第八篇内分泌系统药物的临床合理应用 【用法与用量】口服:每次主餐前推荐的初始剂量为0.5mg,极量:4mge 【不良反应】最常见的不良反应为轻度低血糖,呼吸道疾病(如上呼吸道感染、鼻 炎、支气管炎),头痛和头昏,短暂的视力障碍,胃肠道功能紊乱(如腹泻或呕吐)。少见肝 酶水平轻度而短暂的升高。 【用药注意】1.任何抑制或诱导肝药酶的药物均可影响本品的代谢。酮康唑和红 霉素抑制本品代谢,利福平和抗癫痫药物酰胺咪嗪及苯巴比妥钠可增加本品代谢。 2.华法林、呋噻米和甲苯磺丁脲均可使本品与血浆蛋白的结合降低,导致血药浓度 增高20%~35% 3.本品对地高辛、茶碱类药物及华法令的药代动力学性质或安全性没有影响 【用药注意】1.对本品的任何成分过敏、Ⅰ型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝肾 功能不全患者,以及孕妇、乳母禁用。 2.本品适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。 【制剂规格】片剂:0.5mg 其他口服降血糖药见表8-1-2 表8-1-2其他口服降血糖药 药物名称 作用与适应症 用法与用量 不良反应与用药注意 氯磺丙脲,特泌胰 为第一代磺酰脲类 口服0.2~0.3g次,1次 不良反应同甲苯磺丁脲 药。其作用与甲苯磺丁脲日,早饭前用。待血糖下降大剂量易发生粒细胞减少和 后渐减至为0.1~0.2四/日。胆汁淤积性黄疸,对肝脏损害 paide 用于轻、中度2型糖 片剂:0.1g 较多见,且出现较早 尿病,也用于部分垂体性 ①肾功能不全者应减量 尿崩症 或延长给药间隔时间。②其 他同甲苯磺丁脲 格列本脲,优降糖 为第二代磺酰脲类降 口服初量2.5mg/日,早饭 不良反应与甲苯磺丁脲 glibenclamide,血糖药。作用同甲苯磺丁后即服。以后逐渐增至每5~相似,但较易发生低血糖反 Glyburide 脲其降血糖作用为酰|10mg日,极量:15mg9日,分早|应 Glybenzcyclamide,脲类中最强 晚2次用。维待量2.5~5mg ①严重肾功能不全、糖尿 HB419 用于轻、中型和稳定日 病伴酮症酸中毒昏迷、胰岛素 型糖尿病 片剂:2.5mg 依赖型糖尿病患者及孕妇禁 用。②可与胰岛素或双胍类 药合用。③其他同甲苯磺丁 脲 格列吡嗪,格列达 为第二代磺酰脲类降 口服初量,2.5~5mg/日 耐受性较好。常见有胃 嗪,格列甲嗪,吡血糖药。作用与格列齐特以后根据病情需要每隔3-5肠道反应与头痛。偶有皮肤 磺环己脲,美吡哒相似 增加2.5~5mg,最大量可增过敏反应连续用药可消失 用于2型糖尿病。至30m日,于餐前30分钟服罕见低血糖反 Glydiazinamide, 用。剂量<15mg日,单剂量①由其他降糖药改用本 给药,剂量>15mg日,应分2品时,注意观察1~2周,以防 3次给药。片剂:5mg 低血糖反应。②其他见甲苯 676·
【用法与用量】 口服：每次主餐前推荐的初始剂量为 ! " #$%，极量：&$%。 【不良反应】 最常见的不良反应为轻度低血糖，呼吸道疾病（如上呼吸道感染、鼻 炎、支气管炎），头痛和头昏，短暂的视力障碍，胃肠道功能紊乱（如腹泻或呕吐）。少见肝 酶水平轻度而短暂的升高。 【用药注意】 ’ " 任何抑制或诱导肝药酶的药物均可影响本品的代谢。酮康唑和红 霉素抑制本品代谢，利福平和抗癫痫药物酰胺咪嗪及苯巴比妥钠可增加本品代谢。 ( " 华法林、呋噻米和甲苯磺丁脲均可使本品与血浆蛋白的结合降低，导致血药浓度 增高 (!) * +#)。 + " 本品对地高辛、茶碱类药物及华法令的药代动力学性质或安全性没有影响。 【用药注意】 ’ " 对本品的任何成分过敏、!型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝肾 功能不全患者，以及孕妇、乳母禁用。 ( " 本品适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。 【制剂规格】 片剂：! " #$%。 其他口服降血糖药见表 , - ’ - (。 