抗生素 Antibiotics
抗生素Antibiotics
抗生素的作用机制 ■1.干扰细菌细胞壁合成 ■2.损伤细菌细胞膜 ■3.抑制细菌蛋白质合成 ■4.抑制细菌核酸合成 ■5.增强吞噬细胞的功能
抗生素的作用机制 ◼ 1.干扰细菌细胞壁合成 ◼ 2. 损伤细菌细胞膜 ◼ 3. 抑制细菌蛋白质合成 ◼ 4. 抑制细菌核酸合成 ◼ 5. 增强吞噬细胞的功能
1千扰细菌细胞壁合成 ■细菌细胞壁具有维持细菌正常外形的功能,若出现缺损。 则细菌便膨胀,变形、破裂、自溶而死亡。细胞壁的主要 结构成分为胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连 的N-乙酰胞壁酸重复交连而成,其生物合成分为胞浆内 胞浆膜及胞浆膜外三个阶段,磷霉素、环丝氨酸可阻碍胞 浆内粘肽前体N-乙酰胞壁酸的形成;万古霉素和短杆霉 素可抑制胞浆膜阶段的粘肽合成,而青霉素类和头孢菌素 类抗生素则对胞浆膜外粘肽的交联过程具有阻断作用,能 抑制转肽酶的转肽作用,此外,结核分支杆菌细胞壁含结 核环脂酸,异烟肼和乙硫异烟胺能抑制结核环酸合成酶 是细胞壁结核环脂酸减少,这些作用均能使细胞壁产生缺 损
1.干扰细菌细胞壁合成 ◼ 细菌细胞壁具有维持细菌正常外形的功能，若出现缺损。 则细菌便膨胀，变形、破裂、自溶而死亡。细胞壁的主要 结构成分为胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连 的N-乙酰胞壁酸重复交连而成，其生物合成分为胞浆内、 胞浆膜及胞浆膜外三个阶段，磷霉素、环丝氨酸可阻碍胞 浆内粘肽前体N-乙酰胞壁酸的形成；万古霉素和短杆霉 素可抑制胞浆膜阶段的粘肽合成，而青霉素类和头孢菌素 类抗生素则对胞浆膜外粘肽的交联过程具有阻断作用，能 抑制转肽酶的转肽作用，此外，结核分支杆菌细胞壁含结 核环脂酸，异烟肼和乙硫异烟胺能抑制结核环酸合成酶， 是细胞壁结核环脂酸减少，这些作用均能使细胞壁产生缺 损
2.损伤细菌细胞膜 ■细菌细胞膜主要有类脂质和蛋白质分组成, 具有半透膜性质,起着渗透屏障和运输物 质的作用。多粘菌素B能与细胞膜上的磷脂 结合,制霉菌素和两性霉素B可与真菌细胞 膜上的类醇类结合,使细胞膜完整性受损, 通透性增加,导致菌体内蛋白质、核苷酸 氨基酸等重要物质外漏,从而使细菌死亡
2. 损伤细菌细胞膜 ◼ 细菌细胞膜主要有类脂质和蛋白质分组成， 具有半透膜性质，起着渗透屏障和运输物 质的作用。多粘菌素B能与细胞膜上的磷脂 结合，制霉菌素和两性霉素B可与真菌细胞 膜上的类醇类结合，使细胞膜完整性受损， 通透性增加，导致菌体内蛋白质、核苷酸、 氨基酸等重要物质外漏，从而使细菌死亡
3.抑制细菌蛋白质合成 ■细菌的核蛋白体为70s,有30s和50s亚基组成, 不同于真菌核细胞的核蛋白体。后者为80s, 有40s和60s亚基组成。某些抗生素对细菌的 核蛋白体具有高度选择性。氯霉素、林可 霉素和大环内酯类抗生素能与50s亚基结合; 氨基糖苷类抗生素及四环素类抗生素均能 与30s亚基结合,从而抑制细菌蛋白质合成, 影响或中止细菌的生长繁殖
3. 抑制细菌蛋白质合成 ◼ 细菌的核蛋白体为70s，有30s和50s亚基组成， 不同于真菌核细胞的核蛋白体。后者为80s， 有40s和60s亚基组成。某些抗生素对细菌的 核蛋白体具有高度选择性。氯霉素、林可 霉素和大环内酯类抗生素能与50s亚基结合； 氨基糖苷类抗生素及四环素类抗生素均能 与30s亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成， 影响或中止细菌的生长繁殖