二、基本概念 药物的体内过程 药代动力学参数
二、基本概念 ➢药物的体内过程 ➢药代动力学参数
三个时相 为了表述的方便,常把体内过程分为三个时相: 药剂相:片剂或胶囊崩解、溶出,成为可被吸收 的形式。药剂学研究內容。 药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。 药代动力学研究内容。 药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和 放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化 导致宏观上可以观察到的活性或毒性。药理学或 毒理学研究内容
三个时相 为了表述的方便，常把体内过程分为三个时相： ➢ 药剂相：片剂或胶囊崩解、溶出，成为可被吸收 的形式。药剂学研究内容。 ➢ 药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。 药代动力学研究内容。 ➢ 药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和 放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化， 导致宏观上可以观察到的活性或毒性。药理学或 毒理学研究内容
三个时相依次发生,但是可能同时 存在:如缓释药物,一部分药物已 完成分布、发挥药理作用,但是另 一部分还在释放和吸收的过程中。 特别是药代动力相和药效相一般同 时存在
三个时相依次发生，但是可能同时 存在：如缓释药物，一部分药物已 完成分布、发挥药理作用，但是另 一部分还在释放和吸收的过程中。 特别是药代动力相和药效相一般同 时存在
药物的体内过程 ADME: Asorption, Distribution, Metablism, Excretion 吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部 位口腔、胃、肠吸收,进入血液。 分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作 用或毒副作用。 代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系 列氧化还原反应发生生物转化。 排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或 呼吸排泄
药物的体内过程 ➢ ADME：Asorption, Distribution, Metablism, Excretion ➢ 吸收：药物口服后，进入消化道，在不同部 位口腔、胃、肠吸收，进入血液。 ➢ 分布：进入血液的药物进入作用部位，产生治疗作 用或毒副作用。 ➢ 代谢转化：药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系 列氧化还原反应发生生物转化。 ➢ 排泄：药物或代谢物经肾（尿）或胆汁（粪）或 呼吸排泄
药代动力学参数 吸收 溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度:药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度 达峰时间
药代动力学参数 吸 收 ➢溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度 ➢生物利用度：药物吸收的程度 ➢绝对生物利用度 ➢最大血药浓度 ➢达峰时间