河北联合大学讲稿药学院教学部3门：药剂制剂教研室：李小娜任课教师姓名：教授任课教师职称：课程名称：生物药剂学与药物动力学授课时间：2014-2015学年第一学期
1 河北联合大学 讲 稿 教 学 部 门 ： 药学院 教 研 室 ： 药剂制剂 任课教师姓名 ： 李小娜 任课教师职称 ： 教授 课 程 名 称 ：生物药剂学与药物动力学 授 课 时 间 ：2014-2015 学年第一学期
课程生物药剂学中文名称名称英文名称Biopharmaceutics《生物药剂学》作为药剂学的一门分支科学，是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互作用的科学。研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量、设计合理剂型、处方及生产工艺，课程为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。《生说明物药剂学教案》是生物药剂学理论课讲授的指导性参考资料，结合双语教学的需要，增加了专业英文词汇；每章节后都有思考题及作业；增加了有利于培养学生创新意识和综合分析、解决问题能力的内容。1、教师必需严肃认真地备课。每位老师都有一份本教案的电子版，要求教师在使用时结合自身知识结构和教学经验，在本教案的基础上丰富具体内容；备课时，教师必需熟悉相关课程如人体解剖对教生理学、生物化学及药剂学知识，做到教学中能理论与实践相结合。师的2、教师必需深入研究教学法，以培养药学各学科人员为目标，要求充分发挥学生的主体作用，激发其求知欲望，培养学生的自学能力。3、在教学过程中，教师应注重学生综合分析、解决问题能力的培养，注重学生创新意识和思想品德的培养。教材生物药剂学与药物动力学（第4版），刘建平主编，人民卫生出版选用社，2011年8月参考书籍：1.印晓星，杨帆．生物药剂学与药物动力学（案例版），北京：科学出版社，2009年参考2.刘昌孝.中药药物代谢动力学研究思路与实践。科学出版社，2013年书籍3.钟大放药物设计和开发中的药物代谢．人民军医出版社，2011与常4.万海同，郭莹．中药药物代谢动力学.北京：化学工业出版社，2009年用网5.屠锡德生物药剂学．北京：中国医药科技出版社，1998年地址6.崔福德.药剂学（第5版），北京：人民卫生出版社，2003年7.杨秀伟，郝美荣，服部征雄．中药成分代谢分析.北京：中国医药科技出版社,20032
2 课程 名称 中文名称 生物药剂学 英文名称 Biopharmaceutics 课程 说明 《生物药剂学》作为药剂学的一门分支科学，是研究药物及其 剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、 机体生物因素和药物疗效之间相互作用的科学。研究生物药剂学的 目的是为了正确评价药剂质量、设计合理剂型、处方及生产工艺， 为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。《生 物药剂学教案》是生物药剂学理论课讲授的指导性参考资料，结合 双语教学的需要，增加了专业英文词汇；每章节后都有思考题及作 业；增加了有利于培养学生创新意识和综合分析、解决问题能力的 内容。 对教 师的 要求 1、教师必需严肃认真地备课。每位老师都有一份本教案的电子 版，要求教师在使用时结合自身知识结构和教学经验，在本教案的 基础上丰富具体内容；备课时，教师必需熟悉相关课程如人体解剖 生理学、生物化学及药剂学知识，做到教学中能理论与实践相结合。 2、教师必需深入研究教学法，以培养药学各学科人员为目标， 充分发挥学生的主体作用，激发其求知欲望，培养学生的自学能力。 3、在教学过程中，教师应注重学生综合分析、解决问题能力的 培养，注重学生创新意识和思想品德的培养。 教材 选用 生物药剂学与药物动力学（第 4 版），刘建平主编，人民卫生出版 社，2011 年 8 月 参考 书籍 与常 用网 地址 参考书籍： 1.印晓星, 杨帆. 生物药剂学与药物动力学（案例版）. 北京：科学出版社， 2009 年 2.刘昌孝.中药药物代谢动力学研究思路与实践. 科学出版社，2013 年 3.钟大放. 药物设计和开发中的药物代谢. 人民军医出版社, 2011 4.万海同, 郭莹. 中药药物代谢动力学. 北京：化学工业出版社，2009 年 5.屠锡德. 生物药剂学. 北京：中国医药科技出版社，1998 年 6.崔福德. 药剂学（第 5 版）. 北京：人民卫生出版社，2003 年 7.杨秀伟, 郝美荣, 服部征雄. 中药成分代谢分析. 北京：中国医药科技出版 社, 2003
讲授内容注解第一章、生物药剂学概述课件一、生物药剂学的定义（25'）药效不仅与药物本身的化学结构有关，还受到剂型因素与讲授生物因素的影响。如泼尼松片，一种临床应用有效，另一种无1学时效；抗癫痫药苯妥英钠胶囊中毒事件。生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。剂型因素1.化学性质2.物理性质3.剂型及用药方法4.辅料的性质与用量5.药物的配伍及相互作用6.制剂的工艺、操作、储存生物因素1.种族差异2.性别差异3.年龄差异4.生理和病理条件的差异5.遗传差异二、药物的体内过程（如图）（5）三、生物药剂学的研究内容（10'）现代生物药剂学的研究工作主要有以下几方面：1.固体制剂的溶出速率与生物利用度研究2.根据机体的生理功能设计缓控释制剂3.研究微粒给药系统在血液循环中的命运4研究新的给药途径与给药方法5.研究中药制剂溶出度与生物利用度6.研究生物药剂学的研究方法n
