P183第11章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药(HistamineReceptorAntagonists and RelatedAntiallergic and AntiulcerAgents)
(Histamine Receptor Antagonists and Related Antiallergic and Antiulcer Agents) P183 第11章 组胺受体拮抗剂及 抗过敏和抗溃疡药
P183Histamine是一种内源性的生物活性物质，作为重要的化学递质参与多种复杂的生理过程。分子存在互变异构现象，在水溶液中80%以NT-H的形式(I)20%以Nn-H的形式（III）存在NHNH2NHYHNHNHNH元22
Histamine ◆是一种内源性的生物活性物质，作为重要的化 学递质参与多种复杂的生理过程。分子存在互变 异构现象，在水溶液中80%以Nτ-H的形式(I)， 20%以Nπ-H的形式（III) 存在 P183 HN N NH2 α β τ π 2 3 5 1 4 N NH NH2 α β τ π 2 3 5 1 4 HN NH NH2 I II III
P183体内新合成的组胺以与肝素蛋白络合的形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，不具有活性。组胺在内源性和外源性刺激下释放，并与受体作用。组胺受体有H1、H2、H3和H4等亚型，它们均为G蛋白偶联受体，生理作用各不相同抗组胺药（anti-histamines）通过抗组胺与受体的作用，治疗相应疾病
◼体内新合成的组胺以与肝素蛋白络合的形 式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒 中，不具有活性。 ◼组胺在内源性和外源性刺激下释放，并与 受体作用。组胺受体有H1、H2、H3和H4 等亚型，它们均为G蛋白偶联受体，生理作 用各不相同 ◼抗组胺药（anti-histamines）通过拮抗组胺 与受体的作用，治疗相应疾病。 P183
P183过敏发生机制过敏介质H受体拮抗剂释放抑制剂组胺H受体过敏反应肥大细胞磷脂酶粒细胞抗原EIg其他过敏介质IgE免疫球蛋白抑制作用
粒 细 胞 肥 大 细 胞 Ig E 抗原 组胺 磷脂酶 H1受体拮抗剂 H1受体 过敏反应 其他过敏介质 过敏介质 释放抑制剂 Ig E：免疫球蛋白 ：抑制作用 过敏发生机制 P183
P183胃酸分泌H2受体兴奋时能促进胃酸分泌，还能兴奋心脏抑制子宫收缩在胃黏膜壁细胞底膜表面存在组胺（H2）、乙酰胆碱（M）和胃泌素（G）受体，当相应的配基与这些受体作用后，可激活泌酸作用。组胺与受体结合后通过腺苷环化酶使环腺苷酸（cAMP）浓度升高或直接增高Ca2+浓度，弓发胞内一系列生化和生物物理过程，最后在蛋白激酶参与下，激活位于胃壁细胞小管膜上的H+/K+-ATP酶（文称质子泵），将H+泵出细胞外，分泌胃酸
胃酸分泌 ◼ H2受体兴奋时能促进胃酸分泌，还能兴奋心脏， 抑制子宫收缩。 ◼ 在胃黏膜壁细胞底膜表面存在组胺（H2）、乙 酰胆碱（M）和胃泌素（G）受体，当相应的 配基与这些受体作用后，可激活泌酸作用。 ◼ 组胺与受体结合后通过腺苷环化酶使环腺苷酸 （cAMP）浓度升高或直接增高Ca2+浓度，引 发胞内一系列生化和生物物理过程，最后在蛋 白激酶参与下，激活位于胃壁细胞小管膜上的 H+/K+-ATP酶（又称质子泵），将H+ 泵出细 胞外，分泌胃酸。 P183