且作用时间较长。 CH Cl N N CH3 CH Cl N N CH2 C(CH3 ) 3 P185
P185西替利嗪CetirizineCH一NN-CH2CH2OCH2COOH（1987年）作用强而持久（24h），具有高效和速效的特点无镇静副作用，为非镇静性H受体拮抗剂其分子中引入亲水性基团羧甲氧乙基，为两性化合物，不易穿过血脑屏障，故大大减少了镇静副作用。左西替利嗪为其左旋体，对H受体拮抗活性比右旋体更强，不良反应更少，为第三代抗组胺药物
◆作用强而持久（24h），具有高效和速效的特点； ◆无镇静副作用，为非镇静性H1受体拮抗剂； ◆ 其分子中引入亲水性基团羧甲氧乙基，为两性化合 物，不易穿过血脑屏障，故大大减少了镇静副作用。 ◆左西替利嗪为其左旋体，对H1 受体拮抗活性比右旋 体更强，不良反应更少，为第三代抗组胺药物。 （1987年） CH Cl N N CH2CH2OCH2COOH * 西替利嗪 Cetirizine P185
2、氨烷基醚类P185(AminoalkyletheranalogsRArCHOCH,CH,NArR'Ar.ArAr'CH2NCHOAr'乙二胺类的ArCH2(Ar')N-用Ar(Ar)CHO-代替
2、氨烷基醚类 （Aminoalkyl ether analogs） CHOCH2 CH2 N R R' Ar' Ar 乙二胺类的ArCH2(Ar’)N-用Ar(Ar’)CHO-代替 N Ar Ar'CH2 CHO Ar Ar' P185
盐酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochlorideP185CHOCH2CH2N(CH3)2±-HCI（1943年）具有较强的H受体拮抗活性，中枢抑制作用显著有镇静、防晕动和止吐作用，可缓解支气管平滑肌挛。有嗜睡和中枢抑制副作用。例如：“白十黑”片的黑片中含有苯海拉明
◆具有较强的H1受体拮抗活性，中枢抑制作用显著。 ◆有镇静、防晕动和止吐作用，可缓解支气管平滑肌 痉挛。 ◆有嗜睡和中枢抑制副作用。例如：“白十黑”片的 黑片中含有苯海拉明。 CHOCH2 CH2 N(CH3 ) 2 ·HCl （1943年） 盐酸苯海拉明Diphenhydramine Hydrochloride P185