河北联合大学《生物药剂学与药物动力学》教学大纲（课程号：230407）课程类别：专业必修课学时：40学分：3药物制剂学科
河北联合大学 《生物药剂学与药物动力学》教学大纲 （课程号：230407） 课程类别：专业必修课 学 时： 40 学 分： 3 药物制剂学科
课程简介《生物药剂学与药物动力学》属于药物应用学科的范畴，具有综合性强、应用性强、创新性强等特点，是药物制剂专业非常重要的专业课。生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。药物动力学是用动力学的原理与数学处理方法，定量描述药物通过各种途径进入体内后体内过程的动态变化规律的科学。生物药剂学与药物动力学是生理学、生物化学、药理学、化学以及数学等多学科的集合体，为新药设计、药物质量评价以及指导临床合理用药提供了基本理论和基本方法。掌握本课程内容，将为从事新剂型新制剂研发和临床药学工作打下坚实的理论基础。学时分配教学环节学时章节讲课实验名称生物药剂学概述1口服药物的吸收5二三2非口服给药的吸收四2药物的分布五药物代谢2六药物排泄/复习2七药物动力学概述1八单室模型7九多室模型6十4重复给药十非线性药物动力学22十二统计矩原理在药物动力学中的应用4十三药物动力学在临床药学中的应用十四自学新药的药物动力学研究自学十五药物动力学研究进展合计40
1 课程简介 《生物药剂学与药物动力学》属于药物应用学科的范畴，具有综合性强、 应用性强、创新性强等特点，是药物制剂专业非常重要的专业课。生物药剂学 是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型 因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。药物动力学是用动力学的原 理与数学处理方法，定量描述药物通过各种途径进入体内后体内过程的动态变 化规律的科学。生物药剂学与药物动力学是生理学、生物化学、药理学、化学 以及数学等多学科的集合体，为新药设计、药物质量评价以及指导临床合理用 药提供了基本理论和基本方法。掌握本课程内容，将为从事新剂型新制剂研发 和临床药学工作打下坚实的理论基础。 学时分配 章节 教学环节 学时 名称 讲课 实验 一 生物药剂学概述 1 二 口服药物的吸收 5 三 非口服给药的吸收 2 四 药物的分布 2 五 药物代谢 2 六 药物排泄/复习 2 七 药物动力学概述 1 八 单室模型 7 九 多室模型 6 十 重复给药 4 十一 非线性药物动力学 2 十二 统计矩原理在药物动力学中的应用 2 十三 药物动力学在临床药学中的应用 4 十四 新药的药物动力学研究 自学 十五 药物动力学研究进展 自学 合计 40
第一章生物药剂学概述1学习目标1.1了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。1.2熟悉剂型因素与生物因素的含义。1.3掌握生物药剂学概念与研究内容。2教学内容2.1生物药剂学概念，剂型因素与生物因素包含的内容。2.2体内过程内容和意义。2.3生物药剂学研究现况以及与相关学科的关系。第二章口服药物的吸收1学习目标1.1了解生物膜和胃肠道的结构和功能。1.2熟悉药物的吸收过程、口服制剂产生不同药效、毒副反应及其作用快慢的主要原因。1.3掌握药物通过生物膜的转运机制以及影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素。2教学内容2.1生物膜的结构与功能，药物通过生物膜转运的机制及其特点。胃肠道结构与功能。2.2影响药物吸收的生理因素：胃肠液、胃排空、吸收途径、血流量、消化道运动、食物等。2.3影响药物吸收的物理化学因素：脂溶性和解离度、溶出速度、稳定性等。2.4影响药物吸收的剂型及制剂因素：固体制剂崩解与溶出速度、剂型、制剂处方成分、制备工艺等2.5口服药物吸收与制剂设计：药物的吸收特征与制剂设计、促进药物的吸收的方法、释药调节与剂型设计、口服药物吸收的研究方法第三章非口服给药的吸收1学习目标1.1了解各种非口服给药方式的特点。1.2熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性。1.3掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素；掌握影响药物肺部吸收的因素；掌握药物经皮肤和黏膜吸收的途径和影响吸收的因素。2教学内容2.1注射给药的给药部位与吸收途径，影响注射给药吸收的因素。2
