(三)肠溶性载体材料 1.纤维素类 2.聚丙烯酸树脂类
(三)肠溶性载体材料 1.纤维素类 2.聚丙烯酸树脂类
1纤维素类 癱常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟 丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP,其商品有 两种规格,分别为HP50、HP55)以及羧 甲乙纤维素(CMEc)等,均能溶于肠液 中,可用于制备胃中不稳定的药物在肠道 释放和吸收、生物利用度高的固体分散体。 它们的化学结构不同,粘度有差异,释放 速率也不相同
1.纤维素类 常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟 丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP,其商品有 两种规格,分别为HP50、HP55)以及羧 甲乙纤维素(CMEC)等,均能溶于肠液 中,可用于制备胃中不稳定的药物在肠道 释放和吸收、生物利用度高的固体分散体。 它们的化学结构不同,粘度有差异,释放 速率也不相同
2.聚丙烯酸树脂类 常用 Eudragit L100及 Eudragit S-100, 分别相当于国产工号及Ⅲ号聚丙烯酸树 脂,前者在pH6以上的介质中溶解,后 者在pH7以上的介质中溶解,有时两者 联合使用,可制成缓释速率较理想的固 体分散体。 婚布洛芬以 Eudragit L100及 Eudragit s 100共沉淀物中5h释药50%8h释药近于 全
2.聚丙烯酸树脂类 常用Eudragit L-100及 Eudragit S-100 , 分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树 脂,前者在pH6以上的介质中溶解,后 者在pH7以上的介质中溶解,有时两者 联合使用,可制成缓释速率较理想的固 体分散体。 布洛芬以Eudragit L-100及 Eudragit S- 100共沉淀物中5h释药50%,8h释药近于 完全
三、固体分散体的类型 (一)简单低共熔混合物 (eutectic mixture) (二)固态溶液( solid solution) (三)共沉淀物(也称共蒸发物)
三、固体分散体的类型 (一)简单低共熔混合物 (eutectic mixture) (二)固态溶液(solid solution) (三)共沉淀物(也称共蒸发物)
(一)简单低共溶混合物 癱药物与载体材料两者共熔后,骤冷固化 时,如两者的比例符合低共熔物的比例, 可以完全融合而形成固体分散体,此时 药物仅以微晶形式分散在载体材料中成 物理混合物,但不能或很少形成固体分 散物
(一)简单低共溶混合物 药物与载体材料两者共熔后,骤冷固化 时,如两者的比例符合低共熔物的比例, 可以完全融合而形成固体分散体,此时 药物仅以微晶形式分散在载体材料中成 物理混合物,但不能或很少形成固体分 散物