转运 主动转运:扩散速率与浓度梯度无关;有结构 特异性(机体所必需的营养分子如氨基酸,可 作为药物转运的载体)、有饱和性;毋须具备 一定的脂水分配系数;是耗能过程。 离子对转运:强解离性的化合物如磺酸盐或季 铵盐与内源性物质结合成电荷中性的离子对 再以被动扩散的途径通过脂质膜。 胞饮作用:脂肪、油滴、蛋白质等。细胞受体 介导
转 运 ➢ 主动转运： 扩散速率与浓度梯度无关；有结构 特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可 作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备 一定的脂水分配系数；是耗能过程。 ➢ 离子对转运：强解离性的化合物如磺酸盐或季 铵盐与内源性物质结合成电荷中性的离子对， 再以被动扩散的途径通过脂质膜。 ➢ 胞饮作用：脂肪、油滴、蛋白质等。细胞受体 介导
>首过效应:小肠吸收的药物经门静脉进 入肝脏,在肝脏中代谢 肠肝循环:肝脏中的药物随胆汁分泌到 胆囊,再由胆囊排到小肠,最后在小肠 吸收经门静脉进入肝脏
➢首过效应：小肠吸收的药物经门静脉进 入肝脏，在肝脏中代谢 ➢肠肝循环：肝脏中的药物随胆汁分泌到 胆囊，再由胆囊排到小肠，最后在小肠 吸收经门静脉进入肝脏
影响药物吸收的物理化学性质 溶解度 脂溶性 离解性 分子量 主动转运结构\立体性质
影响药物吸收的物理化学性质 ➢溶 解 度 ➢脂 溶 性 ➢离 解 性 ➢分 子 量 ➢主动转运:结构\立体性质
水溶性 >水是药物转运的载体,体内的介质是水。 药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度, 处于溶解状态,才能被吸收。因此,要求 药物有一定的水溶性。 极性(引入极性基团可增加水溶性)、晶 型(对药物生物利用度的影响受到越来越 多的重视)、熔点均影响溶解度,从而影 响药物的吸收,影响生物利用度
水 溶 性 ➢水是药物转运的载体，体内的介质是水。 药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度， 处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求 药物有一定的水溶性。 ➢极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶 型（对药物生物利用度的影响受到越来越 多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影 响药物的吸收，影响生物利用度