2 第一章 生物药剂学概述 1 学习目标 1.1 了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。 1.2 熟悉剂型因素与生物因素的含义。 1.3 掌握生物药剂学概念与研究内容。 2 教学内容 2.1 生物药剂学概念，剂型因素与生物因素包含的内容。 2.2 体内过程内容和意义。 2.3 生物药剂学研究现况以及与相关学科的关系。 第二章 口服药物的吸收 1 学习目标 1.1 了解生物膜和胃肠道的结构和功能。 1.2 熟悉药物的吸收过程、口服制剂产生不同药效、毒副反应及其作用快慢的主要原因。 1.3 掌握药物通过生物膜的转运机制以及影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素。 2 教学内容 2.1 生物膜的结构与功能，药物通过生物膜转运的机制及其特点。胃肠道结构与功能。 2.2 影响药物吸收的生理因素：胃肠液、胃排空、吸收途径、血流量、消化道运动、食物等。 2.3 影响药物吸收的物理化学因素：脂溶性和解离度、溶出速度、稳定性等。 2.4 影响药物吸收的剂型及制剂因素：固体制剂崩解与溶出速度、剂型、制剂处方成分、制备工艺等。 2.5 口服药物吸收与制剂设计：药物的吸收特征与制剂设计、促进药物的吸收的方法、释药调节与剂型设 计、口服药物吸收的研究方法 第三章 非口服给药的吸收 1 学习目标 1.1 了解各种非口服给药方式的特点。 1.2 熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性。 1.3 掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素；掌握影响药物肺部吸收的因素；掌握药物经皮肤 和黏膜吸收的途径和影响吸收的因素。 2 教学内容 2.1 注射给药的给药部位与吸收途径，影响注射给药吸收的因素
2.2口腔粘膜的结构和生理，影响口腔粘膜吸收的因素及研究方法。2.3药物通过皮肤转运的途径及影响透皮吸收的因素。经皮吸收的研究方法，2.4鼻粘膜的结构和生理，影响鼻粘膜吸收的因素及研究方法。2.5呼吸器官的结构和生理，影响肺部药物吸收的因素。2.6直肠与阴道给药的吸收途径及影响吸收的因素。2.7眼部给药吸收途径及影响吸收的因素。第四章药物的分布1学习目标1.1了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。1.2熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。1.3掌握药物分布过程及其影响因素：掌握表观分布容积的重要意义。2教学内容2.1药物体内分布与药效、化学结构、蓄积的关系。2.2表观分布容积概念、性质及重要意义。2.3影响分布的因素：组织血流量、血浆蛋白结合率、药物的理化性质以及与组织的亲和力等。2.4淋巴系统结构，药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程，影响转运的因素。2.5血脑屏障概念，药物从血液向中枢神经系统的转运，以及从中枢神经系统向血液的排出。2.6药物的红细胞内转运、胎盘内转运、胎儿体内分布、脂肪组织分布。第五章药物代谢1学习目标1.1了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。1.2熟悉药物代谢酶混合功能氧化酶的性质、代谢条件和影响代谢的因素。1.3掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。2教学内容2.1药物代谢概念、代谢的部位以及与药效的关系。2.2药物代谢酶分类，肝微粒体混合功能氧化酶的组成及功能。药物代谢反应的类型。首过效应和肝提取率概念及意义。2.3影响药物代谢的因素：给药途径、剂量、剂型、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、生理因素等，2.4利用药物代谢规律和部位进行药物制剂设计。第六章药物排泄3
3 2.2 口腔粘膜的结构和生理，影响口腔粘膜吸收的因素及研究方法。 2.3 药物通过皮肤转运的途径及影响透皮吸收的因素。经皮吸收的研究方法。 2.4 鼻粘膜的结构和生理，影响鼻粘膜吸收的因素及研究方法。 2.5 呼吸器官的结构和生理，影响肺部药物吸收的因素。 2.6 直肠与阴道给药的吸收途径及影响吸收的因素。 2.7 眼部给药吸收途径及影响吸收的因素。 第四章 药物的分布 1 学习目标 1.1 了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。 1.2 熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。 1.3 掌握药物分布过程及其影响因素；掌握表观分布容积的重要意义。 2 教学内容 2.1 药物体内分布与药效、化学结构、蓄积的关系。 2.2 表观分布容积概念、性质及重要意义。 2.3 影响分布的因素：组织血流量、血浆蛋白结合率、药物的理化性质以及与组织的亲和力等。 2.4 淋巴系统结构，药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程，影响转运的因素。 