§2被动靶向制剂 1、组成与结构： 常用类脂质类物质（磷脂、胆固醇）为膜材。 磷脂：两亲物质。 结构式=亲水性基团（一个磷酸基团十一个 季铵盐基团)十亲油基团（两个较长的烃链） 在水中缔合成双分子层。 胆固醇：两亲物质，亲油性较强
第十四章 靶向制剂 1、组成与结构： 常用类脂质类物质(磷脂、胆固醇)为膜材。 磷脂：两亲物质。 结构式＝亲水性基团(一个磷酸基团＋一个 季铵盐基团)＋亲油基团(两个较长的烃链) 在水中缔合成双分子层。 胆固醇：两亲物质，亲油性较强。 §2被动靶向制剂
■ 脂质体 亲水基团 磷脂 疏水链 胆固醇已一 磷脂与胆固醇排列成脂质体示意图
第十四章 靶向制剂 ◼ 脂质体 磷脂与胆固醇排列成脂质体示意图
① ⑧ 」田 UPID LAYER H2O LAYER
第十四章 靶向制剂 脂 质 体 单室脂质体 多室脂质体：1-5um 小单室脂质体:0.02-0.08um 大单室脂质体:0.1-1um 亲水层 疏水层 §2被动靶向制剂
溶剂蒸发法形成脂质膜，该脂质膜由磷脂与 胆固醇混合分子相互间隔定向排列的双分子 层。磷脂分子的极性端呈弯曲的弧形，与胆 固醇分子的极性基团相结合，使亲水基团上 接有两个亲油基团。亲水层容纳水溶性药物， 疏水层容纳脂溶性药物
第十四章 靶向制剂 溶剂蒸发法形成脂质膜，该脂质膜由磷脂与 胆固醇混合分子相互间隔定向排列的双分子 层。磷脂分子的极性端呈弯曲的弧形，与胆 固醇分子的极性基团相结合，使亲水基团上 接有两个亲油基团。亲水层容纳水溶性药物， 疏水层容纳脂溶性药物
2、脂质体的理化性质 ()相变温度：温度升高时脂质体双分子层中疏水 链可从有序排列变为无序排列，从而引起一系列变 化，如膜的厚度变小、流动性增加，转变时的温度 为相变温度。该温度取决于磷脂的种类。 (2)电性：酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸 (PS)等的脂质体荷负电； 含碱基（氨基）脂质如十八胺等多脂质体荷 正电； 不含离子的脂质体显电中性。 电性与其包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞 作用有关
第十四章 靶向制剂 2、脂质体的理化性质 (1)相变温度：温度升高时脂质体双分子层中疏水 链可从有序排列变为无序排列，从而引起一系列变 化，如膜的厚度变小、流动性增加，转变时的温度 为相变温度。该温度取决于磷脂的种类。 (2)电性：酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸 (PS)等的脂质体荷负电； 含碱基（氨基）脂质如十八胺等多脂质体荷 正电； 不含离子的脂质体显电中性。 电性与其包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞 作用有关