第43章人工合成抗菌药
第43章 人工合成抗菌药
喹诺酮类药物磺胺类药其他合成抗菌药
喹诺酮类药物 磺胺类药 其他合成抗菌药
第1节喹诺酮类抗菌药母核：4-喹诺酮发展简史第一代萘啶酸第二代吡哌酸G（-)第三代司帕沙星氟喹诺酮类合成诺氟沙星、环丙沙星、强效、G(+)、衣原体、支支原体、军团、结核菌1第四代克林沙星、加替沙星抗厌氧菌
第1节 喹诺酮类抗菌药 母核：4-喹诺酮 发展简史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 G（-） 第三代 氟喹诺酮类合成 诺氟沙星、环丙沙星、司帕沙星 强效、 G(+)、衣原体、支原体、军团、结核菌 第四代 克林沙星、加替沙星 抗厌氧菌 N O 1 2 3 4 5 6 7 8
COOHCOOHCOOHHNC,HHNC,HC,H萘啶酸吡哌酸诺氟沙星（氟哌酸）COOHCOOHCOOHHNHNCH,N环丙沙星依诺沙星培氟沙星（氟啶酸）（环丙氟哌酸）（甲氟哌酸）
N N O C2H5 H3C COOH N HN N N N O C2H5 COOH N HN N O C2H5 F COOH N HN N N O C2H5 F COOH N CH3N N O C2H5 F COOH N HN N O F COOH 萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星 （氟哌酸） 依诺沙星 （氟啶酸） 培氟沙星 （甲氟哌酸） 环丙沙星 （环丙氟哌酸）
构效关系一71.增强抗菌活性C6一氟2.扩大抗菌谱N1环丙基C7哌嗪环3.提高药物脂溶性C7一甲基哌嗪环4.光敏反应个C8一CI/F5.中枢神经系统毒性C7取代基+茶碱/NSAID
1. 增强抗菌活性C6 — 氟 2. 扩大抗菌谱 N1— 环丙基，C7— 哌嗪环 3. 提高药物脂溶性 C7— 甲基哌嗪环 4. 光敏反应↑ C8 — Cl/F 5. 中枢神经系统毒性 C7— 取代基+茶碱/NSAID 一、构效关系 N O 1 2 3 4 5 6 7 8