分布 >由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药 物浓度变化的速度不同。隔室( compartment):同 隔室药物浓度的变化速度相同,均相。一室模型 药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。二室 模型:药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然 后进入较慢的消除过程。 >表观分布体积 aparent volume of distribution): 表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的 药物体内存留时间较长。 药物浓度-时间曲线下面积;系统药物暴露 Systemic Exposure 血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t1/2()
分 布 ➢ 由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药 物浓度变化的速度不同。隔室(compartment)：同 一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。一室模型： 药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。二室 模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然 后进入较慢的消除过程。 ➢ 表观分布体积(aparent volume of distribution)： 表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的 药物体内存留时间较长。 ➢ 药 物 浓 度 - 时 间 曲 线 下 面 积 ； 系 统 药 物 暴 露 （Systemic Exposure） ➢ 血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α)
消除 消除( elimination):原药在体内消失的过程。包 括肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄及代谢转化的 总和。 消除速率常数( elimination constants):反映 药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时 间(代谢物也有活性)。 半寿期或半衰期(t1/2):药物浓度或药量降低 50%所需的时间。消除半衰期t/2()) Terminal Half-ife Elimination Half-ife 清除率( clearance,廓清率)或肾清除率( renal clearance):反映药物或代谢物经肾被排出体外 的速度
消 除 ➢ 消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包 括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的 总和。 ➢ 消除速率常数（elimination constants）： 反映 药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时 间（代谢物也有活性）。 ➢ 半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低 50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。 ➢ 清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被 排出体外 的速度
药物的理化性质与药代动力学 药物的理化性质与药物吸收 药物的理化性质与药物分布 药物的理化性质与药物代谢 >药物的理化性质与药物排泄
药物的理化性质与药代动力学 ➢药物的理化性质与药物吸收 ➢药物的理化性质与药物分布 ➢药物的理化性质与药物代谢 ➢药物的理化性质与药物排泄
药物的理化性质与吸收 >药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入 血液循环的过程。 吸收部位:消化道(口服给药,口腔、胃、小 肠、大肠)、呼吸道(鼻腔绐药,肺) 肌肉(肌肉注射)、粘膜(栓剂)。 吸收部位不同,药物被吸收的程度和快慢,有 差异(静注、肌注;皮下给药,口服。) 共性:药物是通过生物膜吸收的
药物的理化性质与吸收 ➢ 药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入 血液循环的过程。 ➢ 吸收部位：消化道（口服给药，口腔、胃、小 肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、 肌肉（肌肉注射）、 粘膜（栓剂）。 ➢ 吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有 差异（静注、肌注；皮下给药，口服。） ➢ 共性： 药物是通过生物膜吸收的
被动扩散:扩散速率与浓度梯度成正比;无 特异性;无饱和性;药物分子必须具备合适 的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被 动扩散途径吸收的。 膜孔扩散:分子量小于100的物质。 易化打散:需转运载体的参加,有饱和性和 特异性;但需要一定的浓度梯度。如细胞摄 入葡萄糖、甲氨蝶呤、小肠吸收VB12
扩 散 ➢被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无 特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适 的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被 动扩散途径吸收的。 ➢ 膜孔扩散：分子量小于100的物质。 ➢易化扩散：需转运载体的参加，有饱和性和 特异性；但需要一定的浓度梯度。如细胞摄 入葡萄糖、甲氨蝶呤、小肠吸收VB12