第15章镇静催眠药（sedative-hypnotics）能引起安静和近似生理性睡眠的药物对CNS具有剂量依赖性的抑制作用剂量睡觉安静、嗜睡抗惊厥急性中毒镇静作用催眠作用死亡麻醉作用抗焦虑作用苯二氮草类
第15章 镇静催眠药（sedative-hypnotics ） 剂量 安静、嗜睡 镇静作用 睡觉 催眠作用 抗惊厥 麻醉作用 急性中毒 死亡 抗焦虑作用 苯二氮䓬类 • 能引起安静和近似生理性睡眠的药物 • 对CNS具有剂量依赖性的抑制作用
NormalasleepREMSREMSREMSREMSNREMSNREMSNREMSNREMS123A脑和智力发育有关SWS生长激素分泌有关，机体发育，消除疲劳理想药物：缩短NREMS，不影响REMS、停药无反跳
Normal asleep NREMS NREMS NREMS NREMS REMS REMS REMS REMS 1 2 3 4 SWS 理想药物：缩短NREMS，不影响REMS、停药无反跳 生长激素分泌有关，机体发育，消除疲劳 脑和智力发育有关
第一节苯二氮草类（benzodiazepines，Bzs）地西洋（diazepam，安定）（长效）氯氮草（chordiazepoxide，利眠宁）（中效）三唑仑（triazolam）（短效）［体内过程］脂溶性高吸收：po吸收快、好，三唑仑最快；分布：血浆蛋白结合率高，易透过BBB和胎盘屏障代谢：肝药酶，代谢产物有活性；排泄：肾、乳汁
第一节 苯二氮䓬类（benzodiazepines，BZs） 地西泮( diazepam, 安定）（长效） 氯氮䓬 （chordiazepoxide, 利眠宁)（中效） 三唑仑（triazolam) （短效） [体内过程] 脂溶性高 吸收： po吸收快、好，三唑仑最快； 分布：血浆蛋白结合率高，易透过BBB和胎盘屏障； 代谢：肝药酶，代谢产物有活性； 排泄：肾、乳汁
【药理作用和临床应用1.抗焦虑作用（<镇静剂量焦虑症首选：地西洋、氯氮草M2.镇静催眠作用一一麻醉前给药、心脏电复律或内窥镜检查前失眠3.抗惊厥、抗癫痫：地西泮、三唑仑的作用尤为明显一各种惊厥（地西洋iv：癫痫持续状态首选）4.中板肌肉松弛作用一中枢性肌强直、肌痉挛5.其他
1.抗焦虑作用 （< 镇静剂量） ——焦虑症首选：地西泮、氯氮䓬 。 2.镇静催眠作用 3.抗惊厥、抗癫痫：地西泮、三唑仑的作用尤为明显. ——各种惊厥（ 地西泮iv：癫痫持续状态首选） 4.中枢肌肉松弛作用 ——中枢性肌强直、肌痉挛 [药理作用和临床应用] ——麻醉前给药、心脏电复律或内窥镜检查前、 失眠 5.其他
缩短诱导t，延长持续t。主要延长NREMS2期，对REMS影响较小，作用较近似生理性睡眠。优点：①安全范围大，无麻醉作用。②对REMS影响较小，停药后反跳现象轻③无肝药酶诱导作用，不干扰药物代谢④依赖性、戒断症状较轻
缩短诱导t, 延长持续t。主要延长NREMS 2期，对 REMS影响较小，作用较近似生理性睡眠。 优点：①安全范围大，无麻醉作用。 ②对REMS影响较小，停药后反跳现象轻。 ③无肝药酶诱导作用，不干扰药物代谢。 ④依赖性、戒断症状较轻