大环内酯类林可霉素及万古霉素 Macrolides, Lincomycins, vancomycin Wei-wei Hu, Ph.D Prof huww@zju.edu.cn
大环内酯类 林可霉素及万古霉素 Macrolides, Lincomycins, Vancomycin Wei-wei Hu, Ph.D., Prof. huww@zju.edu.cn
Macrolides(大环内酯类) First generation: Erythromycin(红霉素14) Medecamycin(麦迪霉素16) - Spiramycin(螺旋霉素16) Second generation Clarithromycin(克拉霉素14 Azithromycin(阿奇霉素15) Acetylmedecamycin(乙酰麦迪霉素16) Third generation: Telithromycin(泰利霉素14)
• First generation: - Erythromycin(红霉素 14) - Medecamycin(麦迪霉素 16) - Spiramycin(螺旋霉素 16) • Second generation: - Clarithromycin(克拉霉素 14) - Azithromycin(阿奇霉素 15) - Acetylmedecamycin(乙酰麦迪霉素 16) • Third generation: - Telithromycin(泰利霉素 14) Macrolides （大环内酯类）
Macrolides(大环内酯类) CH H3C H3C、CH3 OH C CH H3C 00—cH CH H2C、OH OH H2C、CH C OCH3 OH CH3 CH CH OH H3C HO CH O CLARITHROMYCIN CH 克拉霉素 2 CH CH O OCH H3CALN CH3 CH CH H3C.HO OH -CHa H3C CH OH HO CH H3C CH ERYTHROMYCIN CH2 红霉素 CH O CH CH CH AZITHROMYCIN 阿奇霉素
Macrolides （大环内酯类） 红霉素 克拉霉素 阿奇霉素
General properties of Macrolides 1 Chemistry:由2个脱氧糖分子与一个含1416个碳原子大脂 肪族內酯环构成。 2.Antimicrobial activity: 通常为抑菌,高浓度杀菌,碱性环境中抗菌活性增强
General properties of Macrolides 1.Chemistry: 由2个脱氧糖分子与一个含14-16个碳原子大脂 肪族内酯环构成。 2.Antimicrobial activity: 通常为抑菌，高浓度杀菌，碱性环境中抗菌活性增强
General properties of Macrolides 3 Antimicrobial spectrum(广谱): G+ organisms: cocci: streptococcus pyogenes, hemolytic streptococcus and streptococcus pneumoniae(化脓性、溶血性和肺炎链球菌, staphylococcus( produceβ- actamase or MrSA耐甲氧西林的金葡菌) baci: Corynebacterium diphtheria(白喉杆菌, bacillus anthraci(炭疽杆菌 clostridium tetani(破伤风杆菌) Gorganisms CocCI: meningococcus(脑膜炎奈瑟菌),N. gonorrhoeae(淋病奈瑟菌) bacilli: legione lla pneumophila(军团菌), bordetella pertussis(百日咳杆菌), haemophilus influenzae(流感嗜血杆菌)(对大肠埃希菌、变形杆菌无效 Other: anaerobe(厌氧球菌 mycoplasma pneumoniae(肺炎支原体) - chlamydia(衣原体 rickettsia(立克次体) - spirochetes(螺旋体)
3. Antimicrobial spectrum （广谱）： G+ organisms: - cocci: streptococcus pyogenes, hemolytic streptococcus and streptococcus pneumoniae (化脓性、溶血性和肺炎链球菌), staphylococcus (produce β- lactamase or MRSA耐甲氧西林的金葡菌) - bacilli: Corynebacterium diphtheria (白喉杆菌), bacillus anthraci (炭疽杆菌) ， clostridium tetani (破伤风杆菌) G- organisms: - cocci: meningococcus (脑膜炎奈瑟菌)， N. gonorrhoeae (淋病奈瑟菌) - bacilli:legionella pneumophila (军团菌), bordertella pertussis(百日咳杆菌), haemophilus influenzae (流感嗜血杆菌) (对大肠埃希菌、变形杆菌无效) Other： - anaerobe (厌氧球菌） - mycoplasma pneumoniae (肺炎支原体) - chlamydia (衣原体) - rickettsia (立克次体) - spirochetes (螺旋体) General properties of Macrolides