第20章直解热镇痛抗炎药Antipyretic,analgesic andanti-inflammatory drugs非留体抗炎药前列腺素抑制药阿司匹林类
1 第20章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs 非甾体抗炎药 前列腺素抑制药 阿司匹林类
非留体抗炎药(non-steroidal一、anti-inflammatory drugs, NSAID)具有解热、镇痛作用抗炎、抗风湿作用共同的作用基础抑制前列腺素的生物合成(postglandins,PGs）白鱼体抗炎药(steroidal二、anti-inflammatory drugs,SAID)糖皮质激素2
2 一、非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAID） ◼ 具有解热、镇痛作用 ◼ 抗炎、抗风湿作用 ◼ 共同的作用基础 —— 抑制前列腺素 （postglandins,PGs）的生物合成 二、甾体抗炎药 （steroidal anti-inflammatory drugs，SAID） 糖皮质激素
第1节概述NSAIDS发展简史1836年分离得到水杨酸(salicylicacid)1853年制备了乙酰水杨酸。因效果不佳被抛弃1899年Bayer药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等3
3 NSAIDs发展简史 • 1836年分离得到水杨酸（salicylic acid） • 1853年制备了乙酰水杨酸，因效果不佳被抛弃 • 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发 展的先河 • 20世纪50年代合成了吡唑酮类 • 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 • 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 第1节 概 述
作用机制一、抑制前列腺素合成酶每（环氧酶）包括COX-1和COX-2两种同工酶COX-1COX-2生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加保护胃肠病理学：生成蛋白酶，PG及调节血小板聚集其他炎症介质引起炎症调节外周血管阻力调节肾血流分布TXA2/PG
4 一、作用机制 ◼ 抑制前列腺素合成酶（环氧酶） 包括COX-1和COX-2两种同工酶 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时，PG生成增加 COX-1 COX-2 保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布 TXA2 /PGI2 病理学：生成蛋白酶，PG及 其他炎症介质引起炎症
细胞膜磷脂()糖皮质激素磷脂酶A21花生四烯酸(-)环氧酶脂氧酶非鱼体抗炎药PGG2（5-氢过氧化二十碳四烯酸）MPGH2血栓素A25-脂氧合酶PG合成酶（异合成酶PG合成酶构酶还原酶）（血小板）（血管内皮）VV白三烯血栓素A2PGI2PGE2PGF20参与过敏反应(TXA2)诱发炎症支气管收缩血小板解聚收缩支气管血小板聚集发热致痛白细胞趋化扩张血管收缩血管舒张支气管收缩血管诱发炎症收缩子宫扩张血管胃肠平滑肌收缩收缩子宫保护胃粘膜自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图5
5 自膜磷脂生成的各种物质及其 作用以及抗炎药的作用部位示意图