第二章药物设计的基本原理和方法(BasicPrinciples ofDrug Design)
1 第二章 药物设计的基本原理和方法 (Basic Principles of Drug Design )
第二章药物设计的基本原理和方法p16*早期寻找新药的方法多是基于经验和尝试,通过大量化合物的筛选与偶然发现,*随着生命科学的相关学科在上世纪后半期的迅速发展,定量构效关系、合理药物设计、计算机辅助药物设计、组合化学高通量筛选等新技术、新方法不断涌现,新药设计学也应运而生
2 第二章 药物设计的基本原理和方法 * 早期寻找新药的方法多是基于经验和尝 试,通过大量化合物的筛选与偶然发现。 * 随着生命科学的相关学科在上世纪后半 期的迅速发展,定量构效关系、合理药物 设计、计算机辅助药物设计、组合化学、 高通量筛选等新技术、新方法不断涌现, 新药设计学也应运而生。 p16
人类基因组学与新药设计1990年10月1日,被誉为生命“登月计划的国际人类基因组计划(humangenomeprogram)正式启动,我国作为六个参与国家之一,承担了1%的测序任务。1人类基因组计划旨在阐明人类基因组30亿个碱基对的序列,发现所有人类基因并搞清其在染色体上的位置,破译人类全部遗传信息
3 人类基因组学与新药设计 ◼ 1990年10月1日,被誉为生命“登月计划” 的国际人类基因组计划(human genome program)正式启动,我国作为六个参与国 家之一,承担了1%的测序任务。 ◼ 人类基因组计划旨在阐明人类基因组30亿个 碱基对的序列,发现所有人类基因并搞清其在 染色体上的位置,破译人类全部遗传信息
人类基因组学与新药设计12000年6月26日,参与人类基因组计划的美英、日、法、德、中6个国家16个研究中心联合宣布人类基因组草图绘制完成。人类基因组草图是覆盖人的大部分基因组、准确率超过90%的DNA序列图从这一时刻开始,人类第一次在分子水平上全面地认识了自已,从此人类历史进入了一个新的时代一一后基因组时代
4 人类基因组学与新药设计 ◼ 2000年6月26日,参与人类基因组计划的美、 英、日、法、德、中6个国家16个研究中心联 合宣布人类基因组草图绘制完成。 ◼ 人类基因组草图是覆盖人的大部分基因组、准 确率超过90%的DNA序列图。 ◼ 从这一时刻开始,人类第一次在分子水平上全 面地认识了自己,从此人类历史进入了一个崭 新的时代——后基因组时代
治疗药物的作用靶点治疗药物的作用靶点总数483DNA2%1核受体2%口离子通道5%未知7%激素和细胞因子11%1酶28%受体45%17MARCH2000VOL287SCIENCE,1960
5 17 MARCH 2000 VOL 287 SCIENCE, 1960 治疗药物的作用靶点 DNA 2% 核受体 2% 离子通道 5% 未知 7% 激素和细胞因子 11% 酶 28% 受体 45% 治疗药物的作用靶点总数483