吩噻嗪类 〔构效关系 1、基本化构是由S、N原 子联结两个苯环而成的三 环化合物; 2、N10上H被其他基团取 代,才有抗精神病作用 3、C2上-H被-CH3取代,作 用加强
〔构效关系〕 1、 基本化构是由S、N原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 代，才有抗精神病作用； 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。 一、吩噻嗪类
氯丙嗪( chlorpromazine) 又称冬熙灵( Wintermin) 体内过程】 (1)口服吸收不规则,2-4h达峰; (2)脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑 海马等部位浓度高; (3)主要经肝药酶代谢; (4)原形物及代谢物由肾排
氯丙嗪（Chlorpromazine） 又称冬眠灵（Wintermin） 【体内过程】 （1）口服吸收不规则,2-4h达峰； （2）脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑、 海马等部位浓度高； （3）主要经肝药酶代谢； （4）原形物及代谢物由肾排
(药理作用」 主要是阻断DAR还可阻断a和M-R 1.对中枢神经系统的作用 (1)安定作用:感情淡漠,对周围事物不感 兴趣,在安前境中易诱导入睡,但易觉 醒。易产生耐受性。 机理:与阻断a1R 和H1R有关
(1)安定作用：感情淡漠，对周围事物不感 兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉 醒。易产生耐受性。 【药理作用】 主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。 1. 对中枢神经系统的作用 机理：与阻断α1-R 和H1-R有关
(2)抗精神病作用:可消除幻觉、妄 想、躁狂等症状,生活自理,恢复 理智。需长期服药,无耐受性。 病因:与大脑内DA能神经功能过强有 关,使DA-R中D2R密度过高,DA与D R结合产生兴奋R作用
(2)抗精神病作用：可消除幻觉、妄 想、躁狂等症状，生活自理，恢复 理智。需长期服药，无耐受性。 病因：与大脑内DA能神经功能过强有 关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2 Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用