药物按其化学结构分为5类：1.盼噻嗪类2.噻吨类3.丁酰苯类4.二苯二氮卓类5.取代苯甲酰胺类药物
•药物按其化学结构分为5类: 1. 吩噻嗪类 2. 噻吨类 3. 丁酰苯类 4. 二苯二氮卓类 5. 取代苯甲酰胺类药物
1.吩噻嗪类
1. 吩噻嗪类
哈噻嗪类化合物早在1883年已经合成，曾用作驱虫药，并无抗精神病作用在20世纪30年代，研究抗组胺药物的过程中，认识到苯并二氧六环具有抗组胺活性由苯并二氧六环简化得到具有抗组胺活性的七氧烷胺药物苯海拉明用乙胺基去取代乙氧烷胺结构中的氧原子得到艺二胺类化合物---曲吡邪敏。再将乙二胺类化合物进一步结构改造，得到吟噻嗪类化合物---二乙嗪在二乙嗪结构中将乙二胺基中乙基改为异丙基后得到异丙嗪
• 吩噻嗪类化合物早在1883年已经合成，曾用作驱 虫药，并无抗精神病作用。 • 在20世纪30年代，研究抗组胺药物的过程中，认 识到苯并二氧六环具有抗组胺活性 • 由苯并二氧六环简化得到具有抗组胺活性的乙氧 烷胺药物苯海拉明。 • 用乙胺基去取代乙氧烷胺结构中的氧原子得到乙 二胺类化合物-曲吡那敏。 • 再将乙二胺类化合物进一步结构改造，得到吩噻 嗪类化合物-二乙嗪 • 在二乙嗪结构中将乙二胺基中乙基改为异丙基后， 得到异丙嗪
CHOCHCH2N(CH3)2CH2N(CH3)2CH2N(CH3)27-227-237-24NCHCH,N(C2Hs)2NCHCH2N(CH3)2N-CH,CH2N(CH3)2CH;CH27-257-267-27N-CH2CH2CH2N(C2Hs)2N-CH2CHN(CH3)2CH37-297-28
O O CH2N(CH3)2 7-22 O CH2N(CH3)2 7-23 CHOCH2CH2N(CH3)2 7-24 N CH2CH2N(CH3)2 CH3CH2 7-25 NCH2CH2N(C2H5 ) S 2 7-27 N NCH2CH2N(CH3)2 7-26 7-28 S N CH2CHN(CH3)2 CH3 S N CH2CH2CH2N(C2H5 ) 2 7-29
为了使盼噻嗪的中板神经系统抑制作用与抗组胺作用分开，对其结构进行了较小的改造，将主环与侧链的两个氮原子之间的碳链改为直链，如丙嗪抗组胺作用减弱而镇静作用加强，进一步在环上2位引入氯原子，如氮丙嗪（Chlopromagine），临床证明为很强的抗精神病药，从而使精神病的治疗发生了根本的变化
• 为了使吩噻嗪的中枢神经系统抑制作 用与抗组胺作用分开，对其结构进行 了较小的改造，将主环与侧链的两个 氮原子之间的碳链改为直链，如丙嗪 抗组胺作用减弱而镇静作用加强，进 一步在环上2位引入氯原子，如氯丙 嗪（Chlopromazine），临床证明为很强 的抗精神病药，从而使精神病的治疗 发生了根本的变化