表 , - ’ - ( 其他口服降血糖药 药物名称 作用与适应症 用法与用量 不良反应与用药注意 氯磺丙脲，特泌胰 ./01/2343， 5 - 6!7， 89:;<=<;=0$/>3 为第一代磺酰脲类 药。其作用与甲苯磺丁脲 相似。 用于轻、中度 ( 型糖 尿病，也用于部分垂体性 尿崩症。 口服 ! " ( * ! " +%?次，’ 次? 日，早 饭 前 用。待 血 糖 下 降 后，渐减至为 ! " ’ * ! " (%?日。 片剂：! " ’%。 不良反应同甲苯磺丁脲， 大剂量易发生粒细胞减少和 胆汁淤积性黄疸，对肝脏损害 较多见，且出现较早。 "肾功能不全者应减量 或延长给药间隔时间。#其 他同甲苯磺丁脲。 格列本脲，优降糖 @:/132A:0$/>3， @:B1C</>3， @:B132DABA:0$/>3， EF&’G 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用同甲苯磺丁 脲，其降血糖作用为磺酰 脲类中最强。 用于轻、中型和稳定 型糖尿病。 口服初量 ( " #$%?日，早饭 后即服。以后逐渐增至每 # * ’!$%?日，极量：’#$%?日，分早 晚 ( 次用。维待量 ( " # * #$%? 日。 片剂：( " #$%。 不良反应与甲苯磺丁脲 相似，但 较 易 发 生 低 血 糖 反 应。 "严重肾功能不全、糖尿 病伴酮症酸中毒昏迷、胰岛素 依赖型糖尿病患者及孕妇禁 用。#可与胰岛素或双胍类 药合用。$其他同甲苯磺丁 脲。 格列吡嗪，格列达 嗪，格列甲嗪，吡 磺环己脲，美吡哒 @:/=/D/>3， @:B>/0D/20$/>3， H/2/>/01 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用与格列齐特 相似。 用于 ( 型糖尿病。 口服初量，( " # * #$%?日， 以后根据病情需要，每隔 + * # 天增加 ( " # * #$%，最大量可增 至 +!$%?日，于餐前 +! 分钟服 用。剂量 I ’#$%?日，单剂量 给药，剂量 J ’#$%?日，应分 ( * + 次给药。片剂：#$% 耐受性较好。常见有胃 肠道反应与头痛。偶有皮肤 过敏反应，连续用药可消失。 罕见低血糖反应。 "由其他降糖药改用本 品时，注意观察 ’ * ( 周，以防 低血糖反应。#其他见甲苯 磺丁脲。 · 676 · 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用
第一章影响血糖药 药物名称 作用与适应症 用法与用量 不良反应与用药注意 格列喹酮,喹磺环 为第二代磺酰脲类 口服:常用量,15~60m 耐受性好。不良反应少 己脲,糖适平,糖血糖药。作用与氯磺丙脲日,分23次用。初量,见 肾平 15mg次,1~2次旧日,以后根①胰岛素依赖型糖尿病、 Gliquidone, 用于非胰岛素依赖型据病情逐渐增加用量可增至糖尿病昏迷和前驱昏送、糖尿 糖尿病,尤其适用于非胰|45-6mg日,分3次用。均病合并酸中毒和酮症对磺胺 Glurenorm 岛素依赖型伴肾功不良的在餐前30分钟用 类药和本品过敏者及孕妇、晚 Glurenor 糖尿病、60岁以上的老年 片剂:30mg 期尿毒症患者禁用,肝功能低 性糖尿病、用其他口服降 下者慎用。②必须严格遵守 糖药反复发生低血糖的糖 饮食疗法及药规定。如出现 尿病患者。 低血糖反应,应立即摄入糖类 饮食。如低血糖状态持续存 在,应考虑停药。③药物相互 作用同甲苯磺丁脲。 格列波脲,甲磺冰 为第二代磺酰脲类降 口服初量,早餐时2.5mg 不良反应较少,主要为胃 脲,克糖利,克尿血糖药。作用与格列齐特以后根据血糖控制逐量增加,肠道反应及皮肤过敏反应 相似。 每隔3-7日增加12.5~有低血糖反应 Glibornuride, 用于非胰岛素依赖型25mg,可增至50mg/日,个别 ①应长期服用,用药期间 糖尿病 患者最高可增至75mg/日,分控制饮食,定期检查血糖、尿 早晚各1次服 糖、遵医嘱调整剂量。