3 .讲授内容 注解 第一章、生物药剂学概述 一、生物药剂学的定义 （25’） 药效不仅与药物本身的化学结构有关，还受到剂型因素与 生物因素的影响。如泼尼松片，一种临床应用有效，另一种无 效；抗癫痫药苯妥英钠胶囊中毒事件。 生物药剂学（biopharmaceutics, biopharmacy）是研究药 物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物 的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合 理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据， 使药物发挥最佳的治疗作用。 剂型因素 1.化学性质 2.物理性质 3.剂型及用药方法 4. 辅料的性质与用量 5.药物的配伍及相互作用 6.制剂的工艺、操 作、储存 生物因素 1.种族差异2.性别差异 3.年龄差异4.生理和病 理条件的差异 5.遗传差异 二、药物的体内过程（如图）（5’） 三、生物药剂学的研究内容（10’） 现代生物药剂学的研究工作主要有以下几方面： 1.固体制剂的溶出速率与生物利用度研究 2.根据机体的生理功能设计缓控释制剂 3.研究微粒给药系统在血液循环中的命运 4 研究新的给药途径与给药方法 5.研究中药制剂溶出度与生物利用度 6.研究生物药剂学的研究方法 课件 讲授 1 学时
注解讲授内容静注较腔吸入口原皮子粘膜皮肤用丽进门脉血血辣和淋巴维！A临防纸剧外液#宵分部组织的音软组织防特胱防湘呼气分核物粪便果四、生物药剂学的发展（10'）生物药剂学的理论与研究方法、研究内容不断发展与更新（一）药物的吸收预测（二）多肽及蛋白类药物非注射给药研究（三）分子生物药剂学（四）生物药剂学研究中的新技术和新方法1.细胞培养模型：Caco-2细胞模型：吸收机制与药物筛选具有微绒毛、碱性磷酸酶、紧密连接的单层细胞，与小肠类似，模拟小肠上皮，研究药物的吸收特性与吸收机制Papp（表观通透系数）：cm/s≥10-6吸收好：10-7<<10-6吸收一般；≤10-7吸收差MDCK细胞2.生物物理实验技术3.微透析技术4.人工神经网络（artificialneuralnetwork，ANN）4
4 .讲授内容 注解 四、生物药剂学的发展（10’） 生物药剂学的理论与研究方法、研究内容不断发展与更新 （一）药物的吸收预测 （二）多肽及蛋白类药物非注射给药研究 （三）分子生物药剂学 （四）生物药剂学研究中的新技术和新方法 1. 细胞培养模型： Caco-2 细胞模型：吸收机制与药物筛选 具有微绒毛、碱性磷酸酶、紧密连接的单层细胞，与小肠类似， 模拟小肠上皮，研究药物的吸收特性与吸收机制 Papp（表观通透系数）：cm/s ≥10-6 吸收好；10-7< <10-6 吸收一般；≤10-7吸收差 MDCK 细胞 2. 生物物理实验技术 3. 微透析技术 4. 人工神经网络（artificial neural network，ANN）
注解.讲授内容第二章口服药物的吸收第一节药物的膜运转与胃肠道吸收（50”）课件讲授与讨论结合物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜运转5学时(membranetransport)。药物的吸收（absorptionofdrug）是指药物从给药部位进入体循环的过程。吸收可在口腔、胃、小肠、大肠、直肠、肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等部位的上皮细胞膜中进行。以小肠吸收最为重要。一、生物膜的结构与性质（一）生物膜结构1972年，Singer和Nicolson提出生物膜液态镶嵌模型（fluidmosaicmodel）。（二）生物膜性质1.膜的流动性2.膜结构的不对称性3.膜结构的半透性（三）膜运转途径1.细胞通道运转(transcellularpathway)2.细胞旁路通道运转（paracellularpathway）二、药物转运机制1.被动扩散（passivediffusion）被动扩散的特点是：从高浓度区（吸收部位）向低浓度区域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体，也不消耗能量，故也称为单纯扩散膜对通过的物质无特殊选择性，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。被动扩散有二条途径：①溶解扩散；②限制扩散。2.主动转运（activetransport）5
5 .讲授内容 注解 第二章 口服药物的吸收 第一节 药物的膜运转与胃肠道吸收 （50’） 物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜运转 （membrane transport）。 药物的吸收（absorption of drug）是指药物从给药部位进 入体循环的过程。 吸收可在口腔、胃、小肠、大肠、直肠、肺泡、皮肤、鼻 粘膜和角膜等部位的上皮细胞膜中进行。以小肠吸收最为重 要。 一、生物膜的结构与性质 （一）生物膜结构 1972 年，Singer 和 Nicolson 提出生物膜液态镶嵌模型（fluid mosaic model）。（二）生物膜性质 1.膜的流动性 2.膜结构的不对称性 3.膜结构的半透性 （三）膜运转途径 1.细胞通道运转(transcellular pathway) 2.细胞旁路通道运转（paracellular pathway） 二、药物转运机制 1.被动扩散（passive diffusion） 被动扩散的特点是：从高浓度区（吸收部位）向低浓度区 域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正 比。扩散过程不需要载体，也不消耗能量，故也称为单纯扩散。 膜对通过的物质无特殊选择性，即无饱和现象和竞争抑制现 象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。 被动扩散有二条途径：①溶解扩散；②限制扩散。 2.主动转运（active transport） 课件 讲授与讨论结合 5 学时