第四章药物代谢Drug Metabolism
第四章 药物代谢 Drug Metabolism
概述药物代谢：是指药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下发生的一系列化学反应，又称为生物转化。I相生物转反应化：官能团化反应五相生物转化反应：结合反应
概述 ◼ 药物代谢：是指药物分子被机体吸收后，在机体 酶的作用下发生的一系列化学反应，又称为生物 转化。 ◼ I相生物转反应化：官能团化反应。 ◼ Ⅱ相生物转化反应：结合反应
药物代谢大部分发生在肝脏，也有在肾脏、肺和胃肠道里发生。首过效应：当药物口服从胃肠道吸收进入血液后首先要通过肝脏，才能分布到全身。在胃肠道和肝脏进行的药物代谢首过效应及随后发生的药物代谢改变了药物的化学结构和药物分子的数量
◼ 药物代谢大部分发生在肝脏，也有在肾脏、肺和 胃肠道里发生。 ◼ 首过效应：当药物口服从胃肠道吸收进入血液后， 首先要通过肝脏，才能分布到全身。在胃肠道和 肝脏进行的药物代谢。 ◼ 首过效应及随后发生的药物代谢改变了药物的化 学结构和药物分子的数量
第一节官能团反应(functionalization Reaction)2水解作用还原作用(Hydrolysis)氧化作用(Oxidation)(Reduction)
第一节 官能团反应 (functionalization Reaction) 2 还原作用 (Reduction) 1 氧化作用 （Oxidation) 3 水解作用 (Hydrolysis)
氧化作用大多数药物都能被肝微粒体混合功能氧化酶系统催化。此酶系含有三种功能成分：即黄素蛋白类的NADPH，细胞色素P450还原酶，血红蛋白类的细胞色素P450及脂质。其中细胞色素P450（CytochromeP450,CYP）酶最为重要。其催化羟基化反应的过程可用下式表示：P450ROH + NADP+ + H2ORH + NADPH + H+ + O2
一、 氧化作用 大多数药物都能被肝微粒体混合功能氧化酶系统 催化。此酶系含有三种功能成分：即黄素蛋白类 的NADPH ，细胞色素P450还原酶，血红蛋白 类的细胞色素P450及脂质。其中细胞色素P450 （Cytochrome P450,CYP）酶最为重要 。其 催化羟基化反应的过程可用下式表示： RH + NADPH + H + + O2 P450 ROH + NADP + + H2 O