盼噻嗪类药物的结构与作用强度R药名R,R2作用强度氯丙嗪-CI-CH,CH,CH,N(CH,2同上三氟丙嗪-CF3
吩噻嗪类药物的结构与作用强度 N S R2 R1 药 名 R1 R2 作用强度 氯丙嗪 -CH2CH2CH2N(CH3)2 -Cl 1 三氟丙嗪 同上 -CF3 4
噻嗪类药物的结构与作用强度R奋乃静10-C-CH,CH,CH2-NN-CH,CH,OH同上氟奋乃静50-CF3三氟拉嗪13-CF3N-CH3-CH,CH,CH2H.0美索达嗪0.047-SCH3CH,CH2-SO,N哌泊噻嗪N-CH,CH,OHCH,CH,CH21(Me)
CH2 CH2 CH2 N N CH2 CH2 OH CH2 CH2 CH2 N N CH3 CH2 CH2 N H3 C 奋乃静 CH2 CH2 CH2 N N CH2 CH2 OH -Cl 10 氟奋乃静 同上 -CF3 50 三氟拉嗪 -CF3 13 美索达嗪 -SCH3 0.047 哌泊噻嗪 -SO2N (Me)2 吩噻嗪类药物的结构与作用强度 N S R2 R1
长效的盼噻嗪类药物R药名R2作用时程R-CF31-2周氟奋乃静CH,CHCH2N-CH,CH,OCOCH13庚酸酯-CF32-3周氟奋乃静CHCHCH2-NN-CH,CH,OCOC,H19癸酸酯奋乃静1-2周-CICH,CH,CH-NN-CH,CH,OCOC,H13庚酸酯哌普嗪4周-SO,NCH,CH,CH2N-CH,CH,OCOC15H31-N棕榈酸酯(Me)
CH2 CH2 CH2 N N CH2 CH2 OCOC6 H13 CH2 CH2 CH2 N N CH2 CH2 OCOC9 H19 CH2 CH2 CH2 N N CH2 CH2 OCOC6 H13 CH2 CH2 CH2 N N CH2 CH2 OCOC15 H31 药 名 R1 R2 作用时程 氟奋乃静 庚酸酯 -CF3 1-2周 氟奋乃静 癸酸酯 -CF3 2-3周 奋乃静 庚酸酯 -Cl 1-2周 哌普嗪 棕榈酸酯 -SO2N (Me)2 4周 长效的吩噻嗪类药物 N S R2 R1
噻嗪类药物的构效关系52位取代能增强活性64S1, 3.,4位取代则活性降低382R2N1109R12位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比,其抗精神病活性是CE》CICOCH>H) OH
吩噻嗪类药物的构效关系 N S R2 R1 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 2位取代能增强活性, 1,3,4位取代则活 性降低。 2位取代基的作用强度与其 吸电子性能成正比,其抗 精神病活性是CF3〉Cl〉 COCH3〉H〉0H
噻嗪类药物的构效关系56S82R2N1109盼噻嗪母核与侧链上R1碱性氨基之间相隔3个碳原子是盼噻嗪类抗精神病药的基本结构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致抗精神病作用的减蛋或消失
吩噻嗪类药物的构效关系 N S R2 R1 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 吩噻嗪母核与侧链上 碱性氨基之间相隔3 个碳原子是吩噻嗪类 抗精神病药的基本结 构特征,任何碳链的 延长或缩短都将导致 抗精神病作用的减弱 或消失