2.5 血脑屏障概念，药物从血液向中枢神经系统的转运，以及从中枢神经系统向血液的排出。 2.6 药物的红细胞内转运、胎盘内转运、胎儿体内分布、脂肪组织分布。 第五章 药物代谢 1 学习目标 1.1 了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。 1.2 熟悉药物代谢酶混合功能氧化酶的性质、代谢条件和影响代谢的因素。 1.3 掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。 2 教学内容 2.1 药物代谢概念、代谢的部位以及与药效的关系。 2.2 药物代谢酶分类，肝微粒体混合功能氧化酶的组成及功能。药物代谢反应的类型。首过效应和肝提取 率概念及意义。 2.3 影响药物代谢的因素：给药途径、剂量、剂型、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、生理因素等。 2.4 利用药物代谢规律和部位进行药物制剂设计。 第六章 药物排泄
1学习目标1.1了解药物排泄的其他途径。1.2熟悉药物胆汁排泄过程及特性；熟悉肠肝循环过程及对药物作用的影响。1.3掌握药物肾排泄的三种机制及影响肾排泄的主要因素；掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。2教学内容2.1药物肾排泄机制：滤过、重吸收、分泌。影响药物肾排泄的因素：肾小球滤过率、药物的脂溶性、pKa、尿液pH、尿量、竞争性分泌抑制作用等。肾清除率的概念、计算及其意义。2.2药物胆汁排泄过程与特性。肠肝循环概念及对药物作用的影响。2.3药物从乳腺、睡液、肺、汗腺的排泄。第七章药物动力学概述1学习目标1.1了解药物动力学发展的过程。1.2熟悉药物浓度与药理效应之间的关系。1.3掌握药物动力学的定义和研究内容：掌握隔室模型的概念及其特性。2教学内容2.1药物动力学的概念，发展简况。2.2药物动力学研究的内容，与相关学科的关系。2.3隔室模型与室的概念。药物转运的速度过程。第八章单室模型1学习目标1.1了解Wanger-Nelson法求吸收速率常数以及血药浓度与尿药浓度的相互关系。1.2熟悉单室血管外给药的血药时关系、参数的计算方法；熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。1.3掌握消除速度常数、半衰期、表观分布容积、清除率、药时曲线下面积几个基本概念的定义、意义、求算方法及单位；掌握单室模型静脉注射和静脉滴注给药的血药时关系、参数求算及相关计算。2教学内容2.1静脉注射单室动力学模型的建立、血药时关系、参数计算及相关计算。静脉注射给药尿药速度法和亏量法计算药动学参数的方法、使用范围及特点。2.2静脉滴注单室动力学模型的建立、血药时关系和参数计算。2.3血管外给药单室动力学模型的建立、血药时关系、残数法、W-N法计算参数的方法及其应用范围。血4
4 1 学习目标 1.1 了解药物排泄的其他途径。 1.2 熟悉药物胆汁排泄过程及特性；熟悉肠肝循环过程及对药物作用的影响。 1.3 掌握药物肾排泄的三种机制及影响肾排泄的主要因素；掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。 2 教学内容 2.1 药物肾排泄机制：滤过、重吸收、分泌。影响药物肾排泄的因素：肾小球滤过率、药物的脂溶性、pKa、 尿液 pH、尿量、竞争性分泌抑制作用等。肾清除率的概念、计算及其意义。 2.2 药物胆汁排泄过程与特性。肠肝循环概念及对药物作用的影响。 2.3 药物从乳腺、唾液、肺、汗腺的排泄。 第七章 药物动力学概述 1 学习目标 1.1 了解药物动力学发展的过程。 1.2 熟悉药物浓度与药理效应之间的关系。 1.3 掌握药物动力学的定义和研究内容；掌握隔室模型的概念及其特性。 2 教学内容 2.1 药物动力学的概念，发展简况。 2.2 药物动力学研究的内容，与相关学科的关系。 2.3 隔室模型与室的概念。药物转运的速度过程。 第八章 单室模型 1 学习目标 1.1 了解 Wanger-Nelson 法求吸收速率常数以及血药浓度与尿药浓度的相互关系。 1.2 熟悉单室血管外给药的血药时关系、参数的计算方法；熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物 动力学参数的方法。 1.3 掌握消除速度常数、半衰期、表观分布容积、清除率、药时曲线下面积几个基本概念的定义、意义、 求算方法及单位；掌握单室模型静脉注射和静脉滴注给药的血药时关系、参数求算及相关计算。 2 教学内容 2.1 静脉注射单室动力学模型的建立、血药时关系、参数计算及相关计算。静脉注射给药尿药速度法和亏 量法计算药动学参数的方法、使用范围及特点。 2.2 静脉滴注单室动力学模型的建立、血药时关系和参数计算。 2.3 血管外给药单室动力学模型的建立、血药时关系、残数法、W-N 法计算参数的方法及其应用范围。血