第十章拟胆碱和抗胆碱药物Cholinergic and AnticholinergicAgents
第十章 拟胆碱和抗胆碱药物 Cholinergic and Anticholinergic Agents
引言乙酰胆碱((acetylcholine,ACh)是绝大多数传出神经纤维的递质乙酰胆碱由乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰基转移酶的催化下合成,一旦合成由胞质转运至胆碱减能神经未梢近膜处的小囊泡内OCH,COCH,CH,N(CH3)乙酰胆碱
引 言 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)是绝 大多数传出神经纤维的递质。 乙酰胆碱由乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙 酰基转移酶的催化下合成,一旦合成, 由胞质转运至胆碱能神经末梢近膜处 的小囊泡内。 CH3 COCH2 CH2 N(CH3 ) 3 O 乙酰胆碱 +
当神经冲动到达神经末梢,引起递质释放,乙酰胆碱与突触前、后膜上的胆碱能受体(cholinergicreceptor),也称酰胆碱受体(acetylcholinereceptor,AChR),或称胆碱受体(cholinoceptor)结合,使之激动而产生效应。释放的乙酰胆碱大部分被神经末梢重摄取,另一小部分很快地被乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)水解为胆碱和乙酸而灭活
当神经冲动到达神经末梢,引起递质 释放,乙酰胆碱与突触前、后膜上的胆 碱能受体(cholinergic receptor), 也 称乙酰胆碱受体(acetylcholine receptor, AChR), 或称胆碱受体 (cholinoceptor)结合,使之激动而产 生效应。 释放的乙酰胆碱大部分被神经末梢重 摄取,另一小部分很快地被乙酰胆碱酯 酶 (acetylcholinesterase, AChE)水解 为胆碱和乙酸而灭活
胆碱受体分类:乙酰胆碱受体根据对不同生物碱反应的不同,分为两类:一类对毒蕈碱Muscarine较为敏感,称为毒蕈碱乙酰胆碱受体(muscarinic acetylcholinereceptor,mAChR),即M受体;另一类对烟碱Nicotine较为敏感,称为烟碱乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholinereceptor,nAChR)即N受体
胆碱受体分类: 乙酰胆碱受体根据对不同生物碱反应的 不同,分为两类:一类对毒蕈碱 Muscarine较为敏感,称为毒蕈碱乙酰胆 碱受体(muscarinic acetylcholine receptor, mAChR),即M受体; 另一类对烟碱Nicotine较为敏感,称为烟 碱乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor, nAChR),即N受体
>已确认M受体有5个亚型M受体广泛分布于中枢和周围神经系统,它在调节副交感神经系统靶器官的功能中起着关键性的作用
已确认M受体有5个亚型 。 M受体广泛分布于中枢和周围神 经系统,它在调节副交感神经系 统靶器官的功能中起着关键性的 作用