新药开发的过程 Discovery:利用作用靶点资料信息,通 过合成、合理药物设讣,发现新的化 学单体( chemical entities)
新药开发的过程 Discovery：利用作用靶点资料信息，通 过合成、合理药物设计，发现新的化 学单体（chemical entities）
新药开发的过程 ■HTS:寻找高浓度时具有期望效应的 前导药物(1 ead drugs)
新药开发的过程 HTS：寻找高浓度时具有期望效应的 前导药物（lead drugs）
新药开发的过程 ■理化性质:确定前导药物的溶解度、 脂溶性及稳定性一有助于预测药物的 蛩白结合、组织分布、经肠道吸收特 性
新药开发的过程 理化性质：确定前导药物的溶解度、 脂溶性及稳定性一有助于预测药物的 蛋白结合、组织分布、经肠道吸收特 性;
新药开发的过程 ■前导药物鉴别① ead identification):通过化 学合成或组合药物设计寻找一定浓度 时对靶器官(部位细胞)有期望活性的 具有良好理化性质的候选药物(drug candidates)
新药开发的过程 前导药物鉴别(Lead identification)：通过化 学合成或组合药物设计寻找一定浓度 时对靶器官(部位细胞)有期望活性的 具有良好理化性质的候选药物(drug candidates)
新药开发的过程 In vitro:微粒体、肝细胞、组 织切片-鉴别代谢物,评价代谢途 径和代谢烛率:CacO.2细胞株-评 价透细胞吸收:器官特异性细胞 株-取细胞毒性数据
新药开发的过程 In vitro：微粒体、肝细胞、组 织切片-鉴别代谢物，评价代谢途 径和代谢速率；Caco.2细胞株-评 价透细胞吸收；器官特异性细胞 株-获取细胞毒性数据