1、VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性,故左旋多巴与ViB6合用其外周不良反应增强。 2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α一甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。 3、抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)禁与左旋多巴合用,因前者阻断DA受体。 (二)左旋多巴的增效药 1、氨基酸脱羧酶抑制药: 卡比多巴(carbidopa),与L-DOPA的复方名为:心宁美, 苄丝肼(benserazide),与L-DOPA的复方名为:美多巴。 2、MAO-B抑制药 司来吉兰(selegiline),选择性抑制CNS的MAO-B,增加脑内DA含量。 托卡朋(tocapone)和安托卡朋(entacapone),新型COMT抑制药,延长L-DOPA的tn (三)多巴胺受体激动药 溴隐亭(bromocriptine)、培高利特(pergolide)、罗匹尼罗(ropinirole)、普拉克索 (pramipexole) (四)促多巴胺释放药 金刚烷胺(amantadine) 对多型震颤麻痹有效,机制可能是促使脑中多巴胺的释放,与左旋多巴有协同作用。 二、中枢性抗胆碱药 苯海索(tribexyphenidyl,.安坦,artane) 【作用与用途】 中枢抗胆碱作用较强,而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10~12。 用于震颤麻痹,疗效壁左旋多巴和金刚烷胺差,适用于轻症,也可作为左旋多巴治疗的辅助药 物。对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系反应)有效。 【不良反应】较阿托品少。 第二节治疗阿尔茨海默病药 老年性痴呆症可分为原发性痴呆症和血管性痴呆症,前者又称阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD),是一种与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行 性病。表现为记忆力、判断力、抽象思维等一般智力的丧失,但视力、运动能力等则不受影响。AD 与老化有关,但与正常老化又有本质区别。其发病机制尚未完全明了,最具特征的两大病理学变化 为细胞外淀粉样蛋白沉积和神经元纤维缠结
1、VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性,故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强。 2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α-甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。 3、抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)禁与左旋多巴合用,因前者阻断DA受体。 (二)左旋多巴的增效药 1、氨基酸脱羧酶抑制药: 卡比多巴(carbidopa),与L-DOPA的复方名为:心宁美。 苄丝肼(benserazide),与L-DOPA的复方名为:美多巴。 2、MAO-B 抑制药 司来吉兰(selegiline),选择性抑制CNS的MAO-B,增加脑内DA含量。 托卡朋(tocapone)和安托卡朋(entacapone),新型COMT抑制药,延长L-DOPA的t1/2 (三)多巴胺受体激动药 溴隐亭(bromocriptine)、培高利特(pergolide)、罗匹尼罗(ropinirole)、普拉克索 (pramipexole) (四)促多巴胺释放药 金刚烷胺 (amantadine) 对多型震颤麻痹有效,机制可能是促使脑中多巴胺的释放,与左旋多巴有协同作用。 二、中枢性抗胆碱药 苯海索(tribexyphenidyl,安坦,artane) 【作用与用途】 中枢抗胆碱作用较强,而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10~1/2。 用于震颤麻痹,疗效壁左旋多巴和金刚烷胺差,适用于轻症,也可作为左旋多巴治疗的辅助药 物。对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系反应)有效。 【不良反应】 较阿托品少。 第二节 治疗阿尔茨海默病药 老年性痴呆症可分为原发性痴呆症和血管性痴呆症,前者又称阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD),是一种与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行 性病。表现为记忆力、判断力、抽象思维等一般智力的丧失,但视力、运动能力等则不受影响。AD 与老化有关,但与正常老化又有本质区别。其发病机制尚未完全明了,最具特征的两大病理学变化 为细胞外淀粉样蛋白沉积和神经元纤维缠结
目前的主要治疗药物有: 一、胆碱酯酶抑制药 第一代易逆性抗胆碱酯酶药:他克林(tacrine),有效但不良反应大,如肝脏毒性。 第二代易逆性抗胆碱酯酶药: 多奈哌齐(donepezil),具有剂量小、毒性低和价格低等优点。 Rivastigmine:提高患者认知能力如:记忆力、注意力和方位感,具有安全、耐受性好、不良反应轻 等优点,尤其适用于伴有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。 加兰他敏(galanthamine),疗效与他克林相当,但没肝毒性。可能成为AD首选药。 石衫碱甲(huperzineA.哈伯因),用于衰老性记忆功能减退及老年痴呆患者,改善记忆力。 第一个胆碱酯酶抑制剂:美曲磷酯(metrifonate),敌百虫,对轻、中度AD有效,不良反应轻。 二、M受体激动药: 占诺美林(xanomeline),选择性M1受体激动剂,对M2、M、M4作用弱。 Sabcomedine:相对选择性M1受体激动药。 第十八章抗精神失常药 精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑 症。治疗这些疾病的药物通称为抗精神失常药,也称之为精神药物(psychotropic drugs)。 分类 (一)抗精神病药 1、吩噻嗪类 1)脂肪胺类:氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵) 2)哌嗪类:奋乃静(perphenazine)、氟奋乃静(fluphenazine) 3)哌啶类:硫利达嗪(thioridazine) 2、硫杂蒽类:泰尔登(tardan)、氟哌噻吨(flupenthixol) 3、丁酰苯类:氟哌啶醇(haloperidol)、氟哌利多(droperidol)、匹莫齐特(pimozide) 4、二苯氧氮平类:氯氮平(clozapine) 5、苯酰胺类:舒必利(sulpiride) 6、二苯丁哌啶类:五氟利多(penfluridol) 7、新药:利培酮(risperidone),新的一线抗精神病药物
目前的主要治疗药物有: 一、胆碱酯酶抑制药 第一代易逆性抗胆碱酯酶药:他克林(tacrine),有效但不良反应大,如肝脏毒性。 第二代易逆性抗胆碱酯酶药: 多奈哌齐(donepezil),具有剂量小、毒性低和价格低等优点。 Rivastigmine:提高患者认知能力如:记忆力、注意力和方位感,具有安全、耐受性好、不良反应轻 等优点,尤其适用于伴有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。 加兰他敏(galanthamine),疗效与他克林相当,但没肝毒性。可能成为AD首选药。 石杉碱甲(huperzine A,哈伯因),用于衰老性记忆功能减退及老年痴呆患者,改善记忆力。 第一个胆碱酯酶抑制剂:美曲磷酯(metrifonate),敌百虫,对轻、中度AD有效,不良反应轻。 二、M受体激动药: 占诺美林(xanomeline),选择性M1受体激动剂,对M2、M3、M4作用弱。 Sabcomedine:相对选择性M1受体激动药。 第十八章 抗精神失常药 精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑 症。治疗这些疾病的药物通称为抗精神失常药,也称之为精神药物(psychotropic drugs)。 一、 分类 (一)抗精神病药 1、吩噻嗪类 1)脂肪胺类:氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵) 2)哌嗪类:奋乃静(perphenazine)、氟奋乃静(fluphenazine) 3)哌啶类:硫利达嗪(thioridazine) 2、硫杂蒽类:泰尔登(tardan)、氟哌噻吨(flupenthixol) 3、丁酰苯类:氟哌啶醇(haloperidol)、氟哌利多(droperidol)、匹莫齐特(pimozide) 4、二苯氧氮平类:氯氮平(clozapine) 5、苯酰胺类:舒必利(sulpiride) 6、二苯丁哌啶类:五氟利多(penfluridol) 7、新药:利培酮(risperidone),新的一线抗精神病药物