②禁忌 Gluborid 片剂:25mg 症和药物相互作用见格列喹 酮 二甲双胍,降糖片 作用与苯乙双胍相口服:初量,0.25-0.5g 不良反应同苯乙双胍,但 次,3次/日或0.85g次,2次/轻、少。酮症酸血症和乳酸性 Dimethylbiguanide 用于轻症非胰岛素依日饭服用,以后根据病情调酸血症发生率均较低。 赖型糖尿病,尤其是肥胖整剂量。 禁忌症、慎用症及药物相 患者,亦可用于胰岛素依片剂盐酸盐):0.25g互作用同苯乙双胍 赖型糖尿病(稳定型者) 对饮食不能控制者、不能 用胰岛素或磺酰脲类药 托瑞司他 为醛糖还原酶抑制剂 口服:200mg/次,1次/日 较轻。有头晕、关节痛 Tolrestat,.de本身无降血糖作用,只能早饭前服 腹痛、腿痉挛、腹泻及肝细胞 降低糖尿病患者的红细胞 胶囊剂:200mg 损害等 中的细胞中的山梨醇浓 肝肾功能障碍者、孕妇 度,改善周围感觉神经功 乳母和休克患者禁用 用于糖尿病继发的周 围神经病变
药物名称 作用与适应症 用法与用量 不良反应与用药注意 格列喹酮，喹磺环 己脲，糖适平，糖 肾平 !"#$%#&’()， !"#$%#&’(， !"%*)(’*+， !"%*)(’* 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用与氯磺丙脲 相似。 用于非胰岛素依赖型 糖尿病，尤其适用于非胰 岛素依赖型伴肾功不良的 糖尿病、,- 岁以上的老年 性糖尿病、用其他口服降 糖药反复发生低血糖的糖 尿病患者。 口服：常用量，./ 0 ,-+12 日，分 3 0 4 次 用。 初 量， ./+12次，. 0 3 次2日，以后根 据病情逐渐增加用量，可增至 5/ 0 ,-+12日，分 4 次用。均 在餐前 4- 分钟用。 片剂：4-+1。 耐受性好。不良反应少 见。 !胰岛素依赖型糖尿病、 糖尿病昏迷和前驱昏迷、糖尿 病合并酸中毒和酮症、对磺胺 类药和本品过敏者及孕妇、晚 期尿毒症患者禁用，肝功能低 下者慎用。"必须严格遵守 饮食疗法及药规定。如出现 低血糖反应，应立即摄入糖类 饮食。如低血糖状态持续存 在，应考虑停药。#药物相互 作用同甲苯磺丁脲。 格列波脲，甲磺冰 脲，克糖利，克尿 糖 !"#6’*(%*#&)， !"%7*#"， !"#7*#+， !"%6’*#& 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用与格列齐特 相似。 用于非胰岛素依赖型 糖尿病。 口服初量，早餐时 3 8 /+1， 以后根据血糖控制逐量增加， 每 隔 4 0 9 日 增 加 .3 8 / 0 3/+1，可增至 /-+12日，个 别 患者最高可增至 9/+12日，分 早晚各 . 次服。 片剂：3/+1 不良反应较少，主要为胃 肠道反应及皮肤过敏反应，偶 有低血糖反应。 !应长期服用，用药期间 控制饮食，定期检查血糖、尿 糖、遵医嘱调整剂量。"禁忌 症和药物相互作用见格列喹 酮。 二甲双胍，降糖片 :)7;’*+#(， <#+)7=>"6#1%?(#& )， @:@! 作用与苯乙双胍相 似。 用于轻症非胰岛素依 赖型糖尿病，尤其是肥胖 患者，亦可用于胰岛素依 赖型糖尿病（稳定型者）、 对饮食不能控制者、不能 用胰岛素或磺 酰 脲 类 药 者。 口服：初量，- 8 3/ 0 - 8 /12 次，4 次2日或 - 8 A/12次，3 次2 日，饭服用，以后根据病情调 整剂量。 片剂（盐酸盐）：- 8 3/1 不良反应同苯乙双胍，但 轻、少。酮症酸血症和乳酸性 酸血症发生率均较低。 禁忌症、慎用症及药物相 互作用同苯乙双胍。 托瑞司他 B’"*)C7?7，D"*?&?C) 为醛糖还原酶抑制剂。 本身无降血糖作用，只能 降低糖尿病患者的红细胞 中的细胞中的 山 梨 醇 浓 度，改善周围感觉神经功 能。 用于糖尿病继发的周 围神经病变。 口服：3--+12次，. 次2日， 早饭前服。 胶囊剂：3--+1。 较轻。有头晕、关节痛、 腹痛、腿痉挛、腹泻及肝细胞 损害等。 肝肾功能障碍者、孕妇、 乳母和休克患者禁用。 · ,99 · 第一章 影响血糖药