第41章氨基糖苷类及多黏菌素抗生素
第41章 氨基糖苷类及多黏菌素抗生素
第1节氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。按抗菌作用可分为三代：第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，其它均已少用。第二代以1963年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连 接而成的苷类抗生素。按抗菌作用可分为三代： 第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除链霉素主 要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外， 其它均已少用。 第二代以1963年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素 为代表，抗菌作用有所扩大，增强。 第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。 第1节 氨基糖苷类抗生素
来源来自链霉菌链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素来自小单孢菌庆大霉素、西索米星、小诺米星人工半合成阿米卡星、奈替米星
◼ 来自链霉菌 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素 ◼ 来自小单孢菌 庆大霉素、西索米星、小诺米星 ◼ 人工半合成 阿米卡星、奈替米星 来 源
共同特点抗菌谱广，作用机制均为抑制细菌蛋白质合成极性强，口服难吸收不良反应主要为耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断交叉耐药性
共同特点 ◼ 抗菌谱广，作用机制均为抑制细菌蛋白 质合成 ◼ 极性强，口服难吸收 ◼ 不良反应主要为耳毒性、肾毒性、神经 肌肉阻断 ◼ 交叉耐药性
一、抗菌作用和机制抗菌作用需氧G（）杆菌：大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、铜绿假单孢菌等氧依赖性抗生素跨膜转运系统沙雷菌属、产碱杆菌属、沙门氏杆菌、分支杆菌等MRSA和MRSE耐药菌：链球菌、肠球菌、厌氧菌静止期快速杀菌药与内酰胺合用：协同作用
一、抗菌作用和机制 抗菌作用 ◼ 需氧G（-）杆菌：大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌 属、变形杆菌属、铜绿假单孢菌等 氧依赖性抗生素跨膜转运系统 ◼ 沙雷菌属、产碱杆菌属、沙门氏杆菌、分支杆菌等 ◼ MRSA和MRSE ◼ 耐药菌:链球菌、肠球菌、厌氧菌 ◼ 快速杀菌药 静止期 与 内酰胺合用